Produk

Voxilaprevir (CAS 1535212-07-7) ialah makrosiklik, perencat boleh balik virus hepatitis C (HCV) NS3/4A serine protease. Dibangunkan oleh Sains Gilead, Voxilaprevir ialah sebatian makrosiklik terfluorinasi yang menampilkan perancah pentasiklik kompleks dengan formula molekul C₄₀H₅₂F₄N₆O₉S. Struktur Voxilaprevir menggabungkan bahagian difluoromethyl cyclopropyl sulfonylcarbamoyl dan kumpulan tert-butil, yang bersama-sama menyumbang kepada pengikatan pertalian tingginya pada tapak aktif protease NS3/4A.

Bictegravir (CAS 1611493-60-7) ialah perencat pemindahan untai integrase HIV-1 generasi kedua (INSTI) yang dibangunkan oleh Gilead Sciences. Secara kimia, ia adalah derivatif amida asid monokarboksilik yang menampilkan teras polisiklik kompleks yang menggabungkan cincin pirimidin, cincin kuinolin dan cincin tetrahydrofuran. Struktur molekul Bictegravir dicirikan oleh perancah trisiklik yang tegar yang memanjangkan masa tinggal pada kompleks integrase-DNA, sifat yang menyokong potensi luar biasanya terhadap strain HIV-1 yang tahan terhadap perencat integrase terdahulu seperti raltegravir, elvitegravir, dan dolutegravir.

Rilzabrutinib (PRN1008) ialah perencat kovalen, selektif, dan aktif secara lisan yang boleh diterbalikkan bagi tyrosine kinase (BTK) Bruton. Dari segi struktur, Rilzabrutinib mempunyai teras pyrazolo[3,4-d]pirimidin dengan substituen 2‑fluoro‑4‑phenoxyphenyl, gelang piperidine yang mengandungi hulu peledak nitril α,β‑tak tepu dan rantai sisi piperazinyl‑oxetanyl.

Ibrutinib (PCI‑32765) ialah perencat tirosin kinase Bruton (BTK) Bruton’s tyrosine kinase (BTK) yang pertama dalam kelas bioavailabiliti secara lisan. Dari segi struktur, Ibrutinib mempunyai teras pyrazolo[3,4-d]pirimidin dengan substituen 4-fenoksifenil pada kedudukan 3, bahagian aminopyrimidine dan cincin piperidine yang mengandungi penerima Michael akrilamida. Seni bina molekul ini membolehkan Ibrutinib membentuk ikatan kovalen dengan Cys481 dalam poket pengikat ATP BTK melalui kepala peledak akrilamida, mengakibatkan perencatan enzim tidak dapat dipulihkan.

Fenebrutinib (GDC‑0853, RG7845) ialah perencat tirosin kinase (BTK) Bruton yang kuat, terpilih, tersedia secara lisan dan bukan kovalen yang dibangunkan oleh Roche/Genentech. Dari segi struktur, Fenebrutinib mempunyai teras heterosiklik bercantum yang kompleks dengan perancah bipyridinyl tersubstitusi hidroksimetil, substituen piperazinyl-oxetanyl dan gugusan cyclopenta-pyrrolo-pyrazinone.

Bepotastine ialah antagonis reseptor H1 histamin selektif generasi kedua, bukan sedatif yang tergolong dalam kelas kimia piperidine. Dari segi struktur, Bepotastine mempunyai cincin piperidine yang digantikan dengan kumpulan metoksi (4-klorofenil)(piridin‑2‑yl) pada kedudukan 4 dan rantai sisi asid butanoik pada kedudukan 1, dengan satu pusat stereo pada karbon benzilik.