Asid Bempedoik (asid 8-hidroksi-2,2,14,14-tetramethylpentadecanedioic, CAS 738606-46-7) ialah molekul kecil kelas pertama, aktif secara lisan, sekali sehari direka untuk menurunkan kolesterol lipoprotein berketumpatan rendah (LDL-C) yang tinggi. Secara struktur, Asid Bempedoik ialah asid α,ω-dikarboksilik yang menampilkan tulang belakang asid pentadekanedioik rantai panjang dengan penggantian metil pada kedudukan 2 dan 14 dan kumpulan hidroksil pada kedudukan 8.
Asid Bempedoik berfungsi sebagai bahan perantaraan farmaseutikal dan aktif farmaseutikal (API) penting dalam sintesis industri terapi penurun lipid, terutamanya bagi pesakit hiperkolesterolemia yang tidak bertoleransi statin atau memerlukan pengurangan LDL-C tambahan di luar terapi statin. Sebagai perencat ACL kelas pertama, Asid Bempedoik menawarkan mekanisme tindakan yang berbeza yang melengkapkan terapi statin sambil mengelakkan kesan sampingan berkaitan otot yang biasanya dikaitkan dengan statin. Dalam konteks kawalan kualiti, Asid Bempedoik dibekalkan dengan data pencirian terperinci yang mematuhi garis panduan kawal selia, menjadikannya sesuai untuk pembangunan kaedah analisis, pengesahan kaedah (AMV) dan aplikasi kawalan kualiti (QC) untuk Aplikasi Dadah Baharu Singkatan (ANDA). Perancah asid dikarboksilik yang unik bagi Asid Bempedoik juga berfungsi sebagai blok binaan serba boleh dalam program penemuan ubat yang meneroka agen metabolik dan anti-radang yang baru.
Parameter Produk
Parameter
Spesifikasi
Nama Produk
Asid Bempedoik
Nombor CAS
738606-46-7
Formula Molekul
C₁₉H₃₆O₅
Berat Molekul
344.49 g/mol
Penampilan
Pepejal putih kepada putih pudar
Takat Lebur
87 – 92°C
Takat Didih
506.5 ± 35.0°C (diramalkan)
Ketumpatan
1.045 ± 0.06 g/cm³ (diramalkan)
pKa
4.55 ± 0.45 (diramalkan)
Keadaan Penyimpanan
Peti ais
Ubat penurun lipid bukan statin
Asid Bempedoikadalah ejen penurun lipid bukan statin novel yang digunakan untuk rawatan hiperkolesterolemia. Ia mengurangkan tahap serum kolesterol lipoprotein berketumpatan rendah (LDL-C) dengan mengawal selia reseptor lipoprotein berketumpatan rendah (LDL) dan meningkatkan pembersihan LDL.
Kesan dan Tindakan
Asid Bempedoik ditunjukkan untuk rawatan pesakit dewasa dengan hiperkolesterolemia familial heterozigot (HeFH) atau penyakit kardiovaskular aterosklerotik (ASCVD) yang disahkan yang memerlukan pengurangan selanjutnya tahap LDL-C tetapi tidak dapat mencapai sasaran dengan dos maksimum statin yang boleh diterima. Dalam ujian klinikal, ia telah menunjukkan keberkesanan yang ketara dalam menurunkan tahap LDL-C, bersama-sama dengan profil keselamatan dan toleransi yang menggalakkan.
Laluan Syntjetic
Menggunakan 317 kg etil isobutirat (147) sebagai bahan permulaan, tindak balas alkilasi telah dijalankan dengan alkil bromida (148), diikuti dengan tindak balas Finkelstein untuk menghasilkan alkil iodida 149. Alkil iodida 149 kemudiannya bertindak balas dengan 0.5 kesetaraan isofonil metanatesulat digalakkan di bawah keadaan alkali metanatesulfonil. iodida 149, menghasilkan isonitrile perantaraan 150. Daripada dipisahkan, isonitrile 150 diproses secara langsung dalam asid isopropanoik Buku Kimia di bawah keadaan berasid. Dengan melaraskan pH, keton 151 diperoleh dengan hasil yang sangat baik berdasarkan jisim isonitrile 150. Keton 151 telah dikurangkan dengan natrium borohidrida dan seterusnya tertakluk kepada saponifikasi untuk menghasilkan bahan farmaseutikal aktif mentah (API). Mengikuti satu siri langkah penghabluran, asid bempedoik telah disucikan lagi dengan hasil yang tinggi. Terutamanya, laluan sintetik ini telah disahkan pada skala melebihi 300 kg.
Hubungi Kami
Perlukan Asid Bempedoik untuk kempen pembuatan API penurun lipid anda, program pemprofilan kekotoran atau pembangunan kaedah analisis? Cosperpharm menyampaikan dengan kualiti, dokumentasi dan kebolehpercayaan bekalan yang anda perlukan. Hubungi pasukan kami hari ini— kami bertindak balas dalam masa 2 jam perniagaan.
Kami menggunakan kuki untuk menawarkan anda pengalaman menyemak imbas yang lebih baik, menganalisis trafik tapak dan memperibadikan kandungan. Dengan menggunakan tapak ini, anda bersetuju dengan penggunaan kuki kami.Dasar Privasi