Baloxavir

Baloxavir ialah perencat endonuklease yang bergantung kepada topi kelas pertama yang telah mewujudkan mekanisme tindakan baharu untuk rawatan influenza. Sebagai perencat endonuklease berasid polimerase, Baloxavir menyasarkan virus influenza pada langkah kritikal dalam kitaran replikasi virus—proses ragut topi penting untuk transkripsi mRNA virus. Struktur basikal unik Baloxavir, yang menampilkan cincin benzothiepine terfluorinasi yang digabungkan dengan perancah dione triazatricyclic, membolehkan perencatan kuat dan terpilih bagi endonuklease influenza dengan rejimen rawatan dos tunggal. Dalam pembuatan farmaseutikal, Baloxavir memerlukan kawalan kualiti yang ketat untuk memastikan konsistensi kelompok ke kelompok dan keberkesanan terapeutik. Laluan sintetik ke Baloxavir melibatkan pembinaan perancah basikal kompleks dengan kawalan stereokimia yang tepat di pelbagai pusat kiral. Bagi pengeluar generik dan institusi penyelidikan, Baloxavir mewakili kedua-dua API terapeutik bernilai tinggi dan sebatian yang menarik minat penting untuk penemuan ubat antivirus. Sebagai perencat endonuklease yang bergantung kepada topi pertama yang diluluskan untuk influenza, Baloxavir menawarkan pilihan rawatan baru dengan pentadbiran dos tunggal yang mudah.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Baloxavir
Nombor CAS	1985605-59-1
Formula Molekul	C₂₄H₁₉F₂N₃O₄S
Berat Molekul	483.49g/mol
Ketumpatan	1.63 ± 0.1 g/cm³
Takat Didih	644.7 ± 65.0 °C
pKa	4.50±1.00
Keadaan Penyimpanan	Simpan di -20°C

 

baruRbertindak cepatIselsemaMubatan

---

Baloxavir marboxil ialah ubat kimia antiselesema generasi ketiga yang pada asalnya dibangunkan oleh Shionogi Pharmaceutical Co., Ltd. Jepun dan kemudiannya dibangunkan bersama di peringkat global dengan Roche. Ia telah diluluskan untuk pemasaran di Jepun pada Februari 2018 dan mewakili ubat anti-influenza inovatif pertama dengan mekanisme tindakan baru yang diluluskan oleh FDA A.S. dalam hampir dua dekad. Sebagai ubat oral dos tunggal kelas pertama, ia mempamerkan mekanisme anti-influenza unik yang menyasarkan kedua-dua virus influenza A dan B, termasuk strain tahan oseltamivir (Tamil) dan strain influenza burung (H7N9, H5N1). Kajian telah menunjukkan bahawa ubat ini hanya memerlukan satu dos oral untuk mencapai keberkesanan terapeutik dalam pesakit influenza akut berumur.≥12 tahun dengan simptom tidak melebihi 48 jam.

 

MekanismeOf Atindakan

---

Baloxavir (nama jenama Xofluza) memberikan kesan terapeutiknya dengan menghalang endonuklease yang bergantung kepada topi yang terdapat dalam virus influenza. Bahan genetik virus influenza dibungkus dalam RNA, dan fungsi utama endonuklease yang bergantung kepada topi ini adalah untuk memudahkan replikasi genomik, membolehkan virus menghasilkan keturunan. Sebagai perencat endonuklease yang bergantung kepada topi, Xofluza menyekat tindak balas enzim, menghalang replikasi genom virus dan dengan itu menghentikan percambahan virus apabila masuk ke dalam sel. Dengan menggunakan mekanisme biologi ini, Xofluza campur tangan pada awal kitaran hayat virus, dengan berkesan "membunuh virus pada peringkat awal," dengan itu mencapai penyembuhan influenza yang cepat.

 

Iindikasi

---

Pada Oktober 2019, Genentech, anak syarikat Roche, mengumumkan bahawa FDA telah meluluskan permohonan petunjuk yang diperluaskan untuk rawatan influenza novel Xofluza (baloxavir marboxil). Xofluza ditunjukkan untuk pesakit berumur 12 tahun ke atas yang berisiko tinggi mengalami komplikasi influenza. Ia bertujuan untuk digunakan dalam pesakit influenza akut yang telah dijangkiti tidak lebih daripada 48 jam tanpa mengalami komplikasi. Baloxavir ialah ubat oral dos tunggal "kelas pertama" yang menunjukkan keberkesanan terhadap kedua-dua strain virus tahan oseltamivir dan virus influenza burung (H7N9, H5N1). Kelulusan petunjuk yang diperluas ini adalah berdasarkan keputusan positif daripada percubaan Fasa III CA Chemoprostone-2, yang bertujuan untuk menilai keberkesanan dan keselamatan Xofluza berbanding oseltamivir atau plasebo pada pesakit berumur 12 tahun ke atas yang berisiko tinggi mengalami komplikasi influenza. Keputusan percubaan menunjukkan bahawa Xofluza dengan ketara melambatkan masa median untuk permulaan simptom influenza dalam pesakit ini (102 jam berbanding 73 jam). Penemuan utama lain termasuk: keberkesanan setanding Xofluza berbanding oseltamivir dalam mengurangkan tempoh gejala (54 jam berbanding 54 jam); dan peningkatan yang lebih pantas dalam gejala influenza dengan Xofluza berbanding plasebo untuk virus influenza jenis B (75 jam berbanding 101 jam). Tambahan pula, Xofluza telah menunjukkan profil toleransi dan keselamatan yang sangat baik.

 

Hubungi Kami

---

Untuk Baloxavir dengan kualiti, dokumentasi dan kebolehpercayaan yang diperlukan oleh program antivirus anda, Cosperpharm ialah rakan kongsi pilihan anda.