Erlotinib Hydrochloride (CAS 183319-69-9) ialah perencat tyrosine kinase kinase generasi pertama, reseptor faktor pertumbuhan epidermis boleh balik (EGFR) kepunyaan kelas quinazolinamine. Molekul ini mempunyai teras quinazoline dengan substituen bis(2-methoxyethoxy) pada kedudukan 6,7 dan kumpulan ethynylanilino pada kedudukan 4, dengan garam hidroklorida terbentuk pada nitrogen quinazoline.
Erlotinib Hydrochloride ialah perencat EGFR tyrosine kinase yang kuat dan boleh balik yang mengurangkan autofosforilasi EGFR dalam sel tumor utuh dengan IC₅₀daripada 20 nM. Sebagai derivatif quinazolinamine, Erlotinib Hydrochloride secara kompetitif menghalang pengikatan ATP pada domain kinase EGFR, menyekat laluan isyarat hiliran yang terlibat dalam percambahan sel tumor dan kelangsungan hidup. Kompaun ini diluluskan untuk rawatan bukan‑kanser paru-paru sel kecil dan kanser pankreas, dengan keberkesanan klinikal ditunjukkan pada pesakit dengan EGFR‑tumor mutan. Erlotinib Hydrochloride juga mempamerkan pelbagai bentuk polimorfik yang berbeza dalam keterlarutan, kestabilan, dan bioavailabiliti, yang merupakan pertimbangan penting untuk pembangunan formulasi farmaseutikal. Sebagai tinggi‑standard rujukan ketulenan, Erlotinib Hydrochloride sangat diperlukan untuk pembangunan kaedah analisis, pemprofilan kekotoran, ujian kawalan kualiti, dan pemfailan ANDA untuk pengeluar erlotinib generik. Selain itu, Erlotinib Hydrochloride berfungsi sebagai sebatian alat kritikal untuk mengkaji isyarat EGFR, mekanisme rintangan dadah, dan membangunkan seterusnya.‑generasi EGFR‑terapi yang disasarkan.
Parameter Produk
Parameter
Spesifikasi
Nama Produk
Erlotinib Hydrochloride
Nombor CAS
183319-69-9
Formula Molekul
C₂₂H₂₄ClN₃O₄
Berat Molekul
429.90 g/mol
Penampilan
Pepejal putih ke kuning pucat
Takat Lebur
223 225°C
pKa
5.42 pada 25°C
Keterlarutan
DMSO: sehingga 18 mg/mL dengan pemanasan
Keadaan Penyimpanan
Suasana lengai, simpan dalam peti sejuk, di bawah -20°C
AntitumorDpermaidani
Erlotinib Hydrochloride ialah perencat boleh balik molekul kecil bagi reseptor tirosin kinase faktor pertumbuhan epidermis, terutamanya ditunjukkan untuk rawatan barisan kedua atau ketiga bagi kanser paru-paru bukan sel kecil dan kanser pankreas peringkat tempatan atau metastatik.
MekanismeOf Atindakan
Erlotinib hydrochloride secara selektif dan boleh balik mensasarkan subtipe reseptor faktor pertumbuhan epidermis tyrosine kinase (EGFR-TK). Mekanisme tindakannya melibatkan persaingan dengan substrat secara intraselular untuk menghalang fosforilasi EGFR-TK, dengan itu menyekat laluan isyarat sel tumor, menyekat pertumbuhan tumor, dan mendorong apoptosis. Kajian klinikal telah menunjukkan kesan perencatannya terhadap pelbagai tumor, menawarkan kelebihan berbanding agen kemoterapi konvensional seperti tindak balas buruk yang lebih ringan, profil keselamatan yang lebih baik, dan toleransi yang lebih baik.
Permohonan
1. Erlotinib Hydrochloride ialah perencat boleh balik molekul kecil bagi reseptor tirosin kinase faktor pertumbuhan epidermis, terutamanya ditunjukkan untuk rawatan barisan kedua atau ketiga bagi kanser paru-paru bukan sel kecil dan kanser pankreas peringkat tempatan atau metastatik.
2. Inhibitor tyrosine kinase HER-1/EGFR.
Hubungi Kami
Untuk Erlotinib Hydrochloride dengan kualiti tanpa kompromi dan sokongan kawal selia penuh, Cosperpharm adalah pilihan anda‑kepada pembekal— hubungi kami sekarang.
Kami menggunakan kuki untuk menawarkan anda pengalaman menyemak imbas yang lebih baik, menganalisis trafik tapak dan memperibadikan kandungan. Dengan menggunakan tapak ini, anda bersetuju dengan penggunaan kuki kami.Dasar Privasi