asid trans-1,2-Cyclohexanedicarboxylic berfungsi sebagai bahan permulaan rasemik untuk laluan sintetik Lurasidone, yang menjalani peleraian diastereomer untuk memberikan enantiopure (1R,2R)-diacid . (1R,2R)-1,2-Asid sikloheksanedikarboksilik ialah perantaraan kiral yang telah diselesaikan, juga ditetapkan sebagai Perantaraan Lurasidone 4 dan Kotoran Lurasidone 49, dan merupakan blok binaan utama untuk membina penghubung sikloheksana kiral dadah . (1R,2R)-1,2-Cyclohexanedimethanol ialah bentuk diol terkurang, sebatian kiral C₂-simetri yang mesilat dan terkondensasi dengan serpihan benzisothiazolyl-piperazine untuk melengkapkan rangka Lurasidone . Bersama-sama, ketiga-tiga perantaraan ini menyediakan penyelesaian lengkap untuk pembuatan Lurasidone, daripada resolusi rasemik hingga ke penghubung kiral akhir.
|
鲁拉西酮 |
反式-1,2-环己烷二甲酸 |
2305-32-0 |
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸 |
46022-05-3 |
|
|
|
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇 |
65376-05-8 |
|
Kualiti ketiga-tiga perantara ini secara langsung menentukan ketulenan stereokimia dan hasil kempen pembuatan Lurasidone anda. Cosperpharm memahami bahawa satu kekotoran stereokimia dalam trans-diacid permulaan boleh mengalir melalui peleraian, pengurangan dan gandingan untuk menjejaskan API akhir.
Integriti stereokimia pada setiap peringkat. Kami mengesahkan konfigurasi (1R,2R) perantaraan kiral kami menggunakan HPLC kiral dan putaran optik, memastikan bahawa enantiotulen yang ditubuhkan semasa resolusi dipelihara melalui transformasi hiliran.
Dokumentasi untuk pemfailan peraturan. Setiap perantaraan dibekalkan dengan COA khusus kelompok, dan untuk asid (1R,2R)-1,2-Cyclohexanedicarboxylic, kami boleh menyediakan dokumentasi yang merujuk penetapannya sebagai Lurasidone Intermediate 4 dan Impurity 49 untuk menyokong pemprofilan kekotoran ANDA anda.
Bekalan dari skala gram kepada kilogram. Sama ada anda memerlukan piawaian rujukan untuk pembangunan kaedah analisis atau kuantiti pukal untuk sintesis Lurasidone skala perintis, kami menawarkan pembungkusan yang fleksibel dan masa pendahuluan yang telus.
Panduan teknikal mengenai lata sintetik. Ahli kimia proses kami boleh menasihati tentang keadaan resolusi, protokol pengurangan dan strategi mesilasi—kerana kami telah bekerja secara meluas dengan perancah sikloheksana ini merentas berbilang kempen.
🔬 Lata Sintetik Lengkap dari Satu Sumber
Tiga perantaraan merangkumi keseluruhan sintesis penghubung kiral: resolusi rasemik → diasid enantiopure → diol kiral. Menyumber ketiga-tiga daripada Cosperpharm menghapuskan kebolehubahan daripada berbilang pembekal dan memastikan kesinambungan stereokimia merentas proses anda.
🧬 Stereokimia Ditakrifkan untuk Aktiviti Lurasidone
Konfigurasi (1R,2R) ialah bentuk aktif secara farmakologi; enansiomer (1S,2S) tidak mempunyai profil antipsikotik yang dikehendaki. Perantaraan kiral kami dicirikan untuk ketulenan enansiomerik, menyediakan kawalan stereokimia yang diperlukan untuk sintesis Lurasidone yang boleh dihasilkan semula.
⚙️ Laluan Pengurangan Berhasil Tinggi
Penukaran (1R,2R)-1,2-sikloheksanedikarboksilik asid dimetil ester kepada (1R,2R)-1,2-sikloheksanedimethanol menggunakan kalium borohidrida/lithium klorida mencapai hasil yang baik dan mengelakkan keperluan untuk peralatan penghidrogenan asimetri khusus.
🎯 Ketegaran Konformasi untuk Pengikatan yang Dipertingkat
Perancah sikloheksana trans-1,2-disubstitusi menyusun farmakofor Lurasidone ke dalam bentuk bioaktifnya, mengurangkan penalti entropik apabila pengikatan reseptor berbanding dengan penyambung alkil yang fleksibel.
Simpan asid trans-1,2-Cyclohexanedicarboxylic dan (1R,2R)-1,2-Cyclohexanedimethanol pada suhu bilik dalam bekas bertutup rapat, terlindung daripada kelembapan dan cahaya. Simpan (1R,2R)-1,2-Asid sikloheksanedikarboksilik di bawah +30 °C .
Langkah berjaga-jaga pengendalian: Gunakan PPE makmal standard termasuk sarung tangan, cermin mata keselamatan dan kot makmal. Elakkan penjanaan habuk. Rujuk Helaian Data Keselamatan untuk setiap kompaun tertentu.
Jika anda memerlukan mana-mana daripada tiga perantara Lurasidone ini untuk kempen pembuatan atau program analisis anda, sila hubungi kami. Cosperpharm membekalkan asid trans-1,2-Cyclohexanedicarboxylic, (1R,2R)-1,2-Cyclohexanedicarboxylic acid, dan (1R,2R)-1,2-Cyclohexanedimethanol dengan ketegasan stereokimia dan dokumentasi yang diperlukan oleh projek Lurasidone anda. Hubungi hari ini untuk membincangkan kuantiti, masa utama dan sokongan teknikal.
![2-metilbenzo[d]tiazol-6-asid karboksilik](https://ms.cosperpharma.com/upload/8820/2-methylbenzo-d-thiazole-6-carboxylic-acid-98794.webp "2-metilbenzo[d]tiazol-6-asid karboksilik")
