Produk

Etrasimod (APD334) ialah antagonis kuat, bioavailable secara lisan dan selektif bagi reseptor sphingosine-1-fosfat (S1P) S1P₁, S1P₄, dan S1P₅, menampilkan struktur teras siklopenta[b]indole yang unik dengan rantaian sampingan trifluoromethyl-ether benzil. Secara struktur, molekul itu terdiri daripada (3R) -7-[[4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl asetik perancah, dengan stereokimia R pada kedudukan C3 adalah kritikal untuk pengikatan reseptor .

Arginine Etrasimod ialah bentuk garam L-arginine bagi modulator reseptor S1P terpilih etrasimod (APD334), direka untuk meningkatkan ciri keterlarutan dan formulasi bahan farmaseutikal aktif. Dari segi struktur, garam terdiri daripada (3R)-7-((4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)fenil)methoxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-ylacetate anion yang dipasangkan dengan kation L-arginine terprotonasi dalam nisbah stoikiometrik 1:1.

Ensifentrine (RPL554) ialah perencat dwi phosphodiesterase 3 (PDE3) dan fosfodiesterase 3 (PDE3) dan phosphodiesterase 4 (PDE4) terhidu kelas pertama dalam kelasnya, menampilkan struktur teras pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-satu yang unik dengan corak penggantian 9,10-dimetoxy(trifenoksi-metil2, 4,2-metil-metil) dan a.

Dotinurad (FYU-981) ialah perencat penyerapan semula urat terpilih novel yang menampilkan struktur teras terbitan fenol dengan perancah 1,1-dioxo-1,2-dihydro-3H-1,3-benzothiazole . Dari segi struktur, molekul itu terdiri daripada bahagian dichlorohydroxyphenyl ketone yang dikaitkan dengan sistem cincin benzothiazole yang mengandungi kumpulan sulfon pada kedudukan 1,1-dioksida.

Filgotinib (GLPG0634, CAS 1206161-97-8) ialah perencat selektif Janus kinase 1 (JAK1) yang boleh didapati secara lisan, ahli keluarga JAK kinase tyrosine intraselular yang memainkan peranan penting dalam JAK/STAT (transduser isyarat dan pengaktif laluan isyarat transkripsi).

Filgotinib Maleate (CAS 1802998-75-9) ialah bentuk garam maleat filgotinib, perencat Janus kinase 1 (JAK1) yang boleh didapati secara oral. Dari segi struktur, Filgotinib Maleate terdiri daripada bes bebas filgotinib (C₂₁H₂₃N₅O₃S) dalam nisbah stoikiometrik 1:1 dengan asid maleik (C₄H₄O₄), memberikan formula molekul C₂₅O₇H₇berat molekul C₂₅O₇H₅. 541.58 g/mol . Bentuk garam maleat meningkatkan keterlarutan akueus dan kehabluran jangka panjang API berbanding asas bebas, memudahkan perumusan farmaseutikal dan meningkatkan kestabilan semasa pembuatan dan penyimpanan .