Pazopanib Hydrochloride

Pazopanib Hydrochloride ialah perencat kinase berbilang sasaran lisan yang ditunjukkan untuk rawatan karsinoma sel renal lanjutan dan sarkoma tisu lembut. Sebagai agen antiangiogenik yang kuat, Pazopanib Hydrochloride secara selektif menghalang reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular (VEGFR), reseptor faktor pertumbuhan yang diperolehi platelet (PDGFR), dan c-Kit, yang membawa kepada perencatan angiogenesis dan pertumbuhan tumor. Pazopanib Hydrochloride menghalang autofosforilasi yang disebabkan oleh ligan bagi reseptor VEGFR-2, Kit, dan PDGFR-β secara in vitro, dan dalam vivo ia mengurangkan pertumbuhan tumor dalam model xenograf. Pazopanib Hydrochloride dan kekotoran yang berkaitan berfungsi sebagai piawaian rujukan kritikal untuk pembangunan kaedah analisis, pengesahan kaedah (AMV) dan kawalan kualiti (QC) dalam pemfailan ANDA.

Parameter Produk

Permohonan

Pazopanib Hydrochloride ialah perencat angiogenesis oral yang menyasarkan VEGFR dan PDGFR.

Mekanisme tindakan

Pazopanib Hydrochloride ialah perencat tirosin kinase berbilang sasaran yang menghalang angiogenesis, digunakan untuk rawatan karsinoma sel renal lanjutan (karsinoma sel renal, RCC). Tyrosine kinase adalah reseptor faktor pertumbuhan yang paling biasa. Kebanyakan pesakit RCC mempunyai mutasi gen VHL dan pertumbuhan tisu tumor yang tidak normal, yang membawa kepada pengaktifan transkrip berkaitan hipoksia-inducible factor (HIF), yang menyebabkan overexpression faktor pertumbuhan endothelial vaskular (VEGF), faktor pertumbuhan terbitan platelet (PDGF), faktor pertumbuhan epidermis (EGF), dan mengubah faktor pertumbuhan 2α (TGF2α). Faktor-faktor ini mengaktifkan laluan Raf/MEK/ERK dan PI3K/Akt/mTOR melalui autofosforilasi kinase tirosin reseptor, mengakibatkan pembahagian sel yang tidak terkawal, percambahan dan transformasi, merangsang neovaskularisasi, dan menggalakkan pertumbuhan tumor dan metastasis. Pazopanib boleh secara selektif menghalang VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-α, PDGFR-β dan C-Kit. Dengan menyekat kinase tyrosine, ia boleh mengganggu transduksi isyarat sel tumor, dengan itu menghalang percambahan sel tumor dan neovaskularisasi, dan mencapai kesan anti-tumor.

Nota

Tablet oral Pazopanib Hydrochloride boleh didapati dalam dua spesifikasi: 200mg dan 400mg. Dos yang disyorkan untuk rawatan karsinoma sel renal lanjutan ialah 800mg sekali sehari. Bagi pesakit yang mengalami gangguan hepatik sederhana, dos boleh diselaraskan kepada 200mg sehari; ubat ini belum dinilai pada pesakit yang mengalami gangguan hati yang teruk, jadi ia tidak disyorkan untuk pesakit sedemikian dari Chemicalbook. Penggunaan serentak CYP3A4 (enzim cytochrome P450 3A4) perencat dan induser (seperti ketoconazole, ritonavir, rifampicin, dll.) hendaklah dielakkan sebanyak mungkin apabila mengambil ubat ini. Jika pesakit perlu mengambil ubat di atas serentak, dos Pazopanib Hydrochloride perlu diselaraskan dengan sewajarnya. Produk ini berbahaya kepada janin dan dikontraindikasikan semasa kehamilan.

Hubungi Kami

Mencari Pazopanib Hydrochloride untuk pembuatan perencat kinase berbilang sasaran anda, pemprofilan kekotoran atau penyelidikan onkologi? Cosperpharm ialah sumber anda yang boleh dipercayai untuk perantaraan perencat kinase berkualiti tinggi dan piawaian rujukan. Berhubung dengan pasukan kami hari ini—kami berada di sini untuk menyokong projek anda setiap langkah.