Produk

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) ialah perencat molekul kecil B-sel limfoma 2 (BCL‑2) yang pertama dalam kelas bioavailable secara lisan. Dari segi struktur, Venetoclax mempunyai teras heterosiklik kompleks yang ditambat oleh farmakofor biaryl acylsulfonamide, dengan bahagian benzenesulfonamide yang digantikan nitro dan substituen yang mengandungi tetrahydropyran yang bersama-sama memberikan selektiviti yang sangat baik untuk BCL‑2 berbanding ahli keluarga BCL‑apoptosis yang lain.

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) ialah perencat kompetitif ATP yang boleh diterbalikkan bagi kinase 4 dan 6 yang bergantung kepada cyclin (CDK4/6). Dari segi struktur, Abemaciclib mempunyai teras 2-aminopyrimidine yang digantikan dengan bahagian benzimidazole terfluorinasi dan rantai sisi N-ethylpiperazinylmethyl pyridine. Molekul itu mengandungi dua atom fluorin, lapan atom nitrogen, dan rangka kerja molekul yang membolehkan perencatan kuat dan selektif CDK4/siklin D1 ke atas kompleks CDK6/siklin D1.

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) ialah perencat molekul kecil poli (ADP-ribose) polimerase (PARP) 1 dan 2 yang boleh didapati secara lisan dalam kelas pertama. Secara struktur, Olaparib mempunyai teras phthalazinone yang digantikan dengan kumpulan cincin bearing arazzine dan fluorobenzine. bahagian siklopropanakarbonil. Molekul tersebut mengandungi perancah phthalazin-1(2H)-satu yang penting untuk aktiviti perencatan PARP, dengan cincin piperazine menyediakan interaksi utama dalam tapak aktif PARP.

Rucaparib Phosphate (CAS 459868-92-9, AG014699 fosfat, PF-01367338 fosfat) ialah bentuk garam fosfat rucaparib, perencat polimerase (ADP-ribose) tricyclic indole (PARP) dengan potensi aktiviti kemosensitisasi, pemekaan radiotin. Secara struktur, Rucaparib Phosphate mempunyai teras indole trisiklik dengan cincin aromatik berfluorinasi dan substituen metilaminomethyl phenyl.

Nintedanib (CAS 656247-17-5, BIBF 1120, Ofev®, Vargatef®) ialah perencat kinase molekul kecil yang digunakan dalam rawatan fibrosis pulmonari idiopatik (IPF), penyakit paru-paru interstisial berkaitan sklerosis sistemik dan jenis kanser tertentu termasuk kanser bukan sel paru-paru. Secara struktur, Nintedanib mempunyai teras indole dengan substituen metil piperazinyl acetamide dan kumpulan methylamino carbonyl phenyl.

Baloxavir (CAS 1985605-59-1, asid baloxavir, BXA, S-033447) ialah perencat endonuklease yang bergantung kepada topi kelas pertama yang ditunjukkan untuk rawatan influenza akut tanpa komplikasi pada pesakit berumur 12 tahun ke atas yang telah mengalami gejala tidak lebih daripada 48 jam. Dari segi struktur, Baloxavir mempunyai teras basikal yang unik dengan sistem cincin benzothiepine terfluorinasi yang disatukan dengan perancah dione triazatricyclic.