Roxatidine Acetate Hydrochloride

Roxatidine Acetate Hydrochloride ialah histamin H yang spesifik dan kompetitif₂-antagonis reseptor yang digunakan dalam rawatan penyakit ulser peptik. Selepas pentadbiran lisan, Roxatidine Acetate Hydrochloride cepat ditukar kepada metabolit aktifnya, roxatidine, yang menghalang pengikatan histamin kepada H.₂ reseptor pada sel parietal gastrik. Perencatan ini mengurangkan kedua-dua kepekatan cAMP intraselular dan rembesan asid gastrik, dengan Roxatidine Acetate Hydrochloride menunjukkan potensi yang lebih besar daripada cimetidine dan ranitidine. Di luar aktiviti anti-ulsernya, Roxatidine Acetate Hydrochloride telah didapati menghalang fungsi platelet secara in vitro dan menyekat pertumbuhan beberapa tumor termasuk kanser gastrousus dengan mengurangkan ekspresi faktor pertumbuhan endothelial vaskular (VEGF). Roxatidine Acetate Hydrochloride juga menyekat tindak balas keradangan melalui perencatan NF-κB dan p38 MAPK pengaktifan. Dalam konteks kawalan kualiti, Roxatidine Acetate Hydrochloride dibekalkan sebagai standard rujukan ketulenan tinggi untuk pembangunan kaedah analisis dan aplikasi kawalan kualiti. Sebatian ini larut dalam air, metanol, dan DMSO, dan disimpan pada 4 °C atau pada suhu bilik di tempat yang sejuk dan gelap.

 

 

 Parameter Produk

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Roxatidine Acetate Hydrochloride
Nombor CAS	93793-83-0
Nombor MDL	MFCD00941429
Formula Molekul	C₁₉H₂₈N₂O₄·HCl
Berat Molekul	384.90 g/mol
Bentuk Fizikal	Padat
Penampilan	Serbuk putih hingga hampir putih hingga kristal
Takat Lebur	145.0–146.0°C
Keterlarutan	Larut dalam air, metanol, dan DMSO
Keadaan Penyimpanan	di bawah gas lengai (nitrogen atau Argon) pada 2-8°C

 

Bioaktiviti

---

Roxatidine Acetate HCl ialah antagonis reseptor histamin H2 spesifik dan kompetitif dengan IC50 sebanyak 3.2 μM, yang menghalang rembesan asid gastrik dan pembentukan ulser.

 

Laluan Sintetik

---

1. Larutkan 58 g (0.930 mol, ketulenan 90%) kalium hidroksida dalam 1160 g air dan sejukkan hingga 20–25°C. Kemudian tambah 300 g (0.854 mol) rosiglitazone oxalate (Kompaun 9, disediakan mengikut Contoh 7) dan kacau sehingga bercampur sepenuhnya.

 

2. Tambahkan etil asetat (600 g + 450 g) ke dalam campuran tindak balas, asingkan fasa organik, gabungkan mereka, dan keringkan dengan natrium sulfat kontang sebelum penapisan. Tumpukan turasan di bawah tekanan yang dikurangkan untuk mendapatkan 251 g Roxaidine (Kompaun 8).

 

3. Larutkan 251 g Roxaidine dalam 500 g asid asetik glasier, tambah 170 g anhidrida asetik. Panaskan di bawah refluks selama 2 jam; setelah selesai tindak balas, pekat di bawah tekanan yang dikurangkan untuk mengeluarkan asid asetik dan sejuk hingga 15–20°C.

 

4.Tambahkan 600 g air, diikuti dengan 600 g etil asetat. Di bawah kacau, laraskan pH kepada 9-10 menggunakan larutan berair yang mengandungi 300 g kalium karbonat. Ekstrak dengan campuran 400 g dan 300 g etil asetat, gabungkan fasa organik, keringkan dengan natrium sulfat kontang, penapis, dan pekatkan turasan untuk mendapatkan 280 g roperidone asetat (Kompaun 10).

 

5. Larutkan 280 g (0.804 mol) roperidone asetat dalam 1400 g aseton dan sejukkan hingga 0–5 °C. Tambah titisan larutan etil asetat yang mengandungi 32 g hidrogen klorida; mendakan pepejal. Hablurkan pada 0–5 °C selama 35 jam, tapis dan keringkan untuk mendapatkan 295 g roperidone acetate hydrochloride (hasil teori: 328.58 g berdasarkan 300 g sebatian 9; hasil: 89.8%).

 

Jaminan Kualiti Produk

---

Cosperpharm telah mewujudkan sistem jaminan kualiti yang komprehensif untuk Roxatidine Acetate Hydrochloride yang memenuhi jangkaan ketat pembuatan API farmaseutikal dan aplikasi standard rujukan analisis:

 

Pencirian analitikal yang menyeluruh. Setiap kelompok menjalani ujian pelepasan analitik berbilang teknik: Ketulenan HPLC (>98.0% dengan kebolehkesanan kromatografi penuh), pentitratan bukan akueus (≥98.0%), pengesahan takat lebur (146.0–150.0°C), pengesahan rupa (putih hingga serbuk hampir putih kepada kristal), analisis pelarut sisa dan pengesahan identiti.

 

Kebolehkesanan kelompok penuh dengan sampel pengekalan. Daripada perolehan bahan mentah melalui setiap langkah sintetik—aminasi reduktif, pemeluwapan, asilasi, hidrolisis, pembentukan garam dan penghabluran semula—setiap langkah didokumenkan sepenuhnya dan boleh dikesan. Setiap kelompok menerima nombor lot unik dengan sampel pengekalan yang mencukupi yang dikekalkan mengikut prosedur kualiti Cosperpharm.

 

Dokumentasi sedia untuk penyerahan peraturan. Setiap penghantaran termasuk Sijil Analisis (COA) dengan data ketulenan dan pencirian khusus kelompok, Helaian Data Keselamatan Bahan (SDS) dan dokumentasi kastam untuk penghantaran antarabangsa. Cosperpharm menyediakan pakej dokumentasi sedia DMF dan perjanjian kualiti tersuai atas permintaan.

 

Audit kualiti yang dimulakan oleh pelanggan. Pelanggan yang berkelayakan dialu-alukan untuk mengaudit kemudahan pembuatan, kawalan kualiti dan dokumentasi Cosperpharm. Sila hubungi pasukan kawal selia kami untuk menjadualkan audit.

 

Hubungi Kami

---

Perlukan Roxatidine Acetate Hydrochloride untuk pembuatan API anti-ulser anda, pembangunan kaedah analisis atau penyelidikan proses? Cosperpharm sedia untuk membekalkan.