Ubat untuk Rawatan Obesiti: Ubat penurunan berat badan terutamanya dikelaskan ke dalam kategori berikut:
Agen penahan selera: Belviq (Chlorocresaline): Berfungsi dengan bertindak pada reseptor 5-HT2C di otak untuk mengurangkan selera makan;
Phentermine: Terutamanya menghalang selera makan dengan memodulasi neurotransmitter.
Inhibitor penyerapan lemak: Orlistat: Menghalang aktiviti lipase dalam usus untuk mengurangkan penyerapan lemak dan kini merupakan satu-satunya ubat penurunan berat badan yang diluluskan oleh FDA untuk kegunaan jangka panjang.
Penambah metabolik: Liraglutide: Agonis reseptor GLP-1 pada asalnya dibangunkan untuk rawatan diabetes, yang juga menggalakkan rasa kenyang dan mengurangkan pengambilan makanan;
Cetilistat: Sama seperti orlistat, ia menghalang penyerapan lemak dengan kesan sampingan yang lebih sedikit.
Serbuk putih hingga putih pucat, mudah larut dalam air. Liraglutide ialah analog GLP-1 (glucagon-like peptide-1) yang terdiri daripada rantai polipeptida dengan pelbagai asid amino. Molekulnya mengandungi asid lemak rantai panjang (asid palmitik) yang dikaitkan dengan sisa lisin melalui pengatur jarak, menghasilkan separuh hayat yang berpanjangan dalam vivo.
Liraglutide diekspresikan dalam yis menggunakan teknologi DNA rekombinan dan disucikan. Dalam vivo, liraglutide terutamanya dimetabolismekan melalui degradasi proteolitik, dengan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui air kencing dan najis.
Liraglutide ialah agonis reseptor GLP-1 bertindak panjang yang meningkatkan rembesan insulin, menghalang rembesan glukagon, melambatkan pengosongan gastrik, dan meningkatkan rasa kenyang dengan mengikat reseptor GLP-1, dengan itu mengurangkan tahap glukosa darah dan berat badan. Ia ditunjukkan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2 dan juga menunjukkan kesan penurunan berat badan. Reaksi buruk yang biasa termasuk loya, muntah, dan cirit-birit; kes yang teruk boleh menyebabkan pankreatitis.。
Liraglutide ialah agonis reseptor GLP-1 (glucagon-like peptide-1) yang dibangunkan oleh Novo Nordisk untuk rawatan diabetes jenis 2 dan pengurusan berat badan. GLP-1 ialah hormon yang dirembeskan dalam usus yang menggalakkan rembesan insulin dan menghalang rembesan glukagon selepas makan, dengan itu membantu mengawal tahap glukosa darah. Walau bagaimanapun, GLP-1 semulajadi mempunyai separuh hayat yang pendek dalam vivo, memerlukan suplemen eksogen untuk memanjangkan tempoh tindakannya. Perkembangan liraglutide bermula pada 1990-an, apabila Novo Nordisk mendapati bahawa mengubah suai struktur molekul GLP-1 dengan melampirkan asid lemak rantai panjang boleh memanjangkan separuh hayatnya dengan ketara dalam vivo. Molekul yang diubah suai ini dinamakan liraglutide. Siri penyelidikan klinikal Liraglutide Effect and Action in Diabetes (LEAD) telah dijalankan secara global melibatkan ribuan pesakit, menunjukkan keberkesanan dan keselamatan liraglutide dalam menurunkan glukosa darah dan menguruskan berat badan. Pada tahun 2009, liraglutide pertama kali diluluskan untuk pemasaran di Kesatuan Eropah, diikuti dengan kelulusan di Amerika Syarikat dan negara lain. Novo Nordisk ialah sebuah syarikat farmaseutikal Denmark yang mengkhusus dalam rawatan diabetes dan penyakit kronik yang lain. Pembangunan liraglutide melibatkan inovasi dan cabaran yang ketara. Para saintis terpaksa menangani bukan sahaja isu yang berkaitan dengan kestabilan molekul tetapi juga memastikan keberkesanan dan keselamatan jangka panjangnya dalam vivo. Melalui