Aprocitentan (CAS 1103522-45-7) ialah antagonis reseptor dwi endothelin yang kuat yang dibangunkan untuk rawatan hipertensi yang tahan. Secara kimia dikenali sebagai N-[5-(4-bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]sulfamide, Aprocitentan mempunyai teras pirimidin yang digantikan dengan bromofenil, bromopirimidinil dan moieties sulfamide. Struktur molekul Aprocitentan diperoleh daripada metabolit aktif macitentan (ACT-132577), dan ia berfungsi sebagai antagonis reseptor dwi ETA/ETB.
Aprocientan ialah antagonis reseptor dwi endothelin dan piawai rujukan yang diperakui dibangunkan untuk rawatan hipertensi tahan. Sebagai bahan farmaseutikal aktif yang dipasarkan sebagai Tryvio®, Aprocitentan menerima kelulusan FDA pada Mac 2024 sebagai ubat novel keenam yang diluluskan pada tahun itu. Dalam konteks kawalan kualiti farmaseutikal, Aprocitentan berfungsi sebagai standard rujukan utama untuk pemprofilan kekotoran, pembangunan kaedah analisis dan penyerahan peraturan. Aprocitentan ditunjukkan untuk digunakan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain untuk orang dewasa dengan hipertensi yang tidak dikawal secukupnya oleh ubat lain. Bahan ubat Aprocitentan boleh didapati sebagai tablet oral (12.5 mg, sekali sehari) dan boleh diambil dengan atau tanpa makanan. Tambahan pula, Aprocitentan berfungsi sebagai metabolit aktif utama macitentan, menunjukkan potensi terapeutik perancah molekul yang dicirikan dengan baik ini dalam pengurusan penyakit kardiovaskular.
Parameter Produk
Parameter
Spesifikasi
Nama Produk
Aprocientan
Nombor CAS
1103522-45-7
Formula Molekul
C₁₆H₁₄Br₂N₆O₄S
Berat Molekul
Tidak dinyatakan
Ketulenan (HPLC)
≥97%
Bentuk Fizikal
Pepejal / serbuk
Keadaan Penyimpanan
–20°C atau 4°C
Kenapa Cosperpharm?
Apabila program penyelidikan antagonis reseptor endothelin anda atau keperluan standard rujukan menuntut kualiti tanpa kompromi, Cosperpharm menyampaikan Aprocitentan dengan ketelitian analisis, kedalaman dokumentasi dan fleksibiliti bekalan yang dipercayai oleh pelanggan farmaseutikal.
Kesucian yang mendorong kejayaan penyelidikan. Antagonisme reseptor dwi ETA/ETB bagi Aprocitentan adalah sangat sensitif terhadap kekotoran. Protokol keluaran analisis Cosperpharm untuk Aprocientan termasuk pengesahan ketulenan HPLC (≥97%), pengesahan penampilan dan pengesahan identiti. Kebolehkesanan kromatografi khusus kelompok memastikan penyelidikan atau kaedah analisis anda bersandarkan pada asas kualiti yang didokumenkan.
Dokumentasi yang menyokong penyerahan peraturan anda. Sebagai ubat novel yang diluluskan oleh FDA baru-baru ini, piawaian rujukan Aprocientan adalah penting untuk pembangunan generik dan program kawalan kualiti. Setiap penghantaran gred rujukan daripada Cosperpharm termasuk Sijil Analisis (COA) dengan data ketulenan khusus kelompok dan pencirian penuh.
Bekalan fleksibel merentasi semua peringkat penyelidikan. Cosperpharm membekalkan Aprocitentan daripada kuantiti miligram untuk kegunaan piawai rujukan analisis kepada kelompok skala gram untuk pembangunan proses. Sampel R&D dihantar dalam masa 5–7 hari bekerja; pesanan pukal dihantar dalam masa 2–3 minggu.
Jangkauan global dengan harga yang telus. Cosperpharm menghantar kepada pengilang farmaseutikal, CRO dan makmal analisis di seluruh dunia, dengan disertakan dokumentasi kastam penuh.
Kelebihan Produk
Antagonis Reseptor Dwi Endothelin
Aprocientan berfungsi sebagai antagonis reseptor dwi ETA/ETB, menyekat kedua-dua subtipe reseptor endothelin. Profil antagonis yang seimbang ini penting untuk keberkesanan terapeutik Aprocitentan dalam menurunkan tekanan darah pada pesakit dengan hipertensi yang tahan.
Ubat Novel yang Diluluskan FDA
Aprocientan menerima kelulusan FDA pada Mac 2024 di bawah jenama Tryvio®, menjadikannya sebatian rujukan yang dicirikan dengan baik untuk penyelidikan hipertensi dan pembangunan generik.
Metabolit Aktif Utama Macitentan
Aprocientan ialah metabolit aktif utama macitentan, menyediakan profil farmakokinetik dan farmakodinamik yang didokumenkan dengan baik. Mekanisme berasaskan metabolit ini meletakkan Aprocitentan sebagai sebatian alat yang berharga untuk mengkaji sistem endothelin.
Dwi-Kegunaan: API dan Piawaian Rujukan
Cosperpharm membekalkan Aprocitentan pada gred ketulenan tinggi untuk digunakan dalam kedua-dua aplikasi penyelidikan dan sebagai piawai rujukan analitikal untuk pembangunan kaedah dan program kawalan kualiti.
Profil Klinikal yang Dicirikan Dengan Baik
Aprocientan diluluskan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain untuk pesakit dewasa dengan hipertensi yang tidak dikawal secukupnya oleh ubat lain, mengesahkan utiliti klinikalnya.
Soalan Lazim
S1: Apakah mekanisme tindakan Aprocientan?
A: Aprocitentan ialah antagonis reseptor endothelin dwi ETA/ETB. Ia menyekat kedua-dua subtipe reseptor endothelin, dengan pA₂ nilai 6.7 (ETA) dan 5.5 (ETB), dan IC₅₀nilai 3.4 nM dan 987 nM, masing-masing.
S2: Apakah petunjuk terapeutik utama untuk Aprocitentan?
A: Aprocitentan ditunjukkan untuk rawatan hipertensi tahan pada orang dewasa, digunakan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain untuk pesakit yang tekanan darahnya tidak dikawal secukupnya oleh ubat lain.
Hubungi Kami
Bekerjasama dengan Cosperpharm untuk Aprocientan yang memberikan kemurnian, dokumentasi dan kebolehpercayaan bekalan yang diperlukan oleh program penyelidikan anda. Sama ada anda memajukan penyelidikan reseptor endothelin, membangunkan kaedah analisis atau meningkatkan pengeluaran, pasukan kami bersedia untuk menyokong kejayaan anda.
Kami menggunakan kuki untuk menawarkan anda pengalaman menyemak imbas yang lebih baik, menganalisis trafik tapak dan memperibadikan kandungan. Dengan menggunakan tapak ini, anda bersetuju dengan penggunaan kuki kami. Dasar Privasi