Syor untuk Laluan Pembangunan dan Sintesis Brexpiprazole

pengenalan

---

Tablet Brexpiprazole ialah ubat antipsikotik atipikal yang digunakan terutamanya untuk rawatan gangguan psikiatri seperti skizofrenia dan gangguan bipolar. Ia berfungsi dengan memodulasi keseimbangan neurotransmitter dalam otak untuk mengurangkan gejala psikiatri dan memperbaiki keadaan mood pesakit. Pada asalnya dibangunkan bersama oleh Lundbeck Pharmaceuticals Denmark dan Dainichi Pharma Jepun, brexpiprazole telah diluluskan oleh FDA pada 2015 untuk rawatan skizofrenia dan sebagai terapi tambahan untuk gangguan kemurungan utama. Pada Mei 2023, FDA A.S. memperluaskan petunjuknya untuk memasukkan pergolakan dalam pesakit penyakit Alzheimer. Pada 28 Jun 2024, brexpiprazole telah diluluskan di China untuk rawatan skizofrenia. 

nombor CAS  913611-97-9

MolekularFormula  C₂₅H₂₇N₃O₂S

MolekularWlapan  433.57

ChemikName  7-(4-(4-(benzo[b]thiophen-4-yl)piperazin-1-yl)butoxy)quinolin-2(1H)-satu.

 

RetrosintetikAnalisis：

---

 

 

Status Paten

---

Paten teras untuk brexiprazole di China (ZL200680011923.0) ditetapkan untuk tamat tempoh pada April 2026, dan pasarannya akan menghadapi persaingan daripada ubat generik. Berikutan kelulusan brexiprazole untuk pemasaran domestik, syarikat farmaseutikal terkemuka telah pun memulakan strategi yang disasarkan untuk menguasai bahagian pasaran.

 

 

Laluan Sintetik

---

 

（1）Penggantian nukleofilik pada kedudukan fluorin

 

（2）Etil mercaptate dan benzaldehid bertindak balas untuk membentuk benzothiophene (dengan kumpulan mercapto pada α-karbon menyerang kumpulan aldehid).

 

（3）BocTindak balas penyahasidan yang dimangkinkan oleh kuprum monovalen, di mana asid menghilangkan kumpulan Boc.

 

（4）Penggantian nukleofilik (kawalan kekotoran sebatian 7 adalah kritikal)

 

（5）Penggantian nukleofilik (Kompaun 5 boleh dipilih sebagai bahan permulaan, memenuhi keperluan ICH untuk pemilihan bahan permulaan).

 

 

Rujukan

---

[1] Wu, C.; Chen, W.; Jiang, D.; Jiang, X.; Shen, J. Sintesis Diperbaiki 4-(1-Piperazinyl)benzo[b]thiophene Dihydrochloride. Org. Proses Res. Dev. 2015, 19, 555−558.

[2] Goossen, L. J.; Manjolinho, F.; Khan, B. A.; Rodriguez, N. Protodekarboksilasi Asid Karboksilik Aromatik Bermangkin Cu dibantu gelombang mikro. J. Org. Kimia. 2009, 74, 2620−2623.

 

 

Hubungi Kami

---

Perlukan rakan kongsi yang dipercayai untukBrexpiprazole? Cosperpharm bersedia untuk menyokong pembuatan farmaseutikal, kawalan kualiti atau program penyelidikan anda. Hubungi pasukan kami hari ini untuk harga, dokumentasi dan sokongan teknikal.

 

Telefon: +86-18986204913

 

Tel: +86-027-83338163

 

E-Mel: info@cosperpharma.com