Sorafenib tosilat

Sorafenib Tosilat (BAY 43-9006 tosylate) ialah perencat multikinase aktif secara lisan yang diluluskan untuk rawatan kanser buah pinggang lanjutan, karsinoma hepatoselular dan kanser tiroid. Sorafenib Tosylate berfungsi dengan menghalang VEGFR-2/PDGFR-β lata isyarat, dengan itu menyekat angiogenesis tumor. Sorafenib Tosylate juga menyasarkan Raf-1 dan B-RAF (IC₅₀= 6 dan 22 μM, masing-masing), serta kinase tirosin reseptor VEGFR2. Sebagai API, Sorafenib Tosylate dihasilkan di bawah kawalan kualiti yang ketat untuk memastikan keberkesanan terapeutik yang konsisten. Dalam kawalan kualiti farmaseutikal, piawaian rujukan Sorafenib Tosylate adalah penting untuk pembangunan kaedah analisis dan pemprofilan kekotoran. Bentuk garam tosylate Sorafenib Tosylate menyediakan bahan farmaseutikal aktif dalam formulasi yang dipasarkan.

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Sorafenib Tosilat
Nombor CAS	475207-59-1
Formula Molekul	C₂₈H₂₄ClF₃N₄O₆S
Berat Molekul	637.03 g/mol
Takat Lebur	229–232 °C
Bentuk Fizikal	Padat
Keadaan Penyimpanan	2–8 °C (melindungi daripada cahaya)

Kesan

---

Sorafenib Tosilat secara serentak boleh menghalang pelbagai kinase yang terdapat di dalam dan di permukaan sel, termasuk kinase RAF, reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular-2 (VEGFR-2), reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular-3 (VEGFR-3), reseptor faktor pertumbuhan yang berasal dari platelet-β (PDGFR-β), KIT dan FLT-3. Ini menunjukkan bahawa sorafenib Tosylate mempamerkan kesan antitumor dua: pada satu pihak, ia secara langsung menghalang pertumbuhan tumor dengan menekan laluan isyarat RAF/MEK/ERK; sebaliknya, ia secara tidak langsung menyekat percambahan sel tumor dengan menyekat angiogenesis tumor melalui perencatan VEGFR dan PDGFR. Sorafenib Tosylate kekal sebagai agen sistemik yang paling berkesan pada masa ini untuk merawat karsinoma hepatoselular lanjutan dan bersedia untuk menjadi terapi standard baharu untuk penyakit ini.

 

PharmacologicalAtindakan

---

Sorafenib Tosilat pada mulanya dikenal pasti semasa analisis biokimia dijalankan untuk menilai hubungan struktur-aktiviti sebatian plumbum perencat kinase c-RAF. Sorafenib mempamerkan kesan perencatan yang kuat terhadap kedua-dua bentuk liar dan bentuk mutan c-RAF dan b-RAF, menindas aktiviti serin/treonine kinase mereka. Ia juga menghalang aktiviti tyrosine kinase manusia VEGFR-2, murine VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, FLT3 dan c-KIT. Keberkesanan antitumor ganda sorafenib dicapai melalui perencatan aktiviti kinase ini. Pentadbiran lisan harian sorafenib menunjukkan aktiviti antitumor yang luas dalam model pemindahan haiwan tumor manusia, termasuk kanser kolon, karsinoma sel bukan kecil, kanser payudara, melanoma, kanser pankreas, leukemia, dan kanser ovari, serta dalam model karsinoma sel renal murine (RENCA).

 

Rawatan kanser hati lanjutan

---

Kadar kejadian kanser hati adalah kira-kira 20 setiap 100,000 orang. Disebabkan kekurangan simptom awal yang jelas, hampir 80% pesakit didiagnosis pada peringkat lanjut. Separuh daripada semua kes kanser hati di seluruh dunia berlaku di China, di mana hepatitis B menduduki tempat sebagai penyebab utama kanser hati—faktor yang juga berbeza dengan ketara daripada yang diperhatikan di negara-negara Eropah dan Amerika.

Penyelidik dari pelbagai negara menerbitkan laporan dalam terbitan terbaru New England Journal of Medicine, melaporkan bahawa mereka menjalankan kajian yang melibatkan 602 pesakit dengan karsinoma hepatoselular lanjutan merentasi negara dan wilayah termasuk Amerika Syarikat, Eropah dan Australia.

 

Tiada pesakit ini telah menerima rawatan sistematik sebelum kajian. Keputusan menunjukkan bahawa berbanding dengan plasebo, pentadbiran sorafenib toluenesulfonate (Sorafenib) memanjangkan kemandirian keseluruhan sebanyak kira-kira 44% dan melambatkan perkembangan penyakit sebanyak 73% pada pesakit dengan karsinoma hepatoselular lanjutan atau primer.

 

Salah seorang penyiasat utama kajian ini, Jordi Brux dari Hospital Klinikal Barcelona di Sepanyol, menyatakan bahawa kematian kanser hati global terus meningkat disebabkan oleh kelaziman hepatitis B dan C. Penemuan penyelidikan baru menunjukkan bahawa Sorafenib Tosylate, sebagai pilihan terapeutik baru untuk kanser hati, boleh memanjangkan kelangsungan hidup pesakit dengan berkesan, hasil yang digambarkan sebagai "menggalakkan."

 

Sorafenib Tosilat (Tislelizumab) dihasilkan oleh Bayer Healthcare AG di Jerman dan memberikan kesan dua pada kedua-dua sel tumor dan vaskular tumor. Penyelidik membentangkan penemuan pada mesyuarat tahunan American Society of Clinical Oncology pada Jun tahun lepas, menunjukkan bahawa kajian yang dijalankan di kalangan pesakit dengan karsinoma hepatoselular lanjut di rantau Asia Pasifik menunjukkan Sorafenib boleh memanjangkan kelangsungan hidup sebanyak kira-kira 47%. Ia kekal sebagai satu-satunya ubat yang terbukti secara signifikan memanjangkan kemandirian keseluruhan pada pesakit dengan karsinoma hepatoselular lanjutan.

 

Ubat ini telah diluluskan di Amerika Syarikat dan Eropah masing-masing pada tahun lepas untuk rawatan kanser hati. Pada Ogos 2009, Bayer Healthcare mengeluarkan kenyataan akhbar yang menyatakan Torotredimab telah menerima kelulusan daripada Pentadbiran Produk Perubatan Kebangsaan China untuk rawatan pesakit dengan kanser hati lanjutan yang bukan calon untuk pembedahan.

 

Hubungi Kami

---

Perlukan rakan kongsi yang dipercayai untuk bekalan Sorafenib Tosylate? Cosperpharm bersedia untuk menyokong pembuatan API anda atau program pembangunan analisis. Hubungi pasukan kami hari ini untuk sebut harga.