Anamorelin

Anamorelin ialah bahan farmaseutikal aktif farmaseutikal (API) penting dan piawai rujukan analitik yang dibangunkan oleh Ono Pharmaceutical Co., Ltd. untuk rawatan cachexia berkaitan kanser—sindrom pembaziran yang melemahkan yang dicirikan oleh penurunan berat badan yang tidak disengajakan, atrofi otot, dan mengurangkan selera makan pada pesakit yang menghidap kanser lanjutan. Sebagai agonis reseptor ghrelin kelas pertama, Anamorelin menggalakkan rangsangan selera makan, meningkatkan berat badan dan meningkatkan jisim badan tanpa lemak dalam pesakit kanser cachectic melalui pengaktifan terpilih reseptor GHS-R1a. Anamorelin dibekalkan sebagai pepejal kristal dengan keterlarutan air yang terhad tetapi keterlarutan yang baik dalam pelarut organik termasuk etanol (≥20.52 mg/mL) dan DMSO (≥91.4 mg/mL). Dalam konteks kawalan kualiti, Anamorelin berfungsi sebagai piawai rujukan utama untuk pembangunan kaedah analisis, pengesahan kaedah dan pemprofilan kekotoran produk ubat yang mengandungi anamorelin. Bahan berkaitan sebatian—termasuk Anamorelin Impurity 5 (perantara sintetik utama) dan kekotoran berkaitan proses lain—diiktiraf secara rasmi sebagai sifat kualiti kritikal yang memerlukan kawalan ketat semasa pembuatan komersial. Anamorelin dikelaskan sebagai fotolabil dan higroskopik, memerlukan pengendalian dan penyimpanan yang teliti di bawah keadaan terkawal untuk mengekalkan integriti produk. Fleksibiliti terapeutik dan kerumitan struktur Anamorelin menjadikannya bukan sahaja API yang berharga tetapi juga bahan rujukan penting untuk pengeluar generik dan makmal analisis yang membangunkan pemfailan ANDA untuk terapeutik berasaskan anamorelin.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Anamorelin
Nombor CAS	249921-19-5
Formula Molekul	C₃₁H₄₂N₆O₃
Berat Molekul	546.7 g/mol
Penampilan	Putih pepejal
Takat Lebur	132–134 °C
Ketumpatan	1.214 g/cm³
pKa	16.22±0.46
Keadaan Penyimpanan	Peti ais

Bioaktiviti

---

Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) ialah agonis selektif pertalian tinggi yang aktif secara lisan bagi reseptor ghrelin buku kimia, dengan EC50 sebanyak 0.74 nM dalam sel HEK293/GRLNFLIPR.

 

In VitroS belajar

---

Anamorelin mempamerkan kesan agonistik yang ketara dan aktiviti mengikat ke arah reseptor hormon pertumbuhan, merangsang pembebasan hormon pertumbuhan secara in vitro. Disebabkan sifat-sifat ini, anamorelin menggalakkan selera makan dan meningkatkan kesan anabolik. Dalam kajian saringan aktivitinya, 10 μM anamorelin menunjukkan pertalian pengikatan yang lemah untuk saluran ion kalsium jenis L, pengangkut serotonin, dan saluran ion natrium, menunjukkan selektiviti tinggi untuk reseptor hormon pertumbuhan. Dengan menghalang NF-κB, anamorelin mengurangkan pengeluaran sitokin pro-radang dan menghalang kerosakan otot (dengan menekan proteolisis).

 

 

DalamVKajian ivo

---

Dalam tikus, anamorelin dengan ketara dan bergantung kepada kepekatan meningkatkan pengambilan makanan dan berat badan, dan pada dos 10 mg/kg atau 30 mg/kg, ia meningkatkan tahap hormon pertumbuhan dengan ketara. Dalam babi, pemberian anamorelin mengakibatkan peningkatan tahap hormon pertumbuhan dan IGF-1. Anamorelin mempamerkan aktiviti lisan dan mempunyai separuh hayat yang lebih lama dalam vivo daripada ghrelin, kira-kira 7 jam. Ia merangsang tindak balas neuroendokrin, mendorong rangsangan selera makan yang ketara, dan menggalakkan metabolisme yang cepat. Kajian pembersihan plasma menggunakan anamorelin berlabel radio menunjukkan bahawa majoriti ubat dikumuhkan dan dirembeskan (92%). Pengambilan makanan mengurangkan kawasan di bawah lengkung (AUC) anamorelin, menunjukkan penurunan penyerapan dan penggunaan dalam vivo. Anamorelin dimetabolismekan melalui CYP3A4. Dalam model tumor murine, seperti kanser paru-paru Lewis dan model karsinoma bronchioloalveolar manusia, anamorelin tidak menggalakkan pertumbuhan tumor.

 

Hubungi Kami

---

Sama ada anda sedang membangunkan kaedah analisis untuk kawalan kualiti anamorelin, menyediakan pemfailan ANDA atau meningkatkan pembuatan API anamorelin, Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai untuk piawaian rujukan berkualiti tinggi dan bahan kimia penyelidikan. Pasukan kami bersedia untuk menyokong projek anda dengan kepakaran teknikal, perkhidmatan responsif dan penyelesaian bekalan yang disesuaikan dengan keperluan khusus anda. Hubungi hari ini untuk membincangkan keperluan anda untuk Anamorelin—kami berharap dapat bekerjasama dengan anda.