percubaan dan pengoptimuman berterusan, pasukan akhirnya berjaya membangunkan liraglutide dengan mekanisme tindakan yang unik. Dari segi promosi pasaran, Novo Nordisk telah melaburkan sumber yang banyak dalam pendidikan pesakit dan latihan doktor untuk memastikan penggunaan liraglutide yang betul dan mencapai hasil terapeutik yang optimum. Selain itu, syarikat itu telah menjalankan penyelidikan pasaran yang meluas untuk memahami keperluan pesakit dan pakar perubatan, terus menambah baik produk dan perkhidmatannya. Liraglutide kini digunakan secara meluas di seluruh dunia di bawah jenama seperti Victoza (untuk rawatan diabetes) dan Saxenda (untuk pengurusan berat badan). Ia diiktiraf secara meluas sebagai pilihan rawatan yang berkesan untuk pesakit diabetes jenis 2, terutamanya mereka yang berjuang untuk mengawal paras glukosa darah melalui diet dan senaman sahaja. Liraglutide juga telah mencapai kejayaan yang ketara dalam bidang pengurusan berat badan, digunakan untuk merawat komplikasi yang berkaitan dengan obesiti dan berat badan berlebihan. Data pasaran menunjukkan pertumbuhan yang mampan dalam jualan liraglutide merentasi pelbagai negara dan wilayah; mengikut angka 2022, jualan global telah melebihi beberapa bilion dolar AS. Kejayaannya adalah disebabkan oleh keberkesanan yang luar biasa, profil keselamatan, dan strategi pemasaran Novo Nordisk yang mantap.
Liraglutide ialah sebatian organik dengan formula kimia C17H265N43O51, kelihatan sebagai serbuk putih hingga putih pucat dan mudah larut dalam air. Ia adalah analog GLP-1 (glucagon-like peptide-1) yang mengandungi berbilang sisa asid amino dalam strukturnya, dikaitkan dengan asid lemak rantai panjang (asid palmitik) untuk meningkatkan kestabilan dan separuh hayatnya dalam vivo.
Liraglutide ialah agonis reseptor GLP-1 yang meniru kesan GLP-1 semulajadi dengan meningkatkan rembesan insulin, menghalang rembesan glukagon, melambatkan pengosongan gastrik dan meningkatkan rasa kenyang, seterusnya mengurangkan tahap glukosa darah dan berat badan. Liraglutide mempamerkan selektiviti tinggi untuk reseptor GLP-1: ia bertindak pada pankreasβ-sel untuk meningkatkan rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa sambil bertindak pada pankreas secara serentakα-sel untuk menghalang rembesan glukagon.
Liraglutide diserap selepas pentadbiran subkutaneus, dengan bioavailabiliti kira-kira 55%. Metabolismenya terutamanya berlaku melalui degradasi proteolitik konvensional, menghasilkan peptida kecil dan asid amino sebagai metabolit, yang akhirnya dikeluarkan dari badan. Separuh hayat liraglutide adalah kira-kira 13 jam, menyokong rejimen dos sekali sehari.
Liraglutide kini tersedia terutamanya dalam bentuk suntikan, dengan bentuk dos biasa termasuk pen suntikan yang telah diisi sebelumnya. Setiap pen biasanya mengandungi 18 mg liraglutide, dan dos setiap suntikan boleh diselaraskan mengikut keperluan.
Reaksi Buruk Dadah dan Kontraindikasi
Reaksi buruk yang biasa kepada liraglutide termasuk loya, muntah, cirit-birit, dan penurunan selera makan. Reaksi buruk yang serius mungkin termasuk risiko pankreatitis dan tumor tiroid. Kesan buruk lain yang berpotensi termasuk hipoglikemia, terutamanya apabila digunakan dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lain, dan tindak balas tapak suntikan tempatan. Liraglutide dikontraindikasikan pada pesakit yang mempunyai alahan kepada komponennya atau mereka yang mempunyai sejarah karsinoma tiroid medulla (MTC) atau pelbagai jenis neoplasia endokrin 2 (LELAKI 2).
