Bepotastine

Bepotastine ialah API antihistamin yang ditubuhkan secara klinikal yang digunakan dalam rawatan keadaan alahan termasuk rinitis alahan, konjunktivitis alahan dan urtikaria. Sebagai antagonis reseptor H1 terpilih, Bepotastine menyekat tindakan histamin pada reseptor H1 periferal tanpa penembusan CNS yang ketara, dengan itu mengelakkan kesan sampingan sedatif yang biasanya dikaitkan dengan pertama.‑antihistamin generasi. Bepotastine boleh didapati dalam kedua-dua rumusan oral dan oftalmik, dengan penyelesaian oftalmik topikal (Bepreve®) ditunjukkan untuk rawatan kegatalan okular yang berkaitan dengan konjunktivitis alahan. Bepotastine terus menjadi pilihan terapeutik yang penting untuk pesakit yang menghidap penyakit alahan, menawarkan profil keselamatan dan keberkesanan yang menggalakkan.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Bepotastine
Nombor CAS	125602-71-3
Formula Molekul	C₂₁H₂₅ClN₂O₃
Berat Molekul	388.89 g/mol
Takat Lebur	56 – 58 °C
Takat Didih	546.8 ± 50.0 °C
Ketumpatan	1.26g/cm³
Keadaan Penyimpanan	-20 °C, di bawah suasana lengai

 

Bioaktiviti

---

Bepotastine ialah antagonis reseptor histamin 1 (H1) selektif yang bukan penenang.

 

In VitroSbelajar

---

Bepotastine memiliki tambahan anti alahan aktiviti termasuk penstabilan daripada tiang sel fungsi , perencatan daripada eosinofilik penyusupan,perencatan daripada IL-5 pengeluaran, dan perencatan daripada leukotrien B4(LTB4) dan LTD4 aktiviti.

 

Pada kepekatan 10–100 mikrometer,βpotastine dengan ketara menghalang pengeluaran IL-5 yang disebabkan oleh antigen dalam sel mononuklear darah periferal manusia (PBMC), dan kesan ini dipertingkatkan apabila PBMC pra-inkubasi dengan Bepotastine.

 

Leukotriene B4 meningkatkan kepekatan Ca2+ dalam neutrofil kultur, dan kepekatan ini dihalang oleh beparastine ethanesulfonate (1–100 μM). Leukotriene B4 juga meningkatkan kepekatan Ca2+ dalam neuron ganglion akar dorsal berbudaya, yang juga dihalang oleh beparastine besylate (100μM).

 

DalamVKajian ivo

---

Bepalastine (10 mg/kg) menghalang calar yang disebabkan oleh suntikan histamin intradermal (100 nmol setiap tapak), tetapi tidak berkesan terhadap rangsangan serotonin (100 nmol setiap tapak).

 

Bepalastine (1–10 mg/kg, pemberian oral) mempamerkan perencatan bergantung kepada dos untuk menggaru yang disebabkan oleh bahan P (100 nmol setiap tapak) dan leukotrien B4 (0.03 nmol setiap tapak; Buku Kimia). Dalam vivo, bepalastine bergantung kepada dos menekan pecutan kebolehtelapan vaskular yang disebabkan oleh histamin, dan dalam kajian guinea pig, ia menghalang kejutan anafilaksis kulit pasif homolog.

 

Dalam model pruritus tetikus, pentadbiran lisan Bepotastine menghalang kekerapan dan tempoh tingkah laku menggaru.

 

Hubungi Kami

---

Mencari Bepotastine untuk pembangunan formulasi anda atau pemfailan ANDA? Hubungi Cosperpharm hari ini untuk mendapatkan harga, dokumentasi dan sokongan teknikal.