Maklumat Perantaraan Farmaseutikal

MOTS-C

MOTS-c (manusia) ialah salah satu peptida yang diperolehi mitokondria (MDP). Fungsi fisiologi utamanya adalah untuk menggalakkan biosintesis AICAR analog AMP endogen, dengan itu mengaktifkan kinase protein diaktifkan AMP (AMPK). Ia juga meningkatkan pengambilan glukosa selular dan meningkatkan sensitiviti insulin. Sebagai bahan mentah farmaseutikal, ia dianggap sebagai bahan peptida anti-obesiti yang berpotensi dan juga mempamerkan kesan anti-penuaan yang ketara.

Pemula / Penyelidikan Asal
"Pencipta" MOTS-c bukanlah sebuah syarikat tunggal sebaliknya penemuan yang berpunca daripada penyelidikan saintifik asas. Pada masa ini, institusi utama yang memacu pembangunan klinikalnya ialah Hudson Biotech.

Ujian Klinikal
Percubaan klinikal Fasa 2a sedang dijalankan, tetapi hasil terbitan berskala besar belum tersedia. MOTS-c kekal dalam peringkat penyelidikan dan belum diluluskan oleh mana-mana agensi kawal selia utama (mis., FDA A.S.) untuk rawatan klinikal.

Kaedah Sintesis
MOTS-c dihasilkan menggunakan teknologi Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS) standard.

BPC-157
CAS:137525-51-0
Formula Molekul:C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
Berat Molekul:1419.54

BPC 157 (pentadecapeptide) ialah peptida usus yang mempamerkan aktiviti penghapusan radikal bebas dalam tetapan klinikal. Tidak seperti peptida lain, BPC 157 berkesan tanpa pembawa. Ia adalah pentadecapeptide gastrik yang stabil dengan ciri-ciri anti-ulser dan ciri-ciri penyembuhan luka/fistula.

Pemula / Penyelidikan Asal
Penyelidikan asal mengenai BPC-157 berkait rapat dengan pasukan penyelidik saintifik Croatia. Hampir semua data sedia ada pada BPC-157 datang daripada pasukan penyelidik yang sama di Croatia. Pada awalnya, syarikat farmaseutikal Croatia PLIVA menjalankan beberapa ujian klinikal pada tahun 2000-an. Selain itu, syarikat farmaseutikal Slovenia Lek Pharmaceuticals d.d. turut mengambil bahagian dalam penyelidikan sintesis pada analognya.

Ujian Klinikal
Ujian klinikal wujud tetapi jumlahnya sangat sedikit dan berkualiti rendah, jauh daripada memenuhi piawaian pengiktirafan perubatan arus perdana. Pada masa ini, tiada data percubaan klinikal manusia berskala besar yang lengkap tersedia.

Kaedah Sintesis
Sintesis Peptida Fasa Pepejal (SPPS); kedua-dua strategi Fmoc dan Boc adalah terpakai.

Pinealon
CAS:175175-23-2
Formula Molekul:C₁₅H₂₆N₆O₈
Berat Molekul:418.4

Pinealon ialah peptida pendek yang terdiri daripada tiga asid amino. Dalam beberapa literatur penyelidikan, Pinealon digambarkan sebagai peptida dengan aktiviti antioksidan. Sebagai peptida molekul kecil, ia boleh berinteraksi secara langsung dengan genom sel.

Pemula / Penyelidikan Asal
Pemula Pinealon ialah pasukan penyelidikan saintifik Rusia, terutamanya dikaitkan dengan Profesor Vladimir Khavinson dan pasukannya. Peptida ini adalah hasil daripada program penyelidikan "Peptide-Gene Regulation" Rusia, yang dibangunkan oleh Institut Bioregulasi dan Gerontologi St. Petersburg. Pinealon ialah salah satu daripada siri "bioregulator" peptida pendek yang dibangunkan oleh pasukan Profesor Khavinson.

Ujian Klinikal
Percubaan klinikal wujud tetapi terhad dalam skala dan kekurangan pengesahan bebas berkualiti tinggi. Status kawal selia: Pinealon belum diluluskan oleh FDA A.S. untuk sebarang kegunaan perubatan dan pada masa ini hanya dijual sebagai bahan kimia penyelidikan.

Kaedah Sintesis
Kaedah sintesis piawai untuk Pinealon ialah Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

Epitalon
CAS:307297-39-8
Formula Molekul:C₁₄H₂₂N₄O₉
Berat Molekul:390.35

Epitalon ialah peptida sintetik yang dikenali sebagai "vitamin tisu epitelium." Ia pertama kali ditemui dalam ekstrak kelenjar pineal bovine dan merupakan agen anti-penuaan yang diiktiraf digunakan secara meluas dalam pelbagai produk kosmetik.