Liraglutide terutamanya ditunjukkan untuk rawatan pesakit diabetes mellitus jenis 2, terutamanya mereka yang menunjukkan kawalan glisemik yang lemah walaupun campur tangan diet dan senaman. Ia juga digunakan untuk pengurusan berat badan pada pesakit diabetes dengan obesiti. Liraglutide boleh diberikan secara bersendirian atau digabungkan dengan agen hipoglikemik lain (contohnya, metformin, sulfonilurea) untuk meningkatkan keberkesanan glisemik dan mengurangkan kesan buruk.
Liraglutide ialah agonis reseptor GLP-1 (glucagon-like peptide-1) bertindak panjang. Ia berfungsi dengan mengikat reseptor GLP-1, meningkatkan rembesan insulin, menghalang rembesan glukagon, melambatkan pengosongan gastrik, dan meningkatkan rasa kenyang, seterusnya mencapai kesan glisemik dan penurunan berat badan. Liraglutide ialah ubat yang dihasilkan menggunakan teknologi DNA rekombinan yang memberikan kesan terapeutiknya dengan memanjangkan separuh hayat GLP-1 dalam vivo. Mekanisme hipoglisemiknya melibatkan meniru tindakan GLP-1 semula jadi dengan meningkatkan rembesan insulin selepas makan, menyekat rembesan glukagon, melambatkan pengosongan gastrik, dan mengurangkan turun naik glukosa darah selepas makan. Selain itu, ia meningkatkan rasa kenyang dan mengurangkan pengambilan makanan, menyumbang kepada pengurusan berat badan. Reaksi buruk biasa liraglutide termasuk gejala gastrousus seperti loya, muntah, dan cirit-birit. Reaksi buruk yang teruk mungkin termasuk pankreatitis dan tumor tiroid. Kesan buruk lain yang berpotensi termasuk hipoglikemia, terutamanya apabila digunakan dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lain. Liraglutide boleh berinteraksi dengan ubat hipoglikemik lain, ubat antihipertensi dan antibiotik tertentu, yang berpotensi meningkatkan atau mengurangkan keberkesanannya. Terutama, penggunaan serentak dengan insulin atau agen hipoglikemik oral lain boleh meningkatkan risiko hipoglikemia. Liraglutide terutamanya ditunjukkan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2, terutamanya pada pesakit dengan kawalan pemakanan dan senaman yang lemah. Ia juga digunakan dalam terapi penurunan berat badan kerana kesan penurunan berat badan yang ketara. Liraglutide sering digabungkan dengan agen hipoglikemik lain seperti metformin dan sulfonilurea untuk meningkatkan keberkesanan terapeutik dan mengurangkan tindak balas buruk. Liraglutide juga merupakan salah satu ubat yang diluluskan oleh FDA A.S. untuk pengurusan berat badan, ditunjukkan untuk pesakit diabetes dengan obesiti.
Perlukan Liraglutide untuk pembangunan agonis reseptor GLP‑1, pembuatan API peptida atau program biosimilar? Cosperpharm menyampaikan Liraglutide ketulenan tinggi (CAS 204656‑20‑2) dengan pencirian HPLC, LC‑MS lengkap dan pemprofilan kekotoran. Kami menyokong bekalan fleksibel daripada miligram R&D kepada kilogram komersial, dengan pilihan pengeluaran dan sintesis tersuai yang mematuhi GMP, termasuk piawaian rujukan kekotoran. Hubungi kami melalui tapak web atau e-mel kami – jangkakan petikan yang disesuaikan dan masa petunjuk yang realistik dalam masa 24 jam. Biarkan Cosperpharm mempercepatkan projek Liraglutide anda dari penemuan ke pasaran.
Telefon: +86-18986204913
Tel: +86-027-83338163
E-Mel: info@cosperpharma.com
![5-[(1E)-2-nitroethenyl]-1,3-benzodioxole](https://ms.cosperpharma.com/upload/8820/5-1e-2-nitroethenyl-1-3-benzodioxole-958680.webp "5-[(1E)-2-nitroethenyl]-1,3-benzodioxole")
