Fmoc-Aeea

Dalam bidang konjugat ubat antibodi (ADC) dan PROTAC, reka bentuk penghubung menentukan kestabilan, keterlarutan dan kinetik pelepasan dadah. Fmoc-Aeea menawarkan pengatur jarak PEG jenis boleh belah (kumpulan Fmoc dialih keluar sebelum konjugasi, meninggalkan amina primer untuk fungsi selanjutnya). Fmoc-Aeea mempunyai rantai PEG2 hidrofilik yang pendek (dua unit etilena glikol) yang meningkatkan keterlarutan akueus tanpa memperkenalkan panjang yang berlebihan, menjadikannya ideal untuk melekatkan toksin molekul kecil pada antibodi atau menyambung ligan ligase E3 kepada pengikat protein sasaran. Tambahan pula, Fmoc-Aeea berfungsi sebagai perantara utama dalam sintesis ubat antiretroviral (cth., Elvitegravir) dan Semaglutide terapeutik diabetes. Cosperpharm membekalkan Fmoc-Aeea dengan ketulenan tinggi (≥98% oleh HPLC) dan dokumentasi penuh, menyokong penyelidikan anda dari skala gram hingga kilogram.

Parameter Produk

Apa yang Membuatkan Penghubung Ini Istimewa?

● Strategi perlindungan ortogon – Kumpulan Fmoc dialih keluar dalam keadaan asas yang sederhana (cth., 20% piperidine/DMF) tanpa menjejaskan asid karboksilik, membenarkan pemasangan secara berperingkat.

● Pengatur jarak PEG pendek (PEG2) – Dua unit etilena glikol memberikan hidrofilik yang cukup untuk mengurangkan pengagregatan tanpa menjejaskan kebolehtelapan membran; sesuai untuk konjugat molekul kecil.

● Pepejal kristal – Takat lebur tajam (90–92°C) mengesahkan ketulenan tinggi dan memudahkan pengendalian, tidak seperti PEG berlilin.

● Utiliti terbukti – Kompaun ini adalah perantaraan yang didokumenkan untuk Semaglutide (analog GLP‑1 untuk diabetes) dan ubat HIV Elvitegravir. Ia juga digunakan secara meluas sebagai penyambung ADC boleh belah dan blok bangunan PROTAC.

● Teg UV‑aktif Fmoc – Kumpulan Fmoc menyerap pada 265nm, membolehkan pemantauan mudah gandingan/nyahlindung oleh HPLC atau TLC.

Aplikasi Utama

1. Konjugat Ubat Antibodi (ADC)

Fmoc‑NH‑PEG2‑CH₂COOH bertindak sebagai penghubung PEG boleh belah dalam sintesis ADC. Selepas penyingkiran Fmoc, amina primer yang terdedah boleh ditukar kepada maleimide (menggunakan SMCC atau NHS‑maleimide) untuk konjugasi sistein, atau bertindak balas dengan penyambung silang dwifungsi. Asid karboksilik kemudiannya diaktifkan dan digabungkan dengan muatan (cth., MMAE, DM1, derivatif camptothecin). Spacer PEG2 mengurangkan imunogenisiti dan meningkatkan keterlarutan ADC akhir.

2. Penghubung PROTAC

PROTAC memerlukan penghubung yang mengimbangi fleksibiliti dan ketegaran. Penghubung berasaskan PEG2 ini telah berjaya digunakan untuk menyambung ligan ligase E3 (cth., VHL, CRBN) dengan pengikat protein sasaran. Panjang rantai pendek (kira-kira 8–10 atom) amat sesuai untuk PROTAC molekul kecil di mana panjang penghubung yang berlebihan akan mengurangkan kestabilan kompleks terner.

3. Pengubahsuaian Semaglutide & Peptida

Dalam sintesis industri Semaglutide (Ozempic®/Rybelsus®), penyambung ini dilekatkan pada rantai sisi lisin analog GLP‑1, diikuti dengan konjugasi dengan diasid lemak C18 melalui pengatur jarak asid glutamat. Produk ketulenan tinggi Cosperpharm memenuhi keperluan kualiti untuk konjugasi peptida.

4. PEGylation Protein & Liposom

Asid karboksilik boleh digandingkan kepada residu lisin protein atau kepada lipid yang mengandungi amina, manakala kumpulan Fmoc kemudiannya dikeluarkan untuk memperkenalkan fungsi tambahan (cth. ligan penyasaran, fluorofor). Ini membolehkan penciptaan biologi PEGylated pelbagai fungsi.

Laluan Pengeluaran (Gambaran Keseluruhan Sintesis)

Kompaun disintesis melalui laluan yang mantap:

1.Pembentukan asas Schiff – Benzaldehid bertindak balas dengan diglycolamine (2‑(2‑aminoethoxy)etanol) untuk melindungi amina sebagai imina.

2.Pengeteran – Perantaraan yang dilindungi imina bertindak balas dengan tert-butil bromoasetat untuk membentuk hubungan eter.

3. Penyahlindungan & hidrolisis satu periuk – Ester imina dan tert-butil dikeluarkan serentak dengan mengacau produk dalam air berasid semalaman.

4.Perlindungan Fmoc – Amina bebas akhirnya dilindungi dengan Fmoc‑Cl atau Fmoc‑OSu untuk memberikan kompaun tajuk.

5.Cosperpharm mengikut laluan sintetik ini dengan kawalan dalam proses yang ketat (TLC, HPLC) dan memurnikan produk akhir melalui penghabluran semula, mencapai ketulenan ≥98%.

Maklumat Pesanan

Bersedia untuk menggunakan CAS 166108‑71‑0 dalam projek konjugasi ADC, PROTAC atau peptida anda yang seterusnya? Minta sampel atau petikan daripada Cosperpharm hari ini. Kami ialah pembekal yang boleh dipercayai bagi penyambung PEG ketulenan tinggi dan perantaraan farmaseutikal.