Decitabine

Decitabine ialah bahan farmaseutikal perantaraan dan aktif (API) farmaseutikal antineoplastik kritikal yang digunakan dalam rawatan sindrom myelodysplastic (MDS) dan leukemia myeloid akut (AML). Sebagai perencat metiltransferase DNA, Decitabine digabungkan ke dalam DNA semasa replikasi, di mana ia membentuk kompleks kovalen tidak boleh balik dengan enzim DNMT, yang membawa kepada hipometilasi DNA global dan pengaktifan semula gen penindas tumor. Kejayaan klinikal Decitabine telah menjadikannya sebagai terapi penjagaan standard untuk pesakit MDS berisiko tinggi yang tidak layak untuk kemoterapi intensif. Dalam konteks kawalan kualiti, Decitabine dan kekotoran yang berkaitan—termasuk Kekotoran Decitabine 2 (alfa-isomer), Kekotoran 4, Kekotoran 6, Kekotoran 11 dan Kompaun Berkaitan Decitabine A—adalah piawai rujukan kritikal untuk pembangunan kaedah analisis, pengesahan kaedah dan aplikasi kawalan kualiti. Sebagai terapeutik epigenetik yang penting, Decitabine terus dikaji secara meluas dalam rejimen gabungan untuk keganasan hematologi dan tumor pepejal.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Decitabine
Nombor CAS	2353-33-5
Formula Molekul	C₈H₁₂N₄O₄
Berat Molekul	228.21 g/mol
Penampilan	Putih kepada putih pudarserbuk
Takat Lebur	~200 °C (dis.)
Ketumpatan	1.3771g/cm³
Takat Didih	370.01 °C
Keadaan Penyimpanan	Simpan di tempat gelap, Suasana lengai, Simpan di dalam peti sejuk, di bawah -20°C

MekanismeOf Atindakan

---

Decitabine ialah analog pirimidin (5-azano-2'-deoxycytidine nucleoside), mewakili bentuk 2-deoxy-D-ribose nukleosida 5-azacytosine. Di dalam sel, decitabine ditukar kepada bentuk trifosfatnya, yang berintegrasi ke dalam rantai DNA, menghalang metilasi DNA dan dengan itu meningkatkan ekspresi gen tidak aktif (termasuk gen penindas tumor). Kedua-dua kajian in vivo dan in vitro telah menunjukkan bahawa decitabine boleh mendorong pembezaan sel sumsum tulang, dengan itu menormalkan fungsi sumsum tulang pada pesakit dengan bentuk myelodysplasia tertentu.

 

Uke arahE kesan

---

(1) Neutropenia, trombositopenia, anemia, muntah, keletihan, demam, batuk, loya, sembelit, cirit-birit, hiperglisemia, dan neutropenia demam.

 

(2) Dos yang tinggi boleh menyebabkan neurotoksisiti, dimanifestasikan sebagai mengantuk, afasia, hemiplegia, dsb., tetapi gejala biasanya hilang apabila ubat dihentikan.

Bioaktiviti

---

Decitabine (Deoxycytidine, Dacogen; 5-aza-2-deoxycytidine; 5-AZA-dC; 5-aza-CdR; NSC127716) ialah perencat metiltransferase DNA yang berintegrasi ke dalam DNA, mendorong metilasi DNA rendah dan menyebabkan replikasi DNA ditangkap dalam fasa intra-S. Decitabine digunakan untuk merawat sindrom myelodysplastic (MDS). Ia boleh mendorong penangkapan kitaran sel dan apoptosis dalam pelbagai saluran sel kanser.

 

Hubungi Kami

---

Sama ada anda memerlukan Decitabine untuk pembuatan API komersial, aplikasi standard rujukan analitik atau penyelidikan epigenetik, Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai. Hubungi pasukan kami untuk membincangkan spesifikasi anda, meminta dokumentasi atau membuat pesanan.