Osimertinib Mesylate

Osimertinib Mesylate ialah bahan farmaseutikal aktif farmaseutikal (API) penting dan piawai rujukan yang diperakui dalam rawatan kanser paru-paru bukan sel kecil (NSCLC) yang mempunyai pengaktifan mutasi EGFR (penghapusan exon 19 atau L858R) dan mutasi rintangan T790M. Sebagai bahan farmaseutikal aktif dalam Tagrisso®, Osimertinib Mesylate telah diluluskan oleh FDA A.S. pada November 2015 dan sejak itu telah menjadi standard penjagaan baris pertama untuk NSCLC mutan EGFR. Di luar peranan terapeutiknya, Osimertinib Mesylate berfungsi sebagai piawai rujukan analitikal penting dalam makmal kawalan kualiti, di mana ia digunakan untuk pembangunan kaedah analisis, pengesahan kaedah (AMV) dan aplikasi kawalan kualiti (QC) untuk Aplikasi Dadah Baharu Singkatan (ANDA). Kompaun itu’s spesifikasi ketulenan tinggi— dengan kekotoran tunggal maksimum≤0.20% dan jumlah kekotoran≤1.00%— menjadikan Osimertinib Mesylate sebagai bahan rujukan yang sangat diperlukan untuk pemprofilan kekotoran, kajian degradasi paksa, dan pengeluaran komersial produk ubat yang mengandungi osimertinib. Dalam konteks penyelidikan, Osimertinib Mesylate digunakan secara meluas sebagai kompaun pembanding muktamad untuk mengkaji mekanisme rintangan EGFR TKI, model metastasis CNS (mencapai nisbah AUC otak/darah sebanyak 3.8), dan pembangunan perencat EGFR generasi akan datang.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Osimertinib Mesylate
Nombor CAS	1421373-66-1
Formula Molekul	C₂₉H₃₇N₇O₅S
Berat Molekul	595.72g/mol
Penampilan	Off-putihkepada kuningserbuk
Keadaan Penyimpanan	-20°C Peti Sejuk, Di bawah suasana lengai

 

Laluan Sintetik

---

N-(4-fluoro-2-methoxy-5-nitrobenzene)-4-(1-metil-1H-indol-3-yl)pirimidin-2-klorida telah disintesis dengan bertindak balas 4-fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline dengan 3-(2-chloropyrimidin-4-yl)-1 sebatian katil metil metil di bawah 1. Kumpulan fluorin kemudiannya digantikan oleh N,N,N'-trimethylethylenediamine, diikuti dengan pengurangan kumpulan nitro dengan besi ammonium. Selepas tindak balas dengan 3-chloroacetyl chloride dan penyingkiran, AZD9291 diperolehi dengan hasil sebanyak 17.5%. AZD9291 selanjutnya diasinkan dengan asid metanesulfonik untuk menghasilkan AZD9291 metanasulfonat.

 

Ubat baru untuk kanser paru-paru bukan sel kecil– Osimertinib

---

Pada 13 November 2015, FDA A.S. meluluskan formulasi tablet oral Osimertinib (nama jenama Tagrisso) yang dibangunkan oleh syarikat farmaseutikal Britain AstraZeneca melalui laluan Kajian Keutamaan. Ia ditunjukkan untuk rawatan pesakit dengan kanser paru-paru bukan sel kecil lanjutan (NSCLC) yang mempunyai mutasi reseptor faktor pertumbuhan epidermis (EGFR) T790M atau penentangan terhadap perencat EGFR yang lain. Sebelum penggunaan klinikal perencat EGFR Osimertinib, ujian untuk kehadiran mutasi T790M mesti dilakukan pada semua pesakit. Hanya pesakit NSCLC dengan mutasi T790M layak untuk terapi sasaran dengan Osimertinib.

 

Bioaktiviti

---

Osimertinib mesylate (AZD9291) ialah garam mesilat osimertinib dan perencat tirosin kinase (TKI) reseptor faktor pertumbuhan epidermis generasi ketiga oral (EGFR).

 

Hubungi Kami

---

Perlukan Osimertinib Mesylate untuk program pembangunan ubat NSCLC anda, inisiatif pemprofilan kekotoran atau pemfailan ANDA? Cosperpharm bersedia untuk menyokong projek anda dengan tinggi‑bahan berkualiti dan dokumentasi yang komprehensif. Jangkau hari ini— kita‘berada di sini untuk membantu.