Pemula / Penyelidikan Asal
Pemula Epitalon ialah pasukan penyelidikan saintifik Rusia, terutamanya dikaitkan dengan Profesor Vladimir Khavinson dan pasukannya. Peptida ini direka bentuk berdasarkan analisis komposisi asid amino "Epithalamin," ekstrak kelenjar pineal bovine. Ia dibangunkan oleh Institut Bioregulasi dan Gerontologi St. Petersburg.

Ujian Klinikal
Telah memasuki peringkat penyelidikan klinikal, tetapi asas bukti masih agak terhad. Menurut maklumat pangkalan data pembangunan ubat, Epitalon telah mencapai ujian klinikal Fasa 2 di Rusia untuk petunjuk edema makula diabetes. Selain itu, terdapat beberapa kajian klinikal berskala kecil mengenai panjang telomere dan kualiti tidur di kalangan warga emas.

Kaedah Sintesis
Kaedah sintesis standard untuk Epitalon ialah Sintesis Peptida Fasa Pepejal (SPPS). Selain itu, Sintesis Peptida Fasa Cecair (LPPS) telah disebut dalam literatur sebagai pendekatan alternatif. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, penyelidikan juga telah meneroka sintesis enzimatik untuk kaedah pengeluaran yang lebih hijau.

TB-500
CAS:885340-08-9
Formula Molekul:C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄
Berat Molekul:889.02

TB-500 dianggap sebagai peptida pengikat globular actin (G-actin) primer, yang mengikat monomer G-actin dan menyekat pempolimerannya. TB-500 mempunyai pelbagai fungsi biologi, termasuk menggalakkan angiogenesis, penyembuhan luka, pembaikan kornea, menghalang keradangan, dan mengawal metastasis tumor.

Pemula / Penyelidikan Asal
TB-500 ialah peptida pendek sintetik yang sepadan dengan residu asid amino 17–23 Tβ4, dicipta oleh saintis berdasarkan pemahaman mereka tentang fungsi Tβ4. Tujuannya adalah untuk mendapatkan molekul yang lebih kecil dan lebih stabil untuk penyelidikan sambil mengekalkan aktiviti biologi teras. Oleh itu, TB-500 tidak mempunyai satu syarikat farmaseutikal asal; ia adalah produk penyelidikan saintifik asas dan kini dibekalkan sebagai bahan kimia penyelidikan oleh banyak syarikat bioteknologi di seluruh dunia.

Ujian Klinikal
Oleh kerana molekul 7-peptida khusus ini, TB-500 pada masa ini tidak mempunyai ujian klinikal manusia berdaftar atau diluluskan dengan agensi pengawalseliaan farmaseutikal utama (mis., FDA A.S.).

Kaedah Sintesis
Kaedah sintesis standard untuk TB-500 ialah Solid-Phase Peptide Synthesis (SPPS).

GHK-Cu
CAS:89030-95-5
Formula Molekul:C₁₄H₂₁CuN₆O₄
Berat Molekul:400.91

Peptida kuprum GHK-Cu ialah kompleks ion kuprum dan tripeptida. Oleh kerana ion kuprum berwarna kaya, peptida kuprum biru memberikan warna biru yang unik dan elegan. Ia adalah peptida pertama yang ditemui mempunyai manfaat kosmetik. GHK-Cu mempunyai berat molekul yang kecil dan lebih mudah diserap oleh kulit.

Pemula / Penyelidikan Asal
Penemuan GHK-Cu dikreditkan kepada saintis Amerika Dr. Loren Pickart. Penyelidikan seterusnya mendapati ia mempunyai fungsi pembaikan luka. Pada tahun 1986, ProCyte Corporation telah diasaskan, khusus untuk mengaplikasikan GHK-Cu dalam bidang pembaikan tisu, anti-penuaan dan pertumbuhan rambut.

Ujian Klinikal
Telah memasuki ujian klinikal Fasa 2.

Kaedah Sintesis
Sintesis GHK-Cu biasanya melibatkan dua langkah: pertama mensintesis tripeptida GHK, kemudian kompleks dengan ion kuprum. Sintesis tripeptida GHK: Tripeptida GHK disintesis terutamanya menggunakan kaedah Sintesis Peptida Fasa Pepejal (SPPS) atau kaedah sintesis fasa cecair. Kedua-duanya adalah teknologi sintesis peptida matang. Pengkompleksan dengan ion kuprum: Tripeptida GHK yang telah disucikan bertindak balas dengan sebatian yang mengandungi ion kuprum (cth., kuprum asetat, kuprum hidroksida) dalam larutan. Tripeptida GHK mempunyai pertalian yang kuat untuk ion kuprum (Cu²⁺) dan secara spontan boleh membentuk kompleks GHK-Cu yang stabil. Selepas tindak balas selesai, penulenan dilakukan melalui penapisan, lyophilization, dan cara lain.