Ozanimod

Ozanimod ialah modulator reseptor sphingosine 1-fosfat oral sekali sehari yang diluluskan secara klinikal untuk rawatan sklerosis berganda (MS) berulang dan penyakit radang usus . Sebagai S1P terpilih₁ modulator, Ozanimod mendorong internalisasi dan degradasi S1P yang berterusan₁ reseptor, menghalang keluar limfosit daripada nodus limfa dan mengurangkan bilangan limfosit beredar yang tersedia untuk menengahi keradangan autoimun . Ozanimod telah dibangunkan oleh Celgene (kini Bristol-Myers Squibb) dan menerima kelulusan FDA pada 26 Mac 2020, diikuti dengan kelulusan di Kanada pada Oktober 2020 dan kelulusan Suruhanjaya Eropah untuk remitting multiple sclerosis pada November 2021 . Dalam konteks kawalan kualiti farmaseutikal, Ozanimod dan bahan berkaitannya berfungsi sebagai piawaian rujukan penting untuk pembangunan kaedah analisis, pemprofilan kekotoran dan pemfailan peraturan. Ciri-ciri struktur unik Ozanimod—terutamanya bahagian indane-amina kiral dan penghubung 1,2,4-oksadiazol—menyediakan perancah tegar, terkandas secara konformasi yang memudahkan pengikatan pertalian tinggi kepada S1P₁, menjadikan sebatian ini sebagai alat berharga dalam penemuan ubat imunologi dan penanda aras untuk membangunkan modulator reseptor S1P generasi akan datang.

Parameter Produk

Permohonan

Ozanimod ditunjukkan terutamanya untuk rawatan sklerosis berbilang, kolitis ulseratif, dan penyakit Crohn. Di antara keadaan ini, pelbagai sklerosis dan kolitis ulseratif dicirikan bukan sahaja oleh perjalanan penyakit yang berpanjangan dan kadar kejadian yang tinggi tetapi juga oleh keperluan untuk ubat jangka panjang. Jelas sekali bahawa ozanimod mempunyai potensi pasaran yang besar dan prospek masa depan yang menjanjikan.

Bioaktiviti

Ozanimod (RPC1063) ialah modulator Reseptor 1 S1P lisan terpilih. Percubaan klinikal fasa 3.

DalamVivoSpelajaran

Dalamvitro, ozanimod menunjukkan bioavailabiliti oral yang tinggi dan jumlah pengedaran yang besar. Dalam model tetikus EAE yang disebabkan oleh MOG, ozanimod (3 mg/kg, p.o.) menghalang gejala klinikal. Dalam model tikus yang disebabkan oleh TNBS penyakit usus radang, ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.) menindas kedua-dua perkembangan penyakit klinikal dan histologi. Dalam model pemindahan pakai sel CD4+CD45Rbhi T semula jadi, ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.) juga mengurangkan keterukan penyakit dengan ketara, seperti yang dinilai oleh pengukuran keradangan, kehilangan kelenjar, hiperplasia, penyusupan neutrofil dan ketebalan mukosa.

Hubungi Kami

Menjamin rakan kongsi bekalan Ozanimod yang boleh dipercayai untuk pembuatan API, keperluan standard rujukan atau program pembangunan ubat haruslah mudah. Di Cosperpharm, kami menggabungkan kecemerlangan saintifik, kepakaran kawal selia dan kebolehpercayaan rantaian bekalan untuk memberikan kualiti yang anda perlukan, tepat pada masa anda memerlukannya. Hubungi pasukan perkhidmatan pelanggan kami hari ini untuk membincangkan keperluan khusus anda, meminta sebut harga atau menjadualkan perundingan teknikal.