Dronedarone Hydrochloride

Dronedarone Hydrochloride ialah ubat antiarrhythmic Kelas III yang berfungsi untuk memulihkan irama sinus normal pada pesakit dengan fibrilasi atrium paroxysmal atau berterusan. Sebagai terbitan benzofuran tidak beryodium, Dronedarone Hydrochloride telah dibangunkan untuk mengatasi kesan buruk berkaitan iodin daripada agen antiarrhythmic amiodarone yang berkaitan dengan struktur. Dronedarone Hydrochloride ialah penyekat berbilang saluran yang menghalang saluran kalium, natrium, dan kalsium dan juga mempamerkan sifat antiadrenergik, membantu memulihkan dan mengekalkan irama jantung normal. Dari segi struktur, Dronedarone Hydrochloride berkaitan dengan amiodarone tetapi struktur kimianya tidak mempunyai bahagian iodin yang dikaitkan dengan masalah tiroid yang disebabkan oleh amiodarone. Dalam konteks kawalan kualiti farmaseutikal, Dronedarone Hydrochloride berfungsi sebagai kedua-dua bahan farmaseutikal aktif untuk pembuatan Multaq® dan sebagai piawai rujukan untuk pembangunan kaedah analisis dan pemprofilan kekotoran.

 

 Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Dronedarone Hydrochloride
Nombor CAS	141625-93-6
Formula Molekul	C₃₁H₄₄N₂O₅S·HCl
Berat Molekul	593.22 g/mol
Penampilan	Serbuk putih hingga putih pucat
Kawasan Permukaan Kutub	88.85 Ų
Keterlarutan	DMSO: 15 mg/mL, jernih
Keadaan Penyimpanan	2–8 °C

 

Iindikasi

---

Dronedarone Hydrochloride adalah agen antiarrhythmic yang ditunjukkan untuk pesakit yang mengalami fibrilasi atrium (AF) paroksismal atau berterusan atau atrial flutter (AFL), mereka yang berisiko dimasukkan ke hospital akibat episod AF/AFL baru-baru ini atau dengan faktor risiko kardiovaskular, serta pesakit dengan irama atau irama sinus yang boleh dipulihkan melalui kardioversi.

 

Pharmacokinetics

---

Separuh hayat penyingkiran decanedalone hydrochloride ialah 24 jam, manakala amiodarone berkisar antara 30 hingga 50 hari. Decanedalone mempamerkan bioavailabiliti yang rendah (hanya 15%–20%) disebabkan oleh kesan laluan pertama hepatik yang ketara; Pemberian bersama makanan boleh meningkatkan kepekatan plasmanya sebanyak 2–3 kali ganda. Selepas pemberian oral, decanedalone terutamanya dimetabolismekan melalui CYP3A4, dan oleh itu ubat-ubatan dengan aktiviti menghalang CYP3A4 (contohnya, ketoconazole, penyekat saluran kalsium) boleh meningkatkan kepekatan plasmanya. Begitu juga, decanedalone secara sederhana menghalang aktiviti CYP2D6, yang membawa kepada peningkatan kepekatan plasma apabila ditadbir bersama dengan metoprolol atau propranolol; oleh itu, pelarasan dos diperlukan semasa terapi gabungan. Selain itu, hanya kira-kira 6% daripada decanedalone disingkirkan secara buah pinggang, bermakna kepekatan plasmanya tidak terjejas oleh fungsi buah pinggang.

 

Laluan Sintetik

---

Kaedah penyediaan desonidalone hydrochloride melibatkan langkah-langkah khusus berikut:

(1)Dalam pelarut organik, 2-butil-3-(4-hydroxybenzoyl)-5-nitrobenzofuran telah dieterkan dengan 1-bromo-3-chloropropane untuk menghasilkan 2-n-butil-3-[4-(3-chloropropoxy)benzoyl]-5-nitrobenzofuran;

 

(2)Kurangkan dengan agen penurun kepada 2-n-butil-3-[4-(3-chloropropoxy)benzoyl]-5-amino-benzofuran;

 

(3)Tindak balas sulfonamida dengan metil sulfonil klorida dalam pelarut organik menghasilkan 2-n-butil-3-[4-(3-kloropropoksi)benzoil]-5-metanasulfonilamidobenzofuran;

 

(4)Kemudian, tindak balas N-hidrokarbon dengan 2-butanethanolamine dijalankan untuk mendapatkan desonidalone;

 

(5)Desonidalone mengalami reaksi pembentukan garam untuk menghasilkan desonidalone hidroklorida.

 Hubungi Kami

---

Perlukan Dronedarone Hydrochloride untuk kempen pembuatan antiarrhythmic anda, pembangunan kaedah analisis atau pemfailan peraturan? Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai untuk API ketulenan tinggi dan piawaian rujukan. Hubungi hari ini—pasukan kami bersedia untuk menyokong projek anda daripada R&D melalui pengeluaran komersial.