Remdesivir

Remdesivir ialah prodrug analog nukleotida revolusioner yang telah mengubah landskap rawatan untuk jangkitan virus yang teruk, terutamanya COVID-19. Sebagai agen antivirus spektrum luas, Remdesivir telah menunjukkan aktiviti terhadap berbilang keluarga virus RNA termasuk coronavirus (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2), filovirus (Ebola, Marburg) dan paramyxovirus. Remdesivir ditadbir secara intravena dan ditukar secara intraselular kepada metabolit trifosfat aktif, yang menghalang polimerase RNA yang bergantung kepada RNA virus dan menamatkan pemanjangan rantaian RNA virus. FDA memberikan kelulusan penuh kepada Remdesivir untuk rawatan COVID-19 pada pesakit yang memerlukan kemasukan ke hospital, menjadikannya asas terapi antiviral semasa wabak itu. Remdesivir terus dikaji untuk jangkitan virus lain dan sebagai terapeutik yang berpotensi untuk ancaman virus yang muncul. Kompaun ini dibekalkan sebagai bahan gred penyelidikan ketulenan tinggi (≥98% HPLC) untuk penyelidikan antivirus, pembangunan formulasi, dan aplikasi rujukan analisis.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Remdesivir
Nombor CAS	1809249-37-3
Formula Molekul	C₂₇H₃₅N₆O₈P
Berat Molekul	602.58 g/mol
Penampilan	Putih pepejal
Ketumpatan	1.47±0.1 g/cm3
pKa	12.00±0.70
Keadaan Penyimpanan	Simpan pada -20°C

 

Permohonan

---

Kelebihan Produk: Remdesivir ialah analog nukleosida yang sedang dibangunkan oleh Gilead Sciences. Pada 7 Mei 2020, kerajaan Jepun meluluskan ubat remdesivir yang dibangunkan oleh Gilead Sciences (GILD.US) untuk rawatan COVID-19, menjadikannya ubat pertama yang diluluskan secara rasmi untuk penyakit berkaitan COVID-19 di Jepun, dengan keutamaan penggunaan untuk kes yang teruk. Remdesivir belum lagi menerima kelulusan atau kebenaran di luar Jepun; namun, pada Mei 2020, ia telah diberikan Kebenaran Penggunaan Kecemasan (EUA) oleh Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan (FDA) A.S. Walaupun belum diluluskan secara rasmi untuk keluaran pasaran oleh FDA, potensi pasarannya adalah penting, dan ia memegang nilai strategik yang besar sebagai ejen terapeutik. Remdesivir mempamerkan aktiviti antivirus spektrum luas, menunjukkan keberkesanan terhadap pelbagai patogen virus yang muncul dalam kedua-dua kajian in vitro dan model haiwan, termasuk virus Ebola, virus Marburg, Sindrom Pernafasan Timur Tengah (MERS), dan SARS-CoV-2. Oleh itu, remdesivir berkemungkinan memainkan peranan terapeutik dalam wabak masa depan yang disebabkan oleh virus serupa. Sehingga kini, remdesivir telah diluluskan untuk digunakan di 41 negara dan wilayah, termasuk Amerika Syarikat, Jepun, United Kingdom, Kesatuan Eropah, Emiriah Arab Bersatu, India dan Kanada, dalam pelbagai bentuk.

 

Ubat antivirus

---

Remdesivir tergolong dalam kelas analog nukleosida dan bertindak sebagai perencat RNA-dependent RNA polymerase (RdRp), memberikan kesan antiviral dengan menyekat sintesis asid nukleik virus. Ujian klinikal semasa yang menyasarkan jangkitan virus Ebola telah berkembang ke Fasa II. Tikus yang dijangkiti virus MERS menunjukkan hasil yang bertambah baik dengan ketara berikutan rawatan dengan terapi gabungan ini, dicirikan oleh pengurangan replikasi virus dan fungsi paru-paru yang dipertingkatkan.

 

Yuen Kwok-Yung, ahli mikrobiologi di Universiti Hong Kong, juga menganggap remdesivir sebagai ubat yang paling menjanjikan terhadap 2019-nCoV dan MERS. Walau bagaimanapun, ubat ini masih belum diluluskan untuk digunakan di China.

