Tucidinostat

Tucidinostat ialah perencat HDAC yang diluluskan secara klinikal yang dibangunkan untuk rawatan limfoma sel T periferal dan keganasan hematologi yang lain. Mekanisme terapeutik Tucidinostat melibatkan perencatan terpilih enzim HDAC kelas I (HDAC1, HDAC2, HDAC3) dan kelas IIb HDAC10, dengan nilai IC₅₀ masing-masing 95 nM, 160 nM, 67 nM dan 78 nM. Dengan menghalang enzim ini, Tucidinostat menggalakkan hiperasetilasi histon, yang membawa kepada kelonggaran kromatin dan pengaktifan transkrip gen penindas tumor dan laluan pengawalseliaan utama yang lain. Di luar onkologi, Tucidinostat telah menunjukkan potensi yang ketara dalam penyelidikan latensi HIV, di mana ia telah ditunjukkan untuk mengaktifkan semula provirus HIV terpendam, menawarkan strategi yang menjanjikan untuk menghapuskan takungan HIV. Utiliti dwi klinikal dan penyelidikan Tucidinostat ini meletakkannya sebagai sebatian alat epigenetik serba boleh dengan aplikasi luas dalam penemuan ubat dan biologi molekul.

Parameter Produk

Bioaktiviti

Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) ialah perencat molariti rendah HDAC1, 2, 3, dan 10, dengan nilai IC50 masing-masing 95, 160, 67, dan 78 nM.

Ikajian n vitro

Chidamide menghalang kelas I HDAC 1-3 dan kelas IIb HDAC10. Dalam sel HeLa adenokarsinoma serviks manusia dan sel PBMC manusia, Chidamide dengan ketara mendorong asetilasi histon H3. Dalam julat kepekatan mikromolar, Chidamide dan MS-275 boleh menghalang pertumbuhan sel kebanyakan sel tumor manusia, tetapi tidak semua sel tumor yang diuji (sebanyak 18 jenis telah diuji). Dalam sel buah pinggang embrio manusia (CCC-HEK) dan hati embrio manusia (CCC-HEL), kesan toksik Chidamide pada sel normal sangat berkurangan berbanding MS-275, menunjukkan perbezaan dalam kesan sitotoksik Chidamide pada sel normal dan sel kanser.

Kajian in vivo

Dalam model xenograf HCT-8 kanser kolon tikus, Chidamide mempamerkan aktiviti anti-tumor in vivo. Chidamide yang diberikan pada julat kepekatan 12.5-50 mg/kg mengurangkan saiz dan berat tumor dengan cara yang bergantung kepada kepekatan. Apabila diberikan pada 50 mg/kg, Chidamide mempunyai keberkesanan yang serupa atau lebih besar berbanding kumpulan ubat kawalan 5-FU (20 mg/kg) dan MS-275 (25 mg/kg). Dalam model haiwan yang membawa tumor, Chidamide boleh diterima dengan baik.

Hubungi Kami

Bersedia untuk mendapatkan Tucidinostat untuk penyelidikan epigenetik atau program onkologi anda? Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai untuk perencat HDAC berkualiti tinggi. Hubungi kami hari ini untuk membincangkan keperluan anda dan meminta sebut harga.