tert-butil 4-((2S,5R)-5-((benziloksi)amino)piperidin-2-karboxamido)piperidin-1-karboksilat

tert-Butyl 4-((2S,5R)-5-((benzyloxy)amino)piperidine-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate ialah perantaraan ketulenan tinggi, gred farmaseutikal yang dibekalkan oleh Cosperpharm untuk pembangunan dan pembuatan perencat β-laktam β-laktamase. Kompaun ini berfungsi sebagai prekursor utama kepada teras diazabicyclooctane yang terdapat dalam avibactam dan relebactam – antibiotik adjuvant yang memulihkan aktiviti antibiotik β-laktam terhadap patogen Gram-negatif yang tahan. Oleh kerana tert-butil 4-((2S,5R)-5-((benzyloxy)amino)piperidine-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate mengekalkan kiraliti (2S,5R) tepat yang diperlukan untuk perencatan enzim sasaran, ia membolehkan pemasangan API akhir yang cekap dan terkawal. Selain itu, tert-butil 4-((2S,5R)-5-((benzyloxy)amino)piperidine-2-carboxamido)piperidine-1-karboksilat juga digunakan sebagai piawai rujukan analitikal (kekotoran avibactam 115) untuk kawalan kualiti dan pemprofilan kekotoran. Di Cosperpharm, setiap kelompok tert-butil 4-((2S,5R)-5-((benzyloxy)amino)piperidine-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate dihasilkan di bawah protokol sejajar GMP yang ketat dan dibekalkan dengan dokumentasi penuh untuk menyokong pembangunan proses dan pemfailan peraturan anda.

Parameter Produk

Kenapa Cosperpharm?

Cosperpharm menggabungkan kepakaran teknikal dengan rantaian bekalan yang diperkemas untuk menyampaikan perantaraan berkualiti tinggi dan piawaian rujukan. Kemudahan berinspirasikan GMP dan makmal analisis dalaman (HPLC, LC‑MS, NMR, GC) kami memastikan setiap penghantaran memenuhi atau melebihi spesifikasi ketulenan anda. Kami menawarkan dokumentasi telus – termasuk COA, data kestabilan dan profil kekotoran – untuk memudahkan penyerahan peraturan anda. Dengan pasukan sokongan pelanggan yang berdedikasi dan masa peneraju yang kompetitif, Cosperpharm telah menjadi rakan kongsi yang dipercayai untuk lebih 30 syarikat farmaseutikal global. Untuk tert-butil 4-((2S,5R)-5-((benzyloxy)amino)piperidine-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate, kami mengekalkan stok keselamatan dan boleh menskalakan daripada gram R&D kepada kilogram komersial dengan cekap.

Kelebihan Produk

1. Kiraliti Tepat (2S,5R) – Disahkan oleh HPLC kiral; stereokimia yang betul adalah penting untuk aktiviti perencatan β‑laktamase API akhir seperti avibactam dan relebactam.

2.Kumpulan pelindung ortogonal – Kumpulan Boc (boleh dibelah di bawah asid ringan) dan kumpulan benzyloxyamino (boleh dibelah oleh hidrogenolisis) membenarkan membuka topeng secara berperingkat tanpa kereaktifan silang.

3. Pautan karbokamida yang stabil – Menyediakan sambungan yang teguh antara dua gelang piperidine, menentang hidrolisis semasa sintesis berbilang langkah.

4. Ketulenan kristal yang tinggi – Diasingkan sebagai pepejal, mudah dikendalikan dan ditimbang, dengan ketulenan HPLC ≥98%.

5. Kereaktifan serba boleh – Amina sekunder bebas (selepas penyingkiran Boc) dan hidroksilamin (selepas debenzilasi) boleh digunakan untuk kitaran untuk membentuk perancah diazabicyclooctane.

Laluan Sintetik

Sintesis tert-butil 4-((2S,5R)-5-((benzyloxy)amino)piperidine-2-carboxamido)piperidine-1-karboksilat mengikut pendekatan kolam kiral bermula daripada asid L-pyroglutamic. Selepas menubuhkan teras piperidine (2S,5R), kumpulan 5-benzyloxyamino diperkenalkan melalui aminasi stereoselektif atau pengoksidaan/pengurangan. Perantaraan asid piperidine‑2‑karboksilik kemudiannya diaktifkan dan digabungkan dengan N‑Boc‑piperidin‑4‑amine menggunakan reagen gandingan standard seperti HOBt/EDC. Prosedur perwakilan daripada CN111606844 melaporkan tindak balas perantaraan asid dengan amina dengan kehadiran AlCl₃ dalam toluena pada 50°C selama 3j, diikuti dengan kerja berair dan penghabluran daripada eter petroleum, mencapai hasil 88%. Produk ini sering diasingkan sebagai garam tosilat untuk meningkatkan kehabluran. Cosperpharm boleh memberikan butiran proses yang tidak sulit di bawah persetujuan bersama.

Hubungi Kami

Sedia untuk memesan tert-butil 4-((2S,5R)-5-((benzyloxy)amino)piperidine-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate? Minta sampel, sebut harga atau perundingan teknikal daripada Cosperpharm hari ini.