 

Dua jurnal saintifik peringkat tinggi telah bersama-sama menyatakan bahawa remdesivir, yang dibangunkan untuk memerangi virus Ebola, mungkin secara tidak sengaja menjadi penyelesaian yang berpotensi untuk memerangi 2019-nCoV. Pada 31 Januari, Chemicalbook menerbitkan kenyataan oleh Dr. Merdad Parsey, Ketua Pegawai Perubatan syarikat, menggariskan usaha pembangunan ubat yang sedang dijalankan terhadap novel coronavirus (2019-nCoV).

 

Dr. Merdad Parsey menyatakan dalam pengumuman itu: "Sebagai tindak balas kepada wabak global novel coronavirus 2019 sebagai acara kesihatan awam, Gilead kini terlibat dalam komunikasi dan kerjasama rapat dengan pihak berkuasa pengawalseliaan penjagaan kesihatan global untuk memajukan ujian klinikal untuk remdesivir ubat antivirus kami. Gilead komited untuk bekerjasama dengan Pentadbiran Perkhidmatan Makanan dan Ubat-ubatan A.S. untuk Kawalan Penyakit (FDA), Jabatan Pentadbiran Perkhidmatan Makanan dan Ubat-ubatan (FDA) A.S. (DHHS), CDC China, Pertubuhan Kesihatan Sedunia (WHO), Institut Alergi dan Penyakit Berjangkit Kebangsaan (NIAID), serta penyelidik dan doktor individu, untuk memanfaatkan pengalaman dan sumber kami yang luas dalam pembangunan ubat antivirus untuk menyokong pesakit dan institusi di seluruh dunia dalam memerangi 2019-nCoV."

 

Remdesivir belum lagi diluluskan di mana-mana negara atau rantau di seluruh dunia, dan keselamatan atau keberkesanannya untuk kegunaan klinikal masih belum terbukti. Walau bagaimanapun, sebagai tindak balas kepada keperluan doktor dan untuk menyokong kerja pihak berkuasa kawal selia tertentu, kami telah menilai dengan teliti risiko dan faedah ubat penyiasatan ini, yang tiada data diperoleh mengenai 2019-nCoV. Gilead telah menyediakan Remdesivir kepada sebilangan kecil pesakit yang memerlukan rawatan kecemasan tetapi kekurangan pilihan terapeutik yang tersedia.

 

Gilead sedang bekerjasama rapat dengan pihak berkuasa kesihatan China untuk memulakan ujian klinikal rawak dan terkawal secepat mungkin untuk menentukan sama ada Remdesivir boleh digunakan secara berkesan untuk rawatan jangkitan 2019-nCoV. Kami juga mempercepatkan ujian makmal untuk menilai aktiviti antivirus remdesivir terhadap 2019-nCoV.

 

Walaupun tiada data pada masa ini menunjukkan aktiviti anti-2019-nCoV remdesivir, keberkesanannya yang ditunjukkan terhadap coronavirus lain memberikan kami keyakinan. Remdesivir telah menunjukkan aktiviti antivirus yang ketara terhadap virus MERS dan SARS secara in vitro dan model haiwan, yang berkongsi persamaan struktur dengan 2019-nCoV. Selain itu, kami mempunyai data klinikal yang tersedia mengenai penggunaan remdesivir untuk rawatan kecemasan pesakit jangkitan virus Ebola.

 

Bioaktiviti

---

Remdesivir (GS-5734) ialah analog nukleosida dengan aktiviti antivirus, mempamerkan nilai EC50 sebanyak 74 nM terhadap SARS-CoV dan MERS-CoV dalam sel HAE, dan nilai EC50 sebanyak 30 nM terhadap virus hepatitis murine dalam sel tumor otak yang tertunda.

 

Hubungi Kami

---

Penyelidikan antivirus atau program analisis anda layak mendapat rakan kongsi yang memahami kepentingan kritikal kualiti kompaun dan dokumentasi. Cosperpharm menyampaikan Remdesivir ketulenan tinggi dengan ketelitian analisis dan perkhidmatan responsif yang diperlukan oleh penyelidik dan pengilang. Hubungi pasukan kami hari ini untuk membincangkan keperluan anda, meminta sebut harga atau bertanya tentang pakej dokumentasi kami.