Luliconazole

Luliconazole ialah agen antikulat imidazol spektrum luas baru yang ditunjukkan untuk rawatan topikal tinea pedis interdigital (kaki atlet), tinea corporis (kurap), dan tinea cruris (gatal jock). Luliconazole menunjukkan aktiviti in vitro yang kuat terhadap dermatofit, dengan kepekatan perencatan minimum (MIC) 0.12–2 μg/mL terhadap spesies Trichophyton, menunjukkan aktiviti yang lebih baik berbanding terbinafine, ketoconazole dan miconazole . Luliconazole juga mempamerkan aktiviti kuat terhadap Malassezia furfur (MIC: 0.004–0.016 μg/mL), agen penyebab pityriasis versicolor, dengan keberkesanan yang setanding atau melebihi ketoconazole . Luliconazole pada mulanya dibangunkan oleh Nihon Nohyaku Co., Ltd., menerima kelulusan Jepun pada 2005 di bawah jenama Lulicon, dan telah diluluskan oleh FDA A.S. pada 2013 sebagai formulasi krim 1% yang dipasarkan sebagai Luzu® . Sebagai R-enantiomer aktif bagi molekul kiral, Luliconazole mewakili kemajuan ketara dalam terapi antikulat topikal, terutamanya untuk jangkitan dermatofit di mana aktiviti kuatnya dan profil penembusan kulit yang menggalakkan menawarkan kelebihan klinikal .

Parameter Produk

Kenapa Cosperpharm?

Apabila pembangunan API antikulat atau pengesahan kaedah analisis anda memerlukan Luliconazole berkualiti tinggi, Cosperpharm menyampaikan dengan ketelitian analisis, kedalaman dokumentasi dan kebolehpercayaan bekalan yang diminta oleh pelanggan farmaseutikal.

Ketulenan optik bermula di sini. Luliconazole ialah R-enantiomer aktif, dan integriti stereokimianya adalah penting untuk potensi antikulat. Protokol keluaran kami termasuk pengesahan HPLC kiral bagi ketulenan enansiomerik, ukuran putaran optik (−48.0 hingga −53.0°), dan pengesahan identiti oleh NMR dan MS — kerana perlumbaan atau kekotoran stereokimia akan menjejaskan keberkesanan formulasi anda.

Dokumentasi yang menyokong penyerahan peraturan. Setiap penghantaran termasuk Sijil Analisis (COA) dengan ketulenan HPLC khusus kelompok (≥98.0%), data putaran optik, analisis pelarut sisa dan kebolehkesanan kromatografi. Ringkasan kestabilan dan pakej dokumentasi sedia DMF tersedia untuk menyokong pemfailan ANDA atau NDA anda.

Bekalan fleksibel untuk penyelidikan dan pembuatan. Cosperpharm membekalkan Luliconazole merentas semua skala — daripada kuantiti gram untuk R&D, pembangunan proses, dan aplikasi standard rujukan, kepada kuantiti pukal untuk pembuatan formulasi komersial.

Sokongan teknikal untuk lata pembangunan penuh. Pasukan kami boleh memberi nasihat tentang keserasian formulasi, pertimbangan kestabilan (kompaun adalah sensitif cahaya), dan kaedah analisis untuk pemprofilan kekotoran.

Kelebihan Produk

 Aktiviti Antikulat Spektrum Luas yang Ampuh

Luliconazole mempamerkan aktiviti in vitro yang unggul terhadap dermatophytes (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans) dengan nilai MIC 0.12-2 μg/mL, terbinafine, ketoconazole, dan miconazole yang berprestasi tinggi. Terhadap Malassezia furfur, nilai MIC berkisar antara 0.004–0.016 μg/mL, setanding atau melebihi ketoconazole .

 Optik Aktif R‑Enantiomer

Luliconazole ialah R‑enantiomer aktif bagi molekul kiral, dengan konfigurasi stereokimia yang penting untuk aktiviti farmakologinya. Kekhususan struktur ini memastikan perencatan sasaran kulat lanosterol 14α‑demethylase, enzim yang bertanggungjawab untuk biosintesis ergosterol.

 Antikulat Topikal Terbukti Secara Klinikal

Diluluskan di Jepun (2005), Amerika Syarikat (2013), dan beberapa negara lain, Luliconazole ditunjukkan untuk tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, dan pityriasis versicolor, dengan keberkesanan klinikal yang ditunjukkan dan profil keselamatan yang menggalakkan .

 Perancah Dithiolane yang unik

Struktur cincin 1,3-dithiolane Luliconazole membezakannya daripada antikulat imidazol lain, menyumbang kepada aktiviti kuatnya dan sifat penembusan dermatologi yang menggalakkan.

 Soalan Lazim

S1: Apakah kegunaan Luliconazole?

A: Luliconazole ialah agen antikulat topikal yang ditunjukkan untuk rawatan tinea pedis interdigital (kaki atlet), tinea corporis (kurap), tinea cruris (gatal jock), dan pityriasis versicolor.

S2: Apakah mekanisme tindakan?

A: Luliconazole menghalang kulat lanosterol 14α‑demethylase, menyekat sintesis ergosterol dan mengganggu integriti membran sel kulat, yang membawa kepada kematian sel kulat .

Hubungi Kami

Sama ada anda sedang membangunkan formulasi luliconazole generik, mengesahkan kaedah analisis untuk penyerahan peraturan, atau memerlukan piawaian rujukan yang boleh dipercayai untuk kawalan kualiti, kami berada di sini untuk menyokong projek anda dengan kualiti yang konsisten dan perkhidmatan responsif.