1-(3-Klorofenil)-4-(3-kloropropil)piperazin hidroklorida

1-(3-Chlorophenyl)-4-(3-chloropropyl)piperazine hydrochloride ialah bahan pengantara farmaseutikal kritikal dan kekotoran berkaitan proses yang digunakan secara meluas dalam penyediaan trazodone antidepresan, serta nefazodon dan agen aktif CNS yang lain. Sebagai sebatian arylpiperazine, 1-(3-Chlorophenyl)-4-(3-chloropropyl)piperazine hydrochloride berfungsi sebagai prekursor alkylating yang menghantar rantai sisi 3-chloropropyl kepada teras heterosiklik seperti perancah triazolopyridinone trazodone atau unit chlorophenylpizodone. Dalam konteks kawal selia, 1-(3-Chlorophenyl)-4-(3-chloropropyl)piperazine hydrochloride secara rasmi ditetapkan sebagai Trazodone Impurity F dalam piawaian Farmakope Eropah dan sebagai Nefazodone Related Compound A, berfungsi sebagai standard rujukan mandatori untuk kawalan kualiti API dan kajian degradasi paksa . Bentuk garam hidroklorida 1-(3-Chlorophenyl)-4-(3-chloropropyl)piperazine hydrochloride memastikan pengendalian yang mudah, dengan keterlarutan akueus membolehkan penggunaannya dalam ujian pengikatan reseptor untuk saringan ligan 5-HT1A dan 5-HT2A, serta pengesahan kaedah pengilang ubat HPLC analitikal untuk trazodone di seluruh dunia.

Parameter Produk

Maklumat Keselamatan

1.Pernyataan Bahaya

H315: Menyebabkan kerengsaan kulit.

H319: Menyebabkan kerengsaan mata yang serius.

H335: Boleh menyebabkan kerengsaan saluran pernafasan.

H302: Memudaratkan jika tertelan (berbeza mengikut formulasi).

R20/21/22: Memudaratkan melalui penyedutan, bersentuhan dengan kulit, dan jika tertelan.

2. Pernyataan Berjaga-jaga

P261: Elakkan daripada menghirup habuk.

P264: Basuh kulit dengan bersih selepas pengendalian.

P280: Pakai sarung tangan pelindung / pelindung mata / perlindungan muka.

P305+P351+P338: JIKA TERKENA MATA — bilas dengan berhati-hati dengan air selama beberapa minit, tanggalkan kanta sentuh jika ada, teruskan bilas.

P302+P352: JIKA TERKENA KULIT — basuh dengan air yang banyak.

P332+P313: Jika kerengsaan kulit berlaku — dapatkan nasihat/rawatan perubatan.

P337+P313: Jika kerengsaan mata berterusan — dapatkan nasihat/rawatan perubatan.

P362+P364: Tanggalkan pakaian yang tercemar dan basuh sebelum digunakan semula.

3. Kod Keselamatan

S26: Sekiranya terkena mata, segera bilas dengan air yang banyak dan dapatkan nasihat doktor.

S37/39: Pakai sarung tangan dan pelindung mata/muka yang sesuai.

S24/25: Elakkan terkena kulit dan mata.

Jaminan Kualiti Produk

Cosperpharm mengekalkan sistem jaminan kualiti yang ketat untuk 1-(3-Chlorophenyl)-4-(3-chloropropyl)piperazine hydrochloride yang memenuhi jangkaan kedua-dua pembuatan perantaraan farmaseutikal dan aplikasi standard rujukan:

1. Keluaran analitikal yang komprehensif

Setiap kelompok menjalani ujian terhadap spesifikasi yang ditetapkan: Ketulenan HPLC (≥98% untuk gred komersial; ≥97% untuk gred rujukan), takat lebur (198–203°C, lit.), kandungan air (Karl Fischer), analisis pelarut sisa (GC), dan pengesahan rupa (serbuk putih hingga putih pudar). Di mana berkenaan, pengesahan LC-MS identiti molekul disediakan. Pengesahan bentuk fizikal memastikan bahan adalah serbuk kristal — bukan minyak — seperti yang diperlukan untuk pengendalian yang konsisten.

2. Kebolehkesanan kumpulan penuh

Daripada perolehan bahan mentah (1-(3-chlorophenyl)piperazine dan 1-bromo-3-chloropropane yang diperoleh daripada pembekal yang berkelayakan) melalui alkilasi, pembentukan garam, penghabluran, pengeringan dan pembungkusan akhir, setiap langkah didokumenkan dan boleh dikesan sepenuhnya. Setiap kelompok menerima nombor lot yang unik dengan sampel pengekalan dikekalkan mengikut prosedur kualiti Cosperpharm.

3. Program pemantauan kestabilan

Kajian kestabilan yang berterusan di bawah keadaan disyorkan ICH (penyimpanan jangka panjang pada 2–8°C; dipercepatkan pada 25°C/60% RH atau 40°C/75% RH mengikut kesesuaian) dijalankan pada kelompok perwakilan. Ringkasan kestabilan dikemas kini dengan kerap, dengan pakej data penuh tersedia untuk menyokong penyerahan peraturan pelanggan.

4.Dokumentasi sedia untuk kegunaan kawal selia

Setiap penghantaran termasuk Sijil Analisis (COA) dengan ketulenan khusus kelompok dan data fizikal. Bagi pelanggan yang memerlukan pensijilan bahan rujukan untuk pemfailan ANDA, Cosperpharm menyediakan pakej dokumentasi sedia DMF, laporan pengesahan kaedah, data kestabilan dan perjanjian kualiti tersuai atas permintaan. Dokumentasi untuk USP dan Ph. Eur. penjajaran piawaian tersedia.

5. Hak audit bebas

Pelanggan yang berkelayakan dialu-alukan untuk mengaudit kemudahan pembuatan dan kawalan kualiti Cosperpharm. Sila hubungi pasukan kawal selia kami untuk menjadualkan audit. Pensijilan ISO dan dokumentasi pematuhan tersedia atas permintaan.

Senario Aplikasi

1.Pengilangan API Trazodone

Kompaun ini adalah perantara pengalkilasi yang penting untuk sintesis trazodon. Rantaian 3-kloropropil dihantar ke teras 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-satu melalui penggantian nukleofilik, mewujudkan produk beralkilasi N-2 yang menghasilkan trazodon selepas perincian akhir. Cosperpharm membekalkan perantara ini kepada pengeluar generik dan CMO yang menghasilkan API siap.

2.Nefazodone Perantaraan

Dalam sintesis nefazodone, sebatian ini berfungsi sebagai prekursor kepada rantai sisi 3-chloropropylpiperazine, yang mengalami tindak balas gandingan seterusnya untuk memasang seni bina molekul penuh.

3. Piawaian Rujukan F Kekotoran Trazodon

Ditetapkan secara rasmi sebagai Trazodone Impurity F (Ph. Eur.), kompaun ini merupakan standard rujukan mandatori untuk pemprofilan kekotoran, ujian kawalan kualiti (QC) dan pemantauan kestabilan bahan ubat trazodone dan produk ubat. Pemfail ANDA memerlukan standard rujukan ini untuk penyerahan peraturan.

4. Sebatian Berkaitan Nefazodone A

Kompaun ini juga diiktiraf sebagai Kompaun Berkaitan Nefazodone A, menyediakan fungsi standard rujukan yang sama untuk program kualiti API nefazodone hydrochloride.

5.Pembangunan dan Pengesahan Kaedah

Pembangunan kaedah analisis untuk ujian ketulenan HPLC/UPLC API trazodone memerlukan piawaian kekotoran ini untuk pengesahan kaedah, kajian kekhususan, penentuan LOD/LOQ dan ujian kesesuaian sistem. Juga digunakan untuk pembangunan kaedah TLC.

6. Kajian Degradasi Paksa

Digunakan sebagai penanda kekotoran dalam kajian degradasi paksa (oksidatif, terma, fotolitik, tekanan hidrolitik) untuk mengesahkan kuasa penunjuk kestabilan kaedah analisis dan untuk memantau laluan pembentukan kekotoran semasa keadaan tekanan.

7.Ujian Pengikat Reseptor

Disiasat untuk pertalian mengikat pada reseptor serotonin 5-HT1A dan 5-HT2A (sub-nanomolar kepada nilai Ki nanomolar rendah untuk derivatif yang dioptimumkan). Struktur induk juga dimetabolismekan dalam vivo kepada 1-(m-chlorophenyl)piperazine (mCPP), metabolit aktif secara farmakologi yang bertanggungjawab untuk beberapa kesan serotonergik trazodone.

8.Sintesis Perpustakaan Penggantian Nukleofilik

Klorin terminal pada rantai propil mengalami penggantian nukleofilik dengan amina, tiol, azida, dan alkoksida, membolehkan pembinaan perpustakaan kompaun berasaskan piperazine yang pelbagai untuk penemuan ubat CNS. Kompaun ini amat berharga untuk menghasilkan ligan 5-HT2C novel dan modulator reseptor serotonin yang berkaitan.

9. Proses Pembangunan dan Skala-Up

Ahli kimia proses farmaseutikal menggunakan perantaraan ini untuk pengoptimuman tindak balas, pemetaan nasib kekotoran, dan pembangunan laluan pembuatan komersial. Cosperpharm menyediakan data pencirian dan sokongan proses untuk peningkatan yang lancar.

Hubungi kami

Mendapatkan 1-(3-Chlorophenyl)-4-(3-chloropropyl)piperazine hydrochloride ke dalam makmal atau barisan pengeluaran anda adalah mudah.