Adapalene

Adapalene ialah retinoid sintetik generasi ketiga yang digunakan secara meluas sebagai bahan farmaseutikal aktif dalam rawatan jerawat topikal, terutamanya dipasarkan sebagai Differin®. Sebagai agonis selektif reseptor asid retinoik, Adapalene mengikat secara keutamaan kepada RARβ dan RARγ, memodulasi ekspresi gen yang terlibat dalam pembezaan sel, keratinisasi, dan keradangan. Adapalene menghalang pertumbuhan dan pembezaan sebosit dalam cara yang bergantung kepada kepekatan dan mempamerkan sifat anti-radang yang kuat dengan menghalang aktiviti lipoksigenase. Adapalene lebih aktif daripada indomethacin, betamethasone valerate, tretinoin, isotretinoin, atau etretinate dalam menghalang aktiviti lipoksigenase, sambil menunjukkan sedikit aktiviti terhadap siklo-oksigenase. Untuk kawalan kualiti farmaseutikal dan pembangunan analisis, Adapalene berfungsi sebagai piawai rujukan penting untuk pemprofilan kekotoran, pengesahan kaedah dan kajian kestabilan dalam pembuatan generik.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Adapalene
Nombor CAS	106685-40-9
Formula Molekul	C₂₈H₂₈O₃
Berat Molekul	412.52 g/mol
Penampilan	Putih ke putih pucatpadu
Takat Lebur	319-322°C
Takat Didih	606.3±55.0 °C
Keterlarutan	DMSO: ≥10.31 mg/mL
Keadaan Penyimpanan	2-8°C

 

PharmacologicalAtindakan

---

Adapalene ialah sebatian retinoid yang telah menunjukkan sifat anti-radang dalam kedua-dua model keradangan in vivo dan in vitro, mempamerkan kestabilan kimia, dan tidak mudah terurai di bawah udara atau pendedahan cahaya. Mekanisme tindakannya adalah sama dengan asid retinoik, melibatkan pengikatan kepada reseptor nuklear asid retinoik tertentu; walau bagaimanapun, adapalene tidak mengikat kepada reseptor sitoplasma yang berkaitan dengan protein. Kajian penggunaan kulit yang dijalankan dalam model tetikus telah menunjukkan bahawa adapalene boleh merawat jerawat vulgaris dan juga mempamerkan keberkesanan terhadap jerawat vulgaris dan proses pembezaannya. Mekanisme tindakan melibatkan menggalakkan pembezaan normal sel epitelium folikel rambut, dengan itu mengurangkan pembentukan mikrokomedon. Dalam analisis anti-radang standard yang dijalankan secara in vivo dan in vitro, adapalene menunjukkan keberkesanan yang unggul berbanding dengan asid retinoik. Ia menghalang tindak balas kemotaktik leukosit polimorfonuklear manusia dan menyekat metabolisme leukosit polimorfonuklear dengan menyekat penukaran oksidatif asid arakidonik kepada mediator keradangan, dengan itu mengurangkan tindak balas keradangan yang dimediasi sel. Adapalene ditunjukkan untuk rawatan jerawat vulgaris yang dicirikan terutamanya oleh komedo, papula, dan pustula, serta untuk jerawat di muka, dada, dan belakang.

 

Farmakokinetik

---

Adapalene mempamerkan kadar penyerapan transdermal yang sangat rendah; dalam ujian klinikal, penggunaan topikal yang berpanjangan pada lesi jerawat yang meluas mengakibatkan kepekatan adapalene sangat rendah sehingga tidak dapat dikesan. bila¹⁴Adapalene berlabel C diberikan kepada tikus (intravena, intraperitoneal, oral, dan topikal) dan arnab (intravena, oral, dan topikal), aktiviti radioaktif diedarkan ke seluruh tisu berbilang, dengan tahap tertinggi diperhatikan dalam hati, limpa, kelenjar adrenal, dan ovari. Adapalene terutamanya dimetabolismekan dalam haiwan melalui demetilasi oksigen, hidroksilasi, dan tindak balas konjugasi, dengan perkumuhan kebanyakannya berlaku melalui hempedu.

 

[Interaksi]Tiada interaksi telah diperhatikan antara produk ini dan ubat lain yang boleh digunakan serentak pada kulit. Walau bagaimanapun, penggunaan serentak dengan ubat retinoid lain atau ubat lain yang berkongsi mekanisme tindakan yang serupa harus dielakkan. Adapalene mempamerkan struktur kimia yang stabil dan tidak mudah terurai di udara atau cahaya matahari. Kajian haiwan dan manusia yang meluas telah menunjukkan tiada fototoksisiti atau fotosensitiviti. Namun begitu, keselamatan pendedahan berulang kepada cahaya matahari atau sinaran ultraungu masih tidak menentu; pendedahan matahari yang berlebihan atau pendedahan UV harus dielakkan apabila menggunakan produk ini. Adapalene mempunyai penyerapan transdermal yang sangat rendah, menjadikan interaksi ubat sistemik tidak mungkin. Tiada bukti menunjukkan bahawa kontraseptif oral, antibiotik atau ubat oral lain dipengaruhi oleh penggunaan topikal Dafuwen. Dafuwen boleh menyebabkan kerengsaan tempatan yang ringan; kerengsaan tambahan mungkin berlaku apabila digunakan secara serentak dengan pengelupasan, astringen, atau perengsa. Oleh itu, penggunaan serentak agen anti-jerawat topikal lain seperti erythromycin (kepekatan≤4%), larutan kloramfenikol fosfat (1%), atau gel akueus benzoil peroksida (kepekatan≤10%) pada waktu pagi, atau gel Dafuwen pada waktu malam, boleh menghalang degradasi akibat interaksi ubat atau kesan kerengsaan terkumpul.

 

[Reaksi Buruk]Reaksi buruk yang paling biasa semasa 2 awal–Rawatan selama 4 minggu termasuk eritema, kekeringan, bersisik, pruritus, rasa terbakar atau sakit menyengat, biasanya ringan hingga sederhana dalam keterukan. Reaksi buruk yang kurang kerap termasuk selaran matahari, kerengsaan kulit, ketidakselesaan kulit, sensasi terbakar dan sakit menyengat (seperti yang dilaporkan dalam Chemicalbook). Reaksi buruk yang jarang berlaku merangkumi kemerahan dan bengkak yang berkaitan dengan jerawat, dermatitis dan dermatitis kontak, edema okular, konjunktivitis, eritema, pruritus, perubahan warna kulit, ruam, dan ekzema. Dalam kes tindak balas buruk yang teruk, kekerapan dos harus dikurangkan atau rawatan dihentikan.

 

Permohonan

---

Adapalene, analog asid retinoik, adalah agonis reseptor RARβ dan RARγ. Adapalene menghalang percambahan sel dan mendorong apoptosis dalam sel kanser kolorektal secara in vitro. Gel Adapalene adalah agen terapeutik yang berkesan untuk jerawat.

 

Hubungi Kami

---

Mencari Adapalene untuk kempen pembuatan API dermatologi topikal anda, program pemprofilan kekotoran atau penyelidikan retinoid? Cosperpharm menjadikannya mudah. Hubungi pasukan kami hari ini untuk mendapatkan harga, dokumentasi atau sokongan teknikal—kami sedia membantu dengan keperluan khusus anda.