Asid 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzeneacetate

Asid 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzeneacetate ialah blok binaan kiral berketulenan tinggi yang dibekalkan oleh Cosperpharm antagonist reseptor blok ejen terapeutik untuk sintesis peptida vasoconstrictor ET-1 untuk merawat keadaan seperti hipertensi, kegagalan jantung, dan nefropati diabetik. Sebagai perantaraan utama dalam sintesis atrasentan (ABT‑627) dan sebatian yang berkaitan, asid 3-Pyrrolidinecarboxylic ini, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-ceteaate lengkap perancah pyrrolidine yang berfungsi sebagai farmakofor teras bagi antagonis ETA terpilih ini. Bentuk garam asid mandelik meningkatkan kehabluran dan kestabilan asid 3-Pyrrolidinecarboxylic ini, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hidroksibenzenasetat dan penyimpanan R&D jangka panjang yang tepat dan boleh dipercayai aplikasi skala-up. Di Cosperpharm, setiap kelompok 3-Pyrrolidinecarboxylic acid, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzeneacetate dibekalkan dengan dokumentasi analitikal yang komprehensif dan pengesahan program ketulenan ubat anda dan pengilangan penuh API.

Parameter Produk

Kelebihan Produk

1. Konfigurasi mutlak (2R,3R,4S) yang ditakrifkan – Tiga pusat stereo bersebelahan dikawal dan disahkan dengan ketat oleh HPLC kiral, memastikan orientasi spatial yang betul diperlukan untuk antagonisme reseptor ETA yang kuat, seperti yang ditubuhkan oleh penyelidikan mani Abbott Laboratories pada A-127722.

2. Farmakofor trans, trans-diaril pyrrolidine yang ditubuhkan – Perancah ini telah disahkan melalui kajian perhubungan struktur-aktiviti (SAR) yang meluas yang mengenal pasti corak penggantian 2-aril dan 4-aril yang optimum untuk pengikatan pertalian tinggi dan pemilihan ETA.

3. Garam Mandelat untuk kestabilan yang dipertingkatkan – Bentuk garam (αS)-α‑hydroxybenzeneacetate (asid L-mandelic) meningkatkan kehabluran, sifat pengendalian dan kestabilan penyimpanan berbanding asid bebas, memudahkan kedua-dua aliran kerja R&D dan skala-up.

4. Ketulenan tinggi dengan profil kekotoran terkawal - Setiap kelompok diuji untuk memenuhi ketulenan ≥98% oleh HPLC, dengan tahap kekotoran individu dan jumlah kekotoran yang dipantau dengan teliti untuk menyokong kebolehulangan penyelidikan.

5.Bahan rujukan berciri penuh – Data analisis komprehensif (HPLC, MS, dan spektrum NMR pilihan) mengiringi setiap penghantaran, membolehkan penggunaan langsung sebagai piawai rujukan dalam pembangunan kaedah dan kawalan kualiti.

6.Platform sintetik serba boleh – Fungsi asid karboksilik menyediakan pemegang untuk gandingan N-alkilasi atau amida dengan pelbagai rantai sisi, membolehkan sintesis analog antagonis endothelin pelbagai untuk penerokaan SAR.

Keadaan Penyimpanan

Simpan pada suhu 2–8°C (disejukkan) dalam bekas kedap udara yang bertutup rapat, terlindung daripada cahaya dan kelembapan. Bentuk garam mandela kekal stabil selama sekurang-kurangnya 24 bulan di bawah syarat yang disyorkan ini. Untuk penyimpanan jangka panjang melebihi 12 bulan, penyimpanan pada -20°C disyorkan untuk memastikan kestabilan optimum. Elakkan kitaran pembekuan-pencairan berulang dan pendedahan kepada suhu tinggi atau kelembapan tinggi.

Aplikasi Produk

1.Sintesis antagonis reseptor endothelin – Blok binaan utama untuk penyediaan atrasentan (ABT‑627) dan antagonis ETA‑selektif berkaitan untuk indikasi kardiovaskular dan buah pinggang.

2. Kajian hubungan struktur-aktiviti (SAR) – Kefungsian asid karboksilik membolehkan pengenalan pelbagai substituen N-alkil dan N-asil, memudahkan penerokaan rantai sisi optimum untuk meningkatkan potensi, selektiviti dan bioavailabiliti oral.

3.Pembangunan kaedah analitikal – Berfungsi sebagai piawai rujukan untuk pengesahan kaedah HPLC dan LC‑MS untuk kawalan kualiti API dan perantaraan antagonis reseptor endothelin.

4. Pemprofilan kekotoran – Digunakan sebagai piawai rujukan bahan yang berkaitan dalam pembangunan proses dan pengesanan kekotoran semasa pembuatan API.

5. Proses pembangunan dan peningkatan – Membolehkan pemantauan integriti stereokimia, hasil tindak balas, dan pembentukan kekotoran semasa sintesis pelbagai langkah antagonis reseptor endothelin.

6. Penyerahan kawal selia – Menyediakan bahan rujukan berciri sepenuhnya untuk pemfailan ANDA, DMF dan IND yang memerlukan dokumentasi perantaraan.

Hubungi Kami

Bersedia untuk memajukan program antagonis reseptor endothelin anda dengan asid 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzeneacetate? Hubungi Cosperpharm hari ini untuk sebut harga kompetitif, dokumentasi produk atau perundingan teknikal dengan pasukan berpengalaman kami.