Azitromisin

Azitromisin ialah antibiotik spektrum luas yang bertindak dengan mengikat subunit ribosom 50S bakteria mudah terdedah, dengan itu menghalang sintesis protein. Sebagai ahli kelas azalide, Azithromycin menunjukkan spektrum antimikrobial yang diperluaskan dan aktiviti yang dipertingkatkan terhadap organisma Gram-negatif tertentu berbanding dengan eritromisin, sambil juga menunjukkan aktiviti yang sangat baik terhadap patogen pernafasan, jangkitan kulit dan tisu lembut, dan klamidia alat kelamin. Tidak seperti erythromycin, Azithromycin adalah asid-stabil dan boleh diberikan secara lisan tanpa salutan enterik, dan ia cepat diserap, mencapai kepekatan intrasel yang tinggi dan pengedaran tisu yang meluas. Kejayaan klinikal Azithromycin dalam merawat radang paru-paru yang diperoleh komuniti, penyakit menular seksual, otitis media akut, dan keterukan akut COPD adalah hasil langsung daripada ciri-ciri struktur dan farmakologi yang unik ini. Untuk tujuan penyelidikan dan pembangunan farmaseutikal, Azithromycin berfungsi sebagai piawai rujukan kritikal dan bahan farmaseutikal aktif, dengan spesifikasi kualiti yang ketat ditakrifkan oleh farmakope seperti USP.

Parameter Produk

Pharmakokinetik

Selepas pentadbiran oral, ubat itu diserap dengan cepat, dengan bioavailabiliti sebanyak 37%. Selepas satu dos oral 0.5 g, masa untuk mencapai kepekatan puncak (Tmax) ialah 2.5-2.6 jam, dan kepekatan plasma puncak (Cmax) berjulat dari 0.4 hingga 0.45 mg/L. Ubat ini diedarkan secara meluas dalam badan; kepekatan tisunya boleh 10–100 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma yang sepadan. Kepekatan tinggi diperhatikan dalam makrofaj dan fibroblas; bekas memudahkan pengangkutan azitromisin ke tapak keradangan. Menurut Chemicalbook, separuh hayat penyingkiran ubat ini selepas satu dos ialah 35-48 jam. Lebih daripada 50% daripada dos yang diberikan dikeluarkan tidak berubah melalui saluran hempedu, manakala kira-kira 4.5% dikeluarkan tidak berubah melalui laluan kencing dalam masa 72 jam selepas pentadbiran. Kadar pengikatan protein serum ubat ini berkurangan apabila kepekatan plasma meningkat: pada kepekatan plasma 0.02 μg/mL, kadar pengikatan protein serum ialah 15%; pada kepekatan plasma 2 μg/mL, kadar pengikatan protein serum ialah 7%.

Permohonan

Antibiotik makrolida mengandungi 15-anggota nitrogen yang mengandungi heterocycle; mekanisme antibakteria mereka adalah serupa dengan erythromycin, tetapi mereka mempamerkan spektrum antibakteria yang lebih luas. Ejen ini menunjukkan aktiviti antibakteria yang lebih kuat terhadap bakteria Gram-positif serta terhadap bakteria Gram-negatif seperti Haemophilus influenzae, Salmonella, Escherichia coli, dan Shigella. Mereka adalah asid-stabil dan diterima dengan baik. Macrolides menunjukkan keberkesanan terapeutik yang sangat baik dalam merawat jangkitan saluran pernafasan, jangkitan kulit dan tisu lembut, dan jangkitan seksual yang disebabkan oleh strain bakteria yang mudah terdedah.

Laluan Sintetik

Bermula daripada eritromisin A sebagai bahan mentah, selepas pengoksidaan, sebatian itu mengalami penyusunan semula Beckmann dengan kehadiran asid hidroklorik; diikuti dengan dehidrasi, pengurangan, dan metilasi untuk menghasilkan azitromisin.

Hubungi Kami

Menyumber Azithromycin untuk penyelidikan anda, pembangunan kaedah analisis atau projek formulasi farmaseutikal haruslah mudah. Cosperpharm memberikan antibiotik berkualiti tinggi dengan dokumentasi, sokongan teknikal dan kebolehpercayaan bekalan yang bergantung kepada penyelidik dan profesional farmaseutikal. Hubungi pasukan kami hari ini — kami bersedia untuk menyokong kejayaan saintifik anda yang seterusnya.

/upload/8820/file/20260817/azithromycin-coa-compressed-527115.pdf