Rilzabrutinib

Rilzabrutinib adalah seterusnya‑generasi, perencat BTK kovalen boleh balik yang dibangunkan untuk imun‑penyakit pengantara. Sebagai perencat kovalen boleh balik, Rilzabrutinib menggabungkan potensi penglibatan sasaran kovalen dengan kebolehbalikan yang mungkin menawarkan profil keselamatan yang lebih baik berbanding dengan perencat kovalen tidak boleh balik. Rilzabrutinib menunjukkan IC₅₀daripada 1.3± 0.5 nM untuk BTK dan sangat selektif, dengan potongan minimum‑aktiviti sasaran terhadap panel 251 kinase lain. Rilzabrutinib sedang disiasat untuk urtikaria spontan kronik, keadaan yang dicirikan oleh gatal-gatal yang berterusan dan gatal-gatal yang selalunya tahan terhadap terapi antihistamin. Mekanisme kovalen boleh balik Rilzabrutinib mewakili pendekatan baru untuk perencatan BTK yang mungkin menawarkan kelebihan dalam kedua-dua keberkesanan dan keselamatan untuk penyakit autoimun dan keradangan kronik.

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Rilzabrutinib
Nombor CAS	1575596-29-0
Formula Molekul	C₃₆H₄₀FN₉O₃
Berat Molekul	665.77g/mol
Takat Didih	882.5±65.0℃
Ketumpatan	1.39±0.1
pKa	6.24±0.70
Penyimpanankeadaan	Simpan di -20℃

 

Kenapa Cosperpharm?

---

Apabila program penyelidikan perencat BTK kovalen boleh balik anda memerlukan Rilzabrutinib dengan kualiti tanpa kompromi, Cosperpharm memberikan ketelitian analisis dan kebolehpercayaan bekalan yang diminta oleh penyelidik farmaseutikal.

 

Perencatan kovalen boleh balik menuntut integriti struktur. Mekanisme pengikatan kovalen boleh balik Rilzabrutinib bergantung pada integritiα,β‑kepala peledak nitril tak tepu—sebarang degradasi atau kekotoran boleh mengubah kinetik mengikat dan aktiviti biologi. Protokol keluaran analitikal kami untuk Rilzabrutinib termasuk pengesahan ketulenan HPLC (98.97%), pengesahan identiti spektrometri jisim dan pemprofilan kekotoran komprehensif—kerana hasil penyelidikan anda bergantung pada integriti struktur perencat BTK novel ini.

 

Dokumentasi yang menyokong penyelidikan anda. Setiap penghantaran termasuk Sijil Analisis (COA) dengan kelompok‑ketulenan HPLC khusus, kebolehkesanan kromatografi, dan data pelarut sisa. Ringkasan kestabilan dan perjanjian kualiti tersuai tersedia atas permintaan.

 

Bekalan fleksibel untuk semua peringkat penyelidikan. Cosperpharm membekalkan Rilzabrutinib daripada kuantiti miligram untuk kajian in vitro kepada kuantiti gram untuk pembangunan praklinikal. Sampel R&D dihantar dalam masa 5–7 hari bekerja.

 

Sokongan teknikal untuk penyelidikan perencat BTK. Pasukan saintifik kami boleh memberi nasihat tentang pengoptimuman keterlarutan, perumusan untuk kajian in vivo dan kaedah analisis untuk mengesan proses‑kekotoran yang berkaitan—kerana kami mempunyai pengalaman yang luas dengan kelas perencat kinase kovalen boleh balik ini.

 

Jangkauan global dengan harga yang telus. Cosperpharm dihantar ke institusi penyelidikan, CRO dan syarikat farmaseutikal di seluruh dunia, dengan dokumentasi kastam penuh disertakan.

 

Kelebihan Produk

---

Perencatan BTK Kovalen Boleh Balik

Rilzabrutinib ialah perencat BTK kovalen boleh balik yang menggabungkan potensi penglibatan sasaran kovalen dengan kebolehbalikan yang mungkin menawarkan profil keselamatan yang lebih baik. Mekanisme yang dibezakan ini mewakili pendekatan baru untuk perencatan BTK untuk penyakit autoimun dan keradangan kronik.

 

 Aktiviti Ampuh dengan IC₅₀sebanyak 1.3 nM

Rilzabrutinib menunjukkan IC₅₀daripada 1.3± 0.5 nM untuk BTK, menjadikannya salah satu perencat BTK kovalen boleh balik yang paling mujarab dalam pembangunan. Potensi luar biasa ini menyokong perencatan teguh BTK‑laluan isyarat pengantara.

 

 Pemilihan Kinase yang Luar Biasa

Rilzabrutinib sangat selektif apabila diuji terhadap panel 251 kinase lain. Selektiviti yang luar biasa ini meminimumkan‑kesan sasaran dan menyokong profil keselamatan yang menggalakkan dalam pembangunan klinikal.

 

 Secara Lisan Aktif dengan Dos yang Mudah

Rilzabrutinib aktif secara lisan, menyokong pentadbiran oral yang mudah dalam perkembangan klinikal untuk keadaan kronik seperti urtikaria spontan kronik.

 

 Pendekatan Terapeutik Novel untuk Urtikaria Spontan Kronik

Rilzabrutinib sedang dibangunkan untuk urtikaria spontan kronik pada pesakit yang kekal bergejala walaupun menggunakan antihistamin H1, mewakili pendekatan terapeutik baru untuk keadaan melemahkan ini dengan keperluan perubatan yang tidak terpenuhi yang ketara.

 

Soalan Lazim

---

S1: Apakah Rilzabrutinib?

A: Rilzabrutinib (PRN1008) ialah perencat kovalen boleh balik, selektif, dan aktif secara lisan bagi Bruton‘s tyrosine kinase (BTK).

 

S2: Bagaimanakah Rilzabrutinib berbeza daripada perencat BTK yang lain?

J: Tidak seperti perencat BTK kovalen tak boleh balik (cth., ibrutinib), Rilzabrutinib ialah perencat kovalen boleh balik. Mekanisme ini menggabungkan potensi penglibatan sasaran kovalen dengan kebolehbalikan, yang berpotensi menawarkan profil keselamatan yang lebih baik.

 

Hubungi Kami

---

Berminat dengan Rilzabrutinib untuk program penyelidikan perencat BTK anda? Hubungi Cosperpharm hari ini untuk mendapatkan harga, dokumentasi dan sokongan teknikal.