Sitafloxacin

Sitafloxacin adalah yang baru‑generasi, luas‑antibiotik fluoroquinolone oral spektrum yang diluluskan untuk rawatan jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing. Sebagai antibiotik fluoroquinolone, Sitafloxacin berkesan menghalang aktiviti bakteria DNA gyrase dan topoisomerase IV, enzim yang kritikal untuk replikasi DNA bakteria. Sitafloxacin dibekalkan sebagai pepejal kristal dengan ketulenan≥98%. Substituen spirosiklik unik pada kedudukan C7 Sitafloxacin menyumbang kepada peningkatan aktivitinya terhadap fluoroquinolone‑strain tahan. Sitafloxacin juga tersedia sebagai piawai rujukan untuk pembangunan kaedah analisis, pengesahan kaedah, aplikasi kawalan kualiti dan pemfailan ANDA.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Sitafloxacin
Nombor CAS	127254-12-0
Formula Molekul	C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
Berat Molekul	409.81 g/mol
Penampilan	Putih cpepejal rystalline
Ketumpatan	1.63 ± 0.1 g/cm³ (diramalkan)
Takat Didih	629.2 ± 55.0 °C (diramalkan)
Keadaan Penyimpanan	Simpan pada -20°C

 

Aktiviti antibakteria

---

Dalam satu kajian, ceftazidime menunjukkan aktiviti unggul berbanding ciprofloxacin dan ofloxacin terhadap majoriti bakteria Gram-negatif di kalangan lebih 5,000 strain terpencil secara klinikal. Ia mempamerkan keberkesanan yang lebih kuat daripada sparfloxacin, fleroxacin, atau ofloxacin terhadap Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, methicillin-atau quinolone-sensitive atau Staphylococcus aureus yang tahan, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, spesies Pseudomonas aphilus influenza, Pseudomonas a. gonorrhoeae, dan Bacteroides fragilis (MIC90:0.006–3.13 μg/mL; Buku Kimia). Ceftazidime adalah sebatian paling aktif terhadap Enterobacteriaceae. Aktivitinya terhadap Moraxella (MIC90 = 0.025μg/mL) dan Acinetobacter calcoaceticus (MIC90 = 0.39μg/mL) adalah setanding dengan sparfloxacin. Ciprofloxacin dan tosufloxacin menunjukkan aktiviti yang setara dengan ceftazidime terhadap Klebsiella oxytoca, manakala ciprofloxacin mempamerkan aktiviti yang setanding dengan ceftazidime terhadap Proteus mirabilis. Untuk semua strain lain yang diuji, ceftazidime menunjukkan aktiviti unggul berbanding dengan antibiotik yang disebutkan di atas (termasuk lomefloxacin).

 

Pharmacokinetics

---

Sukarelawan kesihatan memberikan satu dos oral ceftazidime antara 25 hingga 200 mg, menunjukkan peningkatan yang bergantung kepada dos dalam nilai Cmax (0.29).–1.86 μg/mL) dan nilai AUC (1.52–12.03 μg·mL⁻¹·h). Dalam keadaan berpuasa, separuh hayat (t₁/₂β) berjulat antara 4.40 hingga 5.02 jam; volum pengedaran (VdSS) ialah 1.46–1.96 L/kg; kepekatan plasma puncak (tmax) berlaku pada 1.0–1.3 jam; dan pelepasan (CL) ialah 28–32 mL/min. Kadar pemulihan kencing selama 48 jam adalah antara 69% hingga 74% daripada dos yang diberikan, dengan perkumuhan najis hanya 3%. Pada dos 100 mg, kadar pengikatan protein serum adalah kira-kira 50%. Pemberian berbilang tidak menjejaskan farmakokinetik dengan ketara, menunjukkan potensi pengumpulan ceftazidime yang rendah. Metabolit utama ialah terbitan ester glukosida, membentuk 30–38% daripada kepekatan serum dan 5–12% daripada kepekatan air kencing pada tikus.

 

Bioaktiviti

---

Sitafloxacin (DU6859a) ialah antibiotik fluorokuinolon oral yang berkesan dengan aktiviti in vitro terhadap spektrum luas bakteria Gram-positif dan Gram-negatif, termasuk spesies anaerobik dan patogen atipikal. Ia ditunjukkan untuk rawatan jangkitan saluran pernafasan dan jangkitan saluran kencing.

 

Hubungi Kami

---

Mencari Sitafloxacin premium untuk pembuatan ubat antibakteria atau program pembangunan analisis anda? Cosperpharm ialah sumber anda yang boleh dipercayai. Hubungi pasukan kami hari ini untuk mendapatkan harga, dokumentasi atau sokongan teknikal— kami komited untuk memberikan kualiti dan perkhidmatan yang anda harapkan.