Produk

Avibactam Impurity 5, secara kimia (2S,5R)-5-((benzyloxy)amino)piperidine-2-carboxylic acid, ialah asid karboksilik berasaskan piperidine kiral yang berfungsi sebagai kekotoran berkaitan proses utama dan perantara sintetik kritikal untuk penghambat blockbuster β‑laktamase Avibactamase. Molekul ini mempunyai konfigurasi yang ditakrifkan secara stereokimia (2S,5R), kumpulan asid karboksilik bebas pada kedudukan 2, dan substituen benzyloxyamino pada kedudukan 5 cincin piperidine. Seni bina stereokimia yang tepat ini meletakkan Avibactam Impurity 5 sebagai piawaian rujukan penting untuk kawalan kualiti farmaseutikal dan blok binaan yang berharga dalam pembangunan perencat β-laktamase diazabicyclooctane (DBO) generasi akan datang.

Avibactam INT 1, dinamakan secara kimia (2S,5R)-5-((benziloksi)amino)piperidine-2-asid karboksilik etil ester oksalat, ialah terbitan piperidine kiral yang menampilkan teras piperidin yang ditakrifkan secara stereokimia (2S,5R) dikonfigurasikan secara stereokimia, substituen karboks benzyloxyamino pada substituen anetiloksiamino. 2-kedudukan, dan pembilang oksalat. Seni bina dwi-stereosentrum yang tepat ini, digabungkan dengan bentuk garam oksalat, menjadikan Avibactam INT 1 bukan sahaja perantara sintetik utama tetapi juga piawai rujukan kekotoran kritikal untuk pembuatan penghalang β‑laktamase blockbuster Avibactam, meletakkannya sebagai blok binaan yang sangat diperlukan dalam memerangi jangkitan bakteria Gragatif berbilang ubat.

Rantai Sisi Tirzepatide, juga dikenali sebagai C20-OtBu-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA-OH atau OtBu-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu, ialah derivatif asid lemak pelbagai fungsi sintetik yang terdiri daripada kumpulan C20 eicosanoic diacid O‑butyl, tertO‑butyl. Penghubung γ‑asid glutamat, dan dua unit pengatur jarak hidrofilik AEEA (8‑amino‑3,6‑asid dioksaoktanoik). Struktur berbilang segmen yang direka bentuk dengan tepat ini membolehkan konjugasi asid lemak rantaian panjang yang cekap kepada peptida terapeutik, memanjangkan separuh hayat plasma dengan ketara, meningkatkan pertalian pengikatan albumin dan meningkatkan profil farmakokinetik keseluruhan, menjadikannya blok binaan kritikal untuk penghasilan ubat peptida bertindak panjang generasi seterusnya.

Sebatian tert-butil 4-((2S,5R)-6-(benzyloxy)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate (CAS 1174020-63-3) mempunyai struktur teras halus.1 bicyclo [3.2.1] yang canggih, terbina di atas struktur teras diaocza. perencat bukan β-laktam β-laktamase generasi akan datang. Unsur penentunya ialah perancah basikal tujuh anggota yang menampilkan ikatan N-O unik dalam susunan 6-(benzyloxy)-7-oxo, yang penting untuk perencatan kovalen β-laktamase serin. Kumpulan karbonil pada kedudukan 7 berfungsi sebagai kepala peledak reaktif yang mengasilasi sisa serin tapak aktif enzim sasaran. Substituen benzyloxy bertindak sebagai kumpulan pelindung yang dibelah dalam vivo untuk membuka topeng fungsi hidroksilamin utama. Cincin piperidine dilampirkan pada teras basikal melalui pautan karbokamida, ditamatkan dalam kumpulan pelindung tert-butyloxycarbonyl (Boc) yang menawarkan selektiviti penyahlindungan ortogon. Dengan stereokimia (2S,5R) yang ditakrifkan dengan tepat, sebatian ini mewakili perantaraan peringkat akhir dalam sintesis avibactam dan relebactam.

(S)-3-Aminobutanenitrile hydrochloride ialah garam β-aminonitrile hydrochloride kiral yang menampilkan pusat stereo dikonfigurasikan (S) khusus pada kedudukan karbon ketiga. Gabungan kumpulan amino (–NH₂) dan kumpulan nitril (–CN) pada perancah kiral, bersama-sama dengan bentuk garam hidroklorida, memberikan kestabilan dan keterlarutan air yang sangat baik, menjadikannya blok binaan kiral yang penting dalam sintesis asimetri dan pembangunan farmaseutikal.

Asid 3-Pyrrolidinecarboxylic, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hydroxybenzeneacetate mempunyai kiral 2,4-diaril-rangka kerja digantikan pyrrolidine-3-carboxylic acid pirrolidine-3-carboxylic acid oleh Abbott Laboratories dalam penemuan antagonis reseptor endothelin (ET) yang kuat seperti A-127722 (atrasentan). Cincin pirolidin mengandungi tiga pusat stereo bersebelahan pada kedudukan 2R, 3R dan 4S, setiap satu penting untuk orientasi tiga dimensi yang tepat yang diperlukan untuk pengikatan pertalian tinggi kepada reseptor ETA. Kumpulan (4-methoxyphenyl) pada kedudukan 2 dan bahagian (1,3-benzodioxol-5-yl) pada kedudukan 4 menyumbang kepada pelengkap lipofilik dan elektronik dalam poket pengikat reseptor. Asid karboksilik pada kedudukan 3 berfungsi sebagai penderma/penerima ikatan hidrogen untuk interaksi tapak aktif utama. Kompaun ini diasingkan sebagai garam dengan asid (αS)-α-hydroxybenzeneacetic (asid L-mandelic), agen penyelesaian kiral yang menstabilkan konfigurasi enantiomer tulen (2R,3R,4S) untuk aplikasi farmakologi hiliran.