Cinacalcet

Cinacalcet ialah perantaraan farmaseutikal kalcimimetik kritikal dan API yang digunakan dalam rawatan hiperparatiroidisme sekunder pada pesakit dengan penyakit buah pinggang kronik dan karsinoma paratiroid. Sebagai agonis alosterik bagi reseptor pengesan kalsium, Cinacalcet meningkatkan sensitiviti reseptor kepada kalsium ekstraselular, yang membawa kepada pengurangan rembesan hormon paratiroid dan penurunan paras kalsium dan fosforus serum. Kejayaan klinikal Cinacalcet telah menjadikannya sebagai terapi penjagaan standard untuk hiperparatiroidisme sekunder, dipasarkan di bawah nama dagangan Sensipar® dan Mimpara®. Dalam konteks kawalan kualiti, Cinacalcet dan bahan berkaitannya—termasuk N-nitroso cinacalcet, kekotoran dimerik, dan pelbagai kekotoran berkaitan proses—adalah piawai rujukan kritikal untuk pembangunan kaedah analisis, pengesahan kaedah dan aplikasi kawalan kualiti. Sebagai terapeutik kalsimimetik utama, Cinacalcet terus menjadi penting untuk menguruskan gangguan mineral dan tulang pada pesakit dengan penyakit buah pinggang.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Cinacalcet
Nombor CAS	226256-56-0
Formula Molekul	C₂₂H₂₂F₃N
Berat Molekul	357.42g/mol
Penampilan	Pepejal kristal putih hingga putih pudar
Takat Didih	440.9 ± 45.0 °C (Diramalkan)
Ketumpatan	1.154 ± 0.06 g/cm³ (Diramalkan)
Keadaan Penyimpanan	Simpan di tempat yang gelap, ditutup dalam kering, 2–8 °C

 

MekanismeOf A tindakan

---

Hormon paratiroid (PTH) ialah hormon polipeptida rantai tunggal asas yang dirembeskan oleh sel ketua paratiroid, terdiri daripada 84 asid amino. Ia memainkan peranan penting dalam meningkatkan tahap kalsium darah, mengurangkan tahap fosforus darah, dan mengawal keseimbangan metabolisme kalsium dan fosforus dalam vertebrata. Dalam sel ketua paratiroid, bahan prekursor pertama untuk sintesis PTH dipanggil hormon proparatiroid (PPH), mengandungi 115 asid amino. Prekursor ini kemudiannya membelah secara intrasel untuk membentuk prekursor kedua, hormon paratiroid (PTH), yang terdiri daripada 90 asid amino. PTH kemudiannya akan terus membelah dalam sel untuk menghasilkan peptida 84-amino-asid terakhir. Kepekatan plasma normal PTH pada manusia adalah lebih kurang 1 nanogram per mililiter. Fungsi fisiologi utama PTH termasuk menggalakkan penyerapan tulang, menggerakkan kalsium tulang ke dalam aliran darah, meningkatkan tahap kalsium darah, dan meningkatkan aktiviti alkali fosfatase dalam tulang dan darah; menghalang penyerapan semula fosfat tiub buah pinggang, dengan itu meningkatkan perkumuhan fosforus kencing dan menurunkan tahap fosforus darah; dan secara tidak langsung merangsang penyerapan mukosa usus kalsium, magnesium, dan fosforus dengan mengaktifkan vitamin D3. Rembesan PTH dikawal terutamanya oleh kepekatan kalsium darah: peningkatan Ca darah²⁺tahap mengurangkan rembesan PTH, manakala penurunan Ca²⁺tahap merangsangnya. Selain itu, paras fosforus darah yang tinggi boleh mendorong rembesan PTH dengan menurunkan kalsium darah, begitu juga dengan pembebasan kalsitonin yang banyak.

Pengukuran hormon paratiroid serum (PTH) bukan sahaja digunakan dalam kajian gangguan paratiroid tetapi juga mempunyai nilai yang signifikan dalam membezakan etiologi hiperkalsemia dan hipokalsemia. Implikasi klinikal utamanya termasuk:

1. membantu dalam diagnosis penyakit paratiroid; tahap PTH yang tinggi diperhatikan dalam kes hiperparatiroidisme atau rembesan PTH ektopik, manakala tahap PTH yang menurun dilihat dalam hipoparatiroidisme, kecederaan paratiroid akibat pembedahan atau radioterapi, antara keadaan lain.

 

2. Bezakan antara hiperkalsemia dan hipokalsemia. Tahap kalsium darah yang tidak normal yang disebabkan oleh disfungsi paratiroid biasanya berubah-ubah seiring dengan tahap PTH serum, manakala keabnormalan disebabkan oleh etiologi lain tidak mengubah tahap PTH.

 

Bioaktiviti

---

Cinacalcet (AMG 073) ialah agonis reseptor kalsium (CaR) yang ditadbir secara lisan yang digunakan dalam penyelidikan penyakit kardiovaskular.

 

Kelebihan Produk

---

Agonis Alosterik bagi Reseptor Pengesan Kalsium

Cinacalcet ialah kalsimimetik yang bertindak sebagai agonis alosterik reseptor pengesan kalsium (CaSR). Dengan meningkatkan sensitiviti CaSR kepada kalsium ekstraselular, Cinacalcet mengurangkan rembesan hormon paratiroid, berat kelenjar paratiroid, dan paras kalsium serum.

 

 Disahkan Secara Klinikal untuk Hiperparatiroidisme Sekunder

Cinacalcet diluluskan oleh FDA untuk rawatan hiperparatiroidisme sekunder pada pesakit dengan penyakit buah pinggang kronik semasa dialisis dan untuk rawatan karsinoma paratiroid. Dipasarkan sebagai Sensipar® dan Mimpara®, Cinacalcet telah menubuhkan kelas kalsimimetik sebagai standard penjagaan untuk gangguan mineral dan tulang.

 

 Kiral Amine dengan Perkaitan CaSR Tinggi

Konfigurasi (R) di pusat amina kiral di Cinacalcet adalah penting untuk pengikatan pertalian tinggi kepada reseptor pengesan kalsium. Farmakofor naphthylethylamine dan trifluoromethylphenyl berfungsi secara sinergistik untuk mencapai modulasi alosterik yang kuat.

 

 Dwi-Kegunaan: API dan Piawaian Rujukan Kekotoran

Cinacalcet berfungsi sebagai kedua-dua bahan farmaseutikal aktif untuk terapi hiperparatiroidisme dan piawai rujukan untuk pembangunan kaedah analisis. Kekotoran berkaitan—termasuk N-nitroso cinacalcet, kekotoran dimerik dan pelbagai kekotoran berkaitan proses—adalah piawaian rujukan kritikal untuk kajian spiking, pengesahan kaedah dan pemprofilan kekotoran.

 

 Penting untuk Pengurusan Penyakit Buah Pinggang

Cinacalcet adalah penting untuk menguruskan hiperparatiroidisme sekunder pada pesakit dengan penyakit buah pinggang kronik, mengurangkan risiko penyakit tulang, kalsifikasi kardiovaskular, dan komplikasi lain gangguan mineral dan tulang.

 

Hubungi Kami

---

Perlukan Cinacalcet untuk pembuatan terapeutik kalsimimetik anda, program pemprofilan kekotoran atau pembangunan kaedah analisis? Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai. Hubungi kami hari ini untuk membincangkan spesifikasi anda, meminta sebut harga atau menjadualkan audit kualiti.