Cabozantinib

Cabozantinib ialah perencat multi-tirosin kinase yang disahkan secara klinikal yang telah mengubah landskap rawatan untuk pelbagai kanser lanjutan. Sebagai perencat kuat VEGFR2, c-Met, RET, dan kinase utama lain, Cabozantinib secara serentak mensasarkan angiogenesis tumor, percambahan sel tumor, dan proses metastatik. Cabozantinib diluluskan untuk rawatan kanser tiroid medula metastatik progresif dan karsinoma sel renal lanjutan, dan telah menunjukkan aktiviti klinikal dalam karsinoma hepatoselular. Cabozantinib ditadbir secara lisan sebagai garam malat dan mempamerkan sifat farmakokinetik yang menggalakkan termasuk bioavailabiliti oral yang baik dan separuh hayat yang panjang menyokong dos sekali sehari. Cabozantinib terus dikaji dalam ujian klinikal untuk tanda tambahan termasuk kanser prostat, kanser payudara, dan tumor pepejal lain. Kompaun ini dibekalkan sebagai bahan gred penyelidikan ketulenan tinggi (≥98% HPLC) untuk penemuan ubat, pembangunan formulasi, dan aplikasi rujukan analisis.

 

 Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Cabozantinib
Nombor CAS	849217-68-1
Formula Molekul	C₂₈H₂₄FN₃O₅
Berat Molekul	501.51 g/mol
Penampilan	putihserbuk
Ketumpatan	1.396
Takat Lebur	212-215℃
Takat Didih	758.1±60.0℃
Keadaan Penyimpanan	Simpan pada -20°C (jangka panjang)

 

Ubat antikanser

---

Cabozantinib ialah ubat sasaran molekul baru yang dibangunkan oleh Exelixis Pharmaceuticals di Amerika Syarikat. Pada 29 November, 2012, Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan (FDA) A.S. telah meluluskan cabozantinib untuk rawatan karsinoma tiroid medullary metastatik malignan yang tidak boleh direseksi. Selain itu, sorafenib, vedernib, dan lenvatinib juga telah diluluskan oleh FDA untuk rawatan kanser tiroid lanjutan.

 

MekanismeOf Atindakan

---

Analisis biokimia dan/atau sitologi in vitro menunjukkan bahawa cabozantinib menghalang aktiviti tyrosine kinase RET, reseptor faktor pertumbuhan hepatosit manusia (MET), reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular 1 (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3, reseptor faktor pertumbuhan sel stem (KIT), reseptor tyrosine kinase-like TYrosine (TRKB3), FMS kinase kinase reseptor (TRKB3), FMS. domain seperti faktor pertumbuhan epidermis tyrosine kinase 2 (TIE-2). Kinase ini memainkan peranan penting dalam kedua-dua sel normal dan proses pertumbuhan sel tumor, dan ekspresi menyimpang mereka menyumbang dengan ketara kepada permulaan dan perkembangan pelbagai tumor, termasuk perencatan apoptosis sel tumor, penyertaan dalam angiogenesis tumor, dan promosi pencerobohan. Cabozantinib memberikan kesan antitumornya dengan menekan aktiviti kinase ini, dengan itu membunuh sel tumor, mengurangkan metastasis, dan menghalang angiogenesis tumor.

 

AdverseRtindakan

---

Dalam ujian klinikal, tindak balas buruk biasa yang dikaitkan dengan cabozantinib termasuk cirit-birit, stomatitis, sindrom palmar-plantar erythrodysesthesia (PPES), penurunan berat badan, anoreksia, loya, keletihan, sakit mulut, perubahan warna rambut, gangguan rasa, hipertensi, sakit perut dan sembelit.

 

Keabnormalan makmal yang paling biasa (≥25%) termasuk tahap aspartat aminotransferase dan alanine aminotransferase yang tinggi, limfositopenia, peningkatan fosfatase alkali, hipokalsemia, neutropenia, trombositopenia, hipofosfatemia, dan hiperbilirubinemia. Antara pesakit yang menerima terapi cabozantinib, paras hormon perangsang tiroid (TSH) telah meningkat dalam 57% kes selepas dos pertama, berbanding 19% pada mereka yang menerima plasebo.

 

Maklumat mengenai cabozantinib ubat antikanser, termasuk mekanisme tindakannya, farmakokinetik, tindak balas buruk dan interaksi ubat, telah disusun oleh Editor Shi Yan dari Chemicalbook.

 

 Hubungi Kami

---

Memajukan program pembangunan ubat onkologi anda atau menyediakan penyerahan generik untuk perencat multi-kinase seperti Cabozantinib memerlukan rakan kongsi yang menyampaikan kedua-dua kualiti kompaun dan kepakaran kawal selia. Cosperpharm berada di sini untuk menyokong kejayaan anda dengan Cabozantinib ketulenan tinggi, dokumentasi komprehensif dan perkhidmatan pelanggan yang responsif. Hubungi pasukan kami hari ini untuk membincangkan keperluan anda, meminta sebut harga atau mengetahui lebih lanjut tentang pakej dokumentasi kami.