Enzalutamide

Enzalutamide ialah API farmaseutikal yang penting dan piawai rujukan analitikal dalam rawatan kanser prostat, berfungsi sebagai antagonis reseptor androgen yang kuat dengan mekanisme tindakan yang unik. Tidak seperti antiandrogen terdahulu, Enzalutamide menghalang translokasi nuklear AR dan pengikatan DNA selain menyekat pengambilan coactivator. Enzalutamide dipasarkan di bawah jenama XTANDI® untuk rawatan kanser prostat tahan kastrasi (CRPC), kanser prostat sensitif pengebirian metastatik (mCSPC), dan kanser prostat sensitif pengebirian bukan metastatik (nmCSPC) dengan pengulangan biokimia berisiko tinggi untuk metastasis. Enzalutamide menunjukkan nilai IC₅₀ 36 nM untuk perencatan AR dalam sel prostat LNCaP dan mendorong regresi tumor yang ketara dalam tikus jantan kastrat yang mengandungi xenograf LNCaP/AR pada dos 10 mg/kg. Enzalutamide dibekalkan dengan data pencirian terperinci dan berfungsi sebagai kedua-dua API untuk pengeluaran komersial dan standard rujukan untuk pembangunan kaedah analisis dan aplikasi kawalan kualiti.

Parameter Produk

Permohonan

Enzalutamide kini boleh digunakan untuk hampir semua peringkat kanser prostat. Sebagai contoh, bagi pesakit yang mempunyai penyakit lanjut sebelum kemoterapi, ia boleh melambatkan masa pesakit memulakan kemoterapi dengan ketara. Di samping itu, untuk CRPC dan mCRPC selepas kemoterapi, ia boleh meningkatkan dengan ketara masa kemandirian keseluruhan dan masa kelangsungan hidup pesakit tanpa perkembangan.

Bioaktiviti

Enzalutamide (MDV3100) ialah antagonis reseptor androgen (AR) dengan IC50 sebanyak 36 nM.

Kesan Yang Tidak Dituju

Kesan sampingan utama Enzalutamide (XTANDI) adalah hipertensi dan keletihan. Reaksi buruk yang paling biasa (≥5%) adalah asthenia/keletihan, sakit belakang, cirit-birit, arthralgia, hot flashes, edema darah periferi, sakit muskuloskeletal, sakit kepala, jangkitan saluran pernafasan atas, kelemahan otot, pening, insomnia, jangkitan saluran pernafasan bawah, mampatan saraf tunjang dan sindrom cauda equina, hematuria, paresthesia, kebimbangan dan hipertensi.

Hubungi Kami

Mencari Enzalutamide untuk program API kanser prostat anda, keperluan standard rujukan kekotoran, atau penyelidikan reseptor androgen? Cosperpharm berada di sini untuk menyokong projek anda. Hubungi pasukan kami hari ini untuk mendapatkan sebut harga, dokumentasi teknikal atau untuk membincangkan keperluan khusus anda—kami bersedia untuk bekerjasama dengan anda.