Abiraterone Acetate (CAS 154229-18-2) ialah derivatif steroid androstane sintetik dan ester 3β-acetate abiraterone, secara rasmi dicipta oleh pemeluwapan kumpulan 3β-hidroksi abiraterone dengan asid asetik. Pengesteran ini meningkatkan bioavailabiliti oral ubat berbanding bentuk aktifnya, abiraterone.
Abiraterone Acetate ialah perantaraan farmaseutikal, API, dan piawaian rujukan analitikal penting dalam rawatan kanser prostat, berfungsi sebagai prodrug ester asetat aktif secara lisan bagi sebatian steroid abirateron dengan aktiviti antiandrogen yang kuat. Sebagai prodrug, Abiraterone Acetate cepat ditukar dalam vivo kepada abiraterone, yang menghalang aktiviti enzimatik steroid 17α-monooksigenase (17α-kompleks hidroksilase/C17,20-lyase; CYP17A1), ahli keluarga cytochrome P450 yang memangkinkan 17α-hidroksilasi perantaraan steroid yang terlibat dalam sintesis testosteron. Abiraterone Acetate menyekat pengeluaran testosteron oleh kedua-dua testis dan adrenal ke paras julat kastrat, menunjukkan aktiviti antitumor yang ketara dalam pesakit post-docetaxel dengan CRPC. Abiraterone Acetate dibekalkan dengan data pencirian terperinci dan berfungsi sebagai kedua-dua API untuk pengeluaran Zytiga® komersial dan standard rujukan untuk pembangunan kaedah analisis dan aplikasi kawalan kualiti. Abiraterone Acetate mempunyai takat lebur 144–145 °C dan kelihatan sebagai pepejal kristal putih hingga putih pucat.
Parameter Produk
Parameter
Spesifikasi
Nama Produk
Abiraterone Acetate
Nombor CAS
154229-18-2
Formula Molekul
C₂₆H₃₃NO₂
Berat Molekul
391.55 g/mol
Penampilan
Putih ke putih pucat, pepejal hablur
Takat Lebur
127-130°C
Takat Didih
506.7±50.0 °C
Keadaan Penyimpanan
–20 °C
MekanismeOf Atindakan
Abiraterone acetate ialah perencat CYP17 yang berkesan secara lisan yang dimetabolismekan secara in vivo menjadi abiraterone untuk tindakan terapeutik, mempamerkan 10–Potensi perencatan 30 kali lebih besar terhadap 17α-hydroxylase/C17,20-lactonase (CYP17) daripada ketokonazol. Kajian klinikal telah menunjukkan bahawa abiraterone acetate mengurangkan tahap antigen khusus prostat (PSA) dengan ketara dalam pesakit kanser prostat, menggalakkan pengecutan tumor, dan memanjangkan kelangsungan hidup beberapa tahun dalam pesakit peringkat lanjut. Abiraterone acetate berfungsi sebagai prodrug abiraterone dan bertindak sebagai agen sasaran yang menyasarkan laluan isyarat reseptor androgen. Abiraterone sendiri adalah perencat cytochrome oxidase CYP17 yang sangat selektif dan kuat dengan kesan perencatan yang tidak dapat dipulihkan, iaitu 10–30 kali lebih kuat daripada perencat bukan selektif ketoconazole.
Permohonan
Abiraterone acetate ialah perencat CYP17 yang, apabila digabungkan dengan prednison, boleh digunakan untuk merawat pesakit kanser prostat yang sebelum ini menerima kemoterapi docetaxel untuk penyakit metastatik. Sebagai sebatian kimia prekursor, abiraterone acetate ditukar dalam badan kepada abiraterone, perencat biosintesis androgen yang memberikan kesan terapeutiknya dengan menghalang aktiviti enzim CYP17 dan dengan itu menekan biosintesis androgen.
PhisikokimiaProperty
Abiraterone acetate ialah perencat CYP17 yang ditunjukkan untuk digunakan dalam kombinasi dengan prednison dalam rawatan pesakit dengan kanser prostat tahan kastrasi metastatik yang sebelum ini menerima kemoterapi berasaskan docetaxel.
Hubungi Kami
Mencari Abiraterone Acetate untuk program API kanser prostat anda, keperluan standard rujukan kekotoran, atau penyelidikan kimia perubatan? Cosperpharm membuat perolehan menjadi mudah. Hubungi pasukan kami hari ini—kami bersedia untuk menyokong projek anda dengan produk berkualiti dan perkhidmatan pakar.
Kami menggunakan kuki untuk menawarkan anda pengalaman menyemak imbas yang lebih baik, menganalisis trafik tapak dan memperibadikan kandungan. Dengan menggunakan tapak ini, anda bersetuju dengan penggunaan kuki kami.Dasar Privasi