Lubiprostone (SPI-0211, RU-0211) ialah terbitan asid lemak bicyclic prostaglandin E1 dan dikelaskan sebagai pengaktif saluran klorida jenis 2 terpilih (ClC-2). Struktur molekul Lubiprostone mempunyai sistem gelang basikal yang unik dengan dua atom fluorin dan kumpulan keton, membolehkan ia mengikat secara khusus dan mengaktifkan saluran klorida 2 (CLCN2) yang terletak di membran apikal epitelium gastrousus .
Lubiprostone ialah pengaktif saluran klorida molekul kecil yang diluluskan secara klinikal digunakan untuk rawatan sembelit idiopatik kronik dan sembelit yang disebabkan oleh opioid. Mekanisme terapeutik Lubiprostone melibatkan pengaktifan khusus saluran ClC-2 klorida dalam sel epitelium usus. Dengan mengikat saluran ini, Lubiprostone meningkatkan rembesan ion klorida ke dalam lumen usus, mewujudkan kecerunan osmotik yang menarik air merentasi dinding usus . Tindakan ini meningkatkan kandungan cecair dalam najis, meningkatkan motilitas usus, dan memudahkan pergerakan usus. Petunjuk yang diluluskan oleh FDA untuk Lubiprostone termasuk sembelit idiopatik kronik dan sembelit yang disebabkan oleh opioid, dan ia juga telah disiasat untuk rawatan sindrom usus jengkel dengan sembelit . Mekanisme tindakan unik Lubiprostone, sebagai pengaktif saluran klorida yang berasal dari prostaglandin, membezakannya daripada julap lain yang terutamanya bertindak sebagai osmotik atau perangsang.
Parameter Produk
Parameter
Spesifikasi
Nama Produk
Lubiprostone
Nombor CAS
333963-40-9
Formula Molekul
C₂₀H₃₂F₂O₅
Berat Molekul
390.46 g/mol
Takat Didih
532.3±50.0 °C(Diramalkan)
Ketumpatan
1.175
Keadaan Penyimpanan
-20°C
PharmacologicalAtindakan
Lubiprostone ialah pengaktif saluran klorida setempat yang secara selektif mengaktifkan saluran klorida jenis 2 (CClC-2) yang terletak pada membran luminal apikal sel epitelium gastrousus, meningkatkan rembesan cecair usus dan motilitas usus, dengan itu menggalakkan pembuangan air besar dan mengurangkan gejala sembelit idiopatik kronik dan sembelit kalium, tanpa kepekatan natrium yang berubah-ubah.
Kesan berkaitan dadah
Ujian in vitro mengesahkan bahawa kebarangkalian interaksi antara produk ini dan ubat lain adalah sangat rendah. Kajian in vitro pada mikrosom hati menunjukkan bahawa karbonil reduktase memainkan peranan dalam biotransformasi ubat ini, dan sementara itu, ubat ini tidak mendorong atau menghalang enzim sitokrom P450, termasuk 3A4, 2D6, 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2E19, dsb.
Jaminan Kualiti Produk
Cosperpharm telah mewujudkan sistem jaminan kualiti yang komprehensif untuk Lubiprostone yang memenuhi jangkaan ketat penyelidikan farmaseutikal:
Pencirian analitikal yang menyeluruh. Setiap kelompok menjalani ujian keluaran analisis berbilang teknik: pengesahan ketulenan HPLC, pengesahan penampilan dan pengesahan identiti.
Kebolehkesanan kelompok penuh dengan sampel pengekalan. Daripada perolehan bahan mentah melalui sintesis dan pembungkusan akhir, setiap langkah didokumenkan sepenuhnya dan boleh dikesan. Setiap kelompok menerima nombor lot unik dengan sampel pengekalan yang mencukupi yang dikekalkan mengikut prosedur kualiti Cosperpharm.
Dokumentasi sedia untuk penyerahan peraturan. Setiap penghantaran termasuk Sijil Analisis (COA) dengan data ketulenan dan pencirian khusus kelompok, Helaian Data Keselamatan Bahan (SDS) dan dokumentasi kastam untuk penghantaran antarabangsa.
Hubungi Kami
Bersedia untuk mendapatkan Lubiprostone untuk penyelidikan gastrousus atau program pembangunan ubat anda? Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai untuk derivatif prostaglandin berkualiti tinggi. Hubungi kami hari ini untuk membincangkan keperluan anda.
Kami menggunakan kuki untuk menawarkan anda pengalaman menyemak imbas yang lebih baik, menganalisis trafik tapak dan memperibadikan kandungan. Dengan menggunakan tapak ini, anda bersetuju dengan penggunaan kuki kami. Dasar Privasi