Selexipag

Selexipag ialah agonis reseptor prostacyclin dalam kelas pertama yang tersedia secara lisan yang dibangunkan untuk rawatan hipertensi arteri pulmonari (PAH)—penyakit progresif dan mengancam nyawa yang dicirikan oleh rintangan vaskular pulmonari yang tinggi dan kegagalan jantung kanan. Sebagai agonis reseptor IP bukan prostanoid, Selexipag memberikan kesan terapeutiknya melalui pengaktifan terpilih reseptor prostacyclin, yang membawa kepada vasodilatasi dalam vaskular pulmonari, perencatan pengagregatan platelet, dan kesan antiproliferatif pada sel otot licin vaskular. Selexipag dibekalkan sebagai pepejal kristal dengan takat lebur 134–138 °C. Dalam konteks kawalan kualiti farmaseutikal, Selexipag berfungsi sebagai piawai rujukan utama untuk pembangunan kaedah analisis, pengesahan kaedah dan pemprofilan kekotoran produk ubat yang mengandungi selexipag. Bahan berkaitan sebatian—termasuk Kekotoran Selexipag 1, Kekotoran 8, Kekotoran D dan N-Nitroso Selexipag Kekotoran 44—diiktiraf secara rasmi sebagai sifat kualiti kritikal yang memerlukan kawalan ketat semasa pembuatan komersial. Selexipag mewakili kemajuan terapeutik yang ketara dalam pengurusan PAH, menawarkan alternatif oral kepada terapi prostacyclin parenteral dengan profil farmakokinetik yang menggalakkan dan dos sekali atau dua kali sehari. Kerumitan struktur dan kepentingan terapeutik Selexipag menjadikannya API penting dan bahan rujukan untuk pengeluar farmaseutikal dan makmal analisis di seluruh dunia.

 

 Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Selexipag
Nombor CAS	475086-01-2
Formula Molekul	C₂₆H₃₂N₄O₄S
Berat Molekul	496.62g/mol
Penampilan	Ypepejal ellow
Takat Lebur	134–138 °C
Ketumpatan	1.210 ± 0.06 g/cm³ (diramalkan)
pKa	3.82 ± 0.40 (diramalkan)
Keterlarutan	Sedikit larut dalam DMSO dan metanol
Keadaan Penyimpanan	–20 °CPeti sejuk beku

 

Permohonan

---

Celsipag ialah prodrug oral, sangat selektif, bertindak panjang IP agonis reseptor. Ia mewakili agen terapeutik yang berpotensi untuk pelbagai penyakit vaskular, seperti hipertensi pulmonari dan arteriosklerosis obstruktif.

 

Ubat yatim untuk hipertensi pulmonari

---

Pada 21 Disember 2015, FDA A.S. meluluskan Selexipag (nama jenama Uptravi), ubat baru yang dibangunkan oleh Actelion, untuk digunakan dalam rawatan pesakit dewasa dengan hipertensi pulmonari. Selexipag ialah agonis reseptor ipprostacyclin oral yang melegakan otot licin dinding vaskular, melebarkan saluran darah, dan mengurangkan tekanan arteri pulