Axitinib

Axitinib ialah perencat kinase tirosin berbilang sasaran yang diluluskan secara klinikal yang digunakan sebagai rawatan barisan kedua untuk karsinoma sel renal lanjutan. Mekanisme terapeutik Axitinib melibatkan perencatan kuat dan selektif reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular 1, 2, dan 3, yang merupakan mediator utama angiogenesis—proses pembentukan saluran darah baru yang diperlukan oleh tumor untuk pertumbuhan dan metastasis. Dengan menyekat reseptor ini, Axitinib secara berkesan mengganggu kemandirian sel endothelial yang dimediasi VEGF, percambahan, penghijrahan dan pembentukan tiub, dengan itu menghalang angiogenesis tumor dan mengehadkan perkembangan tumor. Selain itu, Axitinib menghalang PDGFR-β dan c-KIT, seterusnya menyumbang kepada aktiviti anti-tumornya. Selektiviti tinggi Axitinib untuk VEGFR berbanding kinase lain diterjemahkan kepada profil keberkesanan dan toleransi yang menggalakkan, menjadikannya pilihan terapeutik yang berharga untuk pesakit dengan karsinoma sel renal lanjutan yang telah gagal terapi sitokin sebelumnya atau agen sasaran lain.

Parameter Produk

Permohonan

Axitinib ialah perencat tyrosine kinase berbilang sasaran yang dibangunkan oleh Pfizer, yang boleh menghalang reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, reseptor faktor pertumbuhan yang berasal dari platelet dan c-KIT. Axitinib ialah ubat antineoplastik, dan ia digunakan secara klinikal terutamanya untuk pesakit dewasa dengan karsinoma sel renal lanjutan (RCC) yang telah gagal dalam rawatan sebelumnya dengan satu perencat tyrosine kinase atau sitokin.

PharmacologicalAtindakan

Pada dos terapeutik, axitinib boleh menghalang reseptor tyrosine kinase, termasuk reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular (VEGFR-1, VEGFR-2 dan VEGFR-3). Reseptor ini dikaitkan dengan angiogenesis patologi, pertumbuhan tumor dan perkembangan kanser. Ujian in vitro dan eksperimen model tetikus in vivo telah menunjukkan bahawa axitinib boleh menghalang percambahan dan kemandirian sel endothelial pengantara VEGF; dalam model tikus yang mengandungi tumor, axitinib boleh menghalang pertumbuhan tumor dan fosforilasi VEGFR-2.

AdverseRtindakan

Yang paling biasa (≥20%) tindak balas buruk axitinib ialah cirit-birit, hipertensi, keletihan, penurunan selera makan, loya, disfonia, sindrom palmoplantar erythrodysesthesia (kaki-tangan), penurunan berat badan, muntah, asthenia, dan sembelit.

Hubungi Kami

Mencari Axitinib untuk memajukan penyelidikan onkologi atau program pembangunan ubat anda? Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai untuk perencat kinase ketulenan tinggi. Hubungi kami hari ini untuk membincangkan keperluan anda dan meminta sebut harga.