(S)-(-)-Asid Verapamilik

(S)-(-)-Verapamilic Acid (nama sistematik: (4S)-4-cyano-4-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-methylhexanoic acid) berfungsi sebagai pintu masuk kiral utama kepada penyekat saluran kalsium fenilalkilamin tunggal-enantiomer S-verapamil hidroklorida. Dalam pembuatan farmaseutikal, (S)-(-)-Asid Verapamilik ialah perantara lanjutan penting yang membolehkan akses kepada S-verapamil tulen secara enansiomer, kerana dua enansiomer verapamil rasemik mempamerkan farmakodinamik yang berbeza: (S)-enantiomer menunjukkan potensi yang jauh lebih besar untuk aritmia jantung (R adalah lebih berkesan pada aritmia jantung dan hipertensi), angina.

Sebagai blok binaan kiral, ia menampilkan karbon kuaternari yang mengandungi kumpulan nitril yang diposisikan secara strategik untuk pengurangan pengantara boran terpilih bagi amida tertier dalam langkah terakhir sintesis verapamil. Menggunakan α-methylbenzylamine sebagai agen penyelesaian, asid verapamilik rasemik diselesaikan dengan cekap untuk menghasilkan (S)-(-)-Asid Verapamilik dengan integriti stereokimia yang terpelihara di pusat karbon kuaterna, membolehkan skala-loji perintis bagi langkah resolusi untuk pembuatan komersial. Di luar peranannya yang telah ditetapkan dalam sintesis penyekat saluran kalsium, (S)-(-)-Verapamilic Acid juga digunakan dalam kajian pemetaan stereokimia, penilaian kereaktifan molekul kecil, dan penyelidikan penggabungan serpihan berfungsi untuk aplikasi pemodelan metabolisme.

Parameter Produk

Kenapa Cosperpharm?

Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai untuk (S)-(-)-Verapamilic Acid berkualiti tinggi dan perantaraan farmaseutikal kiral yang lain. Inilah sebabnya pengeluar farmaseutikal memilih kami:

Ketulenan kiral unggul: Kami menjamin lebihan enansiomerik yang konsisten (biasanya >98% ee) untuk (S)-(-)-Asid Verapamilik, memastikan gandingan amida hiliran anda, pengurangan pengantara boran terpilih dan langkah pembentukan API akhir tidak terjejas oleh stereokimia yang salah. Ketulenan HPLC kami secara konsisten memenuhi ≥98% spesifikasi.

Kepakaran resolusi berskala: Resolusi asid verapamilik menggunakan α-methylbenzylamine sangat diperlukan — memerlukan pemendakan terkawal melalui pengasidan pada suhu tinggi dan pengurusan pH yang teliti. Pasukan kimia proses kami telah berjaya meningkatkan resolusi ini kepada volum pengeluaran komersil, memberikan hasil yang tinggi sambil mengekalkan integriti stereokimia di pusat karbon kuaternari.

Sokongan dokumentasi yang komprehensif: Kami menyediakan dokumentasi penuh termasuk Sijil Analisis (COA) dengan data ketulenan kiral, kajian kestabilan, helaian data keselamatan bahan (SDS) dan pakej kawal selia DMF. Status eksport berlesen kami memastikan pelepasan kastam lancar di seluruh dunia.

Kelantangan fleksibel, perkhidmatan responsif: Sama ada anda memerlukan 1g untuk peninjauan laluan atau 50kg untuk bekalan komersial, Cosperpharm menyampaikannya. Kami memahami garis masa R&D dan mengutamakan pertanyaan segera.

Pengilangan kos efektif: Dengan menyepadukan sintesis daripada bahan mentah yang sedia ada dan mengekalkan proses penyelesaian yang cekap, Cosperpharm memberikan harga yang kompetitif tanpa menjejaskan standard kualiti yang ketat.

Kelebihan Produk

1. Laluan Resolusi Kiral Diwujudkan

Proses resolusi α-methylbenzylamine ialah piawaian industri, memberikan skalabiliti yang boleh dipercayai. Skala loji perintis bagi langkah resolusi telah berjaya ditunjukkan. Tidak seperti kaedah asimetri yang memerlukan mangkin kiral yang mahal, pendekatan ini menskalakan kepada volum komersial tanpa memerlukan pemulihan logam berharga atau penyaringan mangkin.

2. Integriti Stereokimia di Pusat Kuaternari

Pusat stereo karbon kuaterna terkenal mencabar untuk dibina secara stereoselektif. (S)-(-)-Verapamilic Acid mengekalkan integriti stereokimia melalui pembentukan amida, pengurangan terpilih, dan sintesis API akhir, memberikan anda keyakinan terhadap produk ubat enantiopure anda.

3. Dipelihara Melalui Pengurangan Terpilih

Kefungsian nitril dan asid karboksilik diletakkan untuk pengurangan pengantara boran terpilih bagi amida tertier — perantaraan ketulenan tinggi memastikan transformasi sensitif ini diteruskan dengan pembentukan produk sampingan yang minimum.

4. Skala dari R&D kepada Pengeluaran Komersial

Tersedia daripada kuantiti penyelidikan 1g hingga kelompok komersial 50kg, dengan pembungkusan tersuai untuk keperluan pengendalian khusus anda.

5. Melangkaui Terapi Kardiovaskular

Di luar peranannya yang mantap dalam sintesis penyekat saluran kalsium, (S)-(-)-Verapamilic Acid berfungsi sebagai blok binaan berharga untuk kajian pemodelan metabolisme, penyelidikan metabolisme ubat, dan pembangunan perpustakaan molekul kecil kiral.

Soalan Lazim

S1: Adakah (S)-(-)-Verapamilic Acid sama dengan verapamil?

A: Tidak. (S)-(-)-Asid Verapamilik ialah perantaraan asid karboksilik kiral; S-verapamil ialah API terakhir selepas pembentukan amida dan pengurangan pengantara boran. Asid verapamilik mewujudkan pusat stereo kuaterna — setelah ditetapkan di sini, konfigurasi (S) dikekalkan melalui transformasi seterusnya.

S2: Mengapakah (S)-enantiomer penting?

A: (S)- dan (R)-enantiomer verapamil berbeza dengan ketara dalam aktiviti biologi. S-verapamil secara ketara lebih kuat (kira-kira 8 hingga 20 kali) dalam menyekat saluran kalsium jenis L dan pengaliran nod AV. S-verapamil lebih berkesan untuk aritmia jantung dan hipertensi, manakala R-verapamil kelihatan lebih baik untuk mengurangkan angina. (S)-(-)-Asid Verapamilik membolehkan pembuatan formulasi S-verapamil enantiomer tunggal.

Hubungi Kami

Bersedia untuk mendapatkan (S)-(-)-Verapamilic Acid berkualiti tinggi untuk pembangunan API verapamil, penyelidikan kimia kiral atau pembuatan komersial anda? Hubungi Cosperpharm,