Ensifentrine

Ensifentrine ialah bahan aktif farmaseutikal terobosan dan sebatian penyelidikan dalam perubatan pernafasan, berfungsi sebagai perencat dwi PDE3/4 sedutan pertama dalam kelas untuk rawatan penyakit pulmonari obstruktif kronik. Sebagai satu-satunya perencat dwi PDE3/4 yang berjaya menyelesaikan ujian klinikal Fasa III dan menerima kelulusan kawal selia, Ensifentrine menangani dua aspek utama patologi COPD—bronkokonstriksi dan keradangan—melalui satu molekul dengan mekanisme tindakan baru. Profil unik ini bermakna Ensifentrine menyediakan bronkodilasi yang setanding dengan agonis beta bertindak pendek standard seperti salbutamol (peningkatan puncak FEV1 >200 mL) sambil turut memberikan kesan anti-radang melalui perencatan PDE4, semuanya tanpa kesan sampingan gastrousus yang ketara yang dikaitkan dengan perencat PDE4 oral seperti roflumilast . Dalam ujian klinikal, Ensifentrine menunjukkan profil toleransi yang bertambah baik dengan ketara, dengan cirit-birit berlaku dalam <1% pesakit berbanding 9-10% untuk roflumilast . Kompaun unik pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one teras dan aktiviti perencatan dwi PDE3/4 menjadikan Ensifentrine sebagai alat yang tidak ternilai untuk penyelidikan pernafasan, serta piawai rujukan untuk pembangunan kaedah analisis dan aplikasi kawalan kualiti .

Parameter Produk

Ubat untuk rawatan COPD

Ensefentan, juga dikenali sebagai ensafenetan, adalah novel, perencat dwi penyedutan kelas pertama bagi PDE3 dan PDE4, mempamerkan aktiviti anti-radang dan kesan bronkodilator. Perencatan PDE3 boleh mendorong kelonggaran otot licin dengan memodulasi tahap adenosin monofosfat (cAMP) kitaran. Dalam percubaan klinikal Fasa III yang dikawal selari, ensefentan yang ditadbir melalui nebulizer standard telah meningkatkan fungsi paru-paru dengan ketara dan mengurangkan sesak nafas, walaupun kesannya terhadap kualiti hidup adalah tidak konsisten. Tambahan pula, reka bentuk kajian ini tidak bertujuan untuk menilai kesan penambahan ensefentan kepada rejimen LABA+LAMA atau LABA+LAMA+ICS; oleh itu, adalah mencabar untuk mencirikan sepenuhnya peranan ubat dalam protokol rawatan sedemikian. Tiada isu keselamatan atau toleransi diperhatikan dalam kajian ini. Ensefentan kini hanya tersedia di Amerika Syarikat.

Iindikasi

Produk ini ialah perencat dwi phosphodiesterase 3 (PDE3) dan phosphodiesterase 4 (PDE4), ditunjukkan untuk terapi penyelenggaraan penyakit paru-paru obstruktif kronik (COPD) pada pesakit dewasa.

Kesan

Ensifentrine ialah perencat dwi penyedutan pertama fosfodiesterase 3 (PDE3) dan PDE4, dengan nilai IC50 masing-masing 0.4 nM dan 1,479 nM. Ia mempamerkan sifat bronkodilator dan anti-radang dan boleh digunakan dalam kajian penyakit paru-paru obstruktif kronik (COPD).

Hubungi Kami

Penyelidikan pernafasan memerlukan sebatian yang memenuhi standard kualiti dan dokumentasi tertinggi—dan Cosperpharm menyampaikannya dengan tepat. Biar kami tunjukkan kepada anda cara kami boleh menyokong kerja anda dengan Ensifentrine, perencat dwi PDE3/4 kelas pertama dalam kelas yang mewakili era baharu dalam terapi COPD.