Pazopanib

Pazopanib ialah perencat tyrosine kinase berbilang sasaran yang diluluskan untuk rawatan karsinoma sel renal lanjutan dan sarkoma tisu lembut, yang dipasarkan sebagai Votrient®. Sebagai perencat kuat VEGFR1, VEGFR2, dan VEGFR3 (IC₅₀= 10, 30, dan 47 nM, masing-masing), Pazopanib berkesan menghalang angiogenesis dengan menghalang isyarat pengantara VEGF. Pazopanib juga menghalang PDGFRα, PDGFRβ, dan c-Kit (IC₅₀= 71, 84, dan 74 nM, masing-masing), serta kinase tirosin reseptor tambahan, menyumbang kepada aktiviti anti-tumor yang luas. Untuk kawalan kualiti farmaseutikal dan pembangunan analisis, Pazopanib berfungsi sebagai piawai rujukan penting untuk pemprofilan kekotoran, pengesahan kaedah dan kajian kestabilan dalam pembuatan generik. Pazopanib juga merupakan bahan rujukan utama untuk pemfailan ANDA, menyokong pembangunan versi generik ubat onkologi penting ini.

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Pazopanib
Nombor CAS	444731-52-6
Formula Molekul	C₂₁H₂₃N₇O₂S
Berat Molekul	437.52 g/mol
Bentuk Fizikal	Serbuk putih
Ketumpatan	1.40g/cm³ (diramalkan)
Takat Didih	728.8 ± 70.0°C pada 760 mmHg
Takat Lebur	285-289°C
Keadaan Penyimpanan	Peti ais

Iindikasi

---

Pazopanib ialah perencat kinase tirosin berbilang sasaran lisan yang menyekat pelbagai reseptor termasuk VEGFR1-3, PDGFR-α, PDGFR-β, dan c-KIT, dengan mekanisme tindakan yang sangat serupa dengan sorafenib dan sunitinib. Pada Oktober 2009, FDA secara rasmi meluluskan pazopanib sebagai rawatan barisan pertama untuk karsinoma sel renal lanjutan. Berikutan pemerolehan Novartis bahagian ubat onkologi GlaxoSmithKline, pazopanib kini dipasarkan oleh Novartis. Petunjuk untuk pazopanib:

1.FDA diluluskan untuk digunakan pada pesakit dengan kanser buah pinggang lanjutan.

 

2. FDA telah meluluskan penggunaannya pada pesakit dengan sarkoma tisu lembut lanjutan (STS) yang sebelum ini menerima kemoterapi.

Walau bagaimanapun, keberkesanan pazotinib dalam liposarcomas atau tumor stromal gastrik belum ditubuhkan. Data percubaan mengenai rawatan sarkoma tisu lembut: Dalam percubaan klinikal Fasa III (EORTC 62072), 368 pesakit dengan STS bukan liposarcomal metastatik yang sebelum ini gagal kemoterapi berasaskan antrasiklin menerima sama ada pazotinib atau plasebo, menunjukkan peningkatan ketara dalam survival tanpa perkembangan (PFS) sebanyak 4.6 bulan berbanding 1.6 bulan.

 

Bioaktiviti

---

Pazopanib (GW786034) ialah perencat berbilang sasaran novel yang menyasarkan VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit dan c-Fms/CSF1R, dengan nilai IC50 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 740 nM, dan 740 nM masing-masing, dalam ujian bebas sel. Pazopanib boleh mendorong pengaktifan cathepsin B dan autophagy.

 

Hubungi Kami

---

Perlukan Pazopanib untuk kempen pembuatan API onkologi anda, program pemprofilan kekotoran atau penyelidikan kinase? Cosperpharm sedia membantu. Hubungi pasukan kami untuk mendapatkan harga, dokumentasi atau sokongan teknikal—kami akan menghubungi anda dengan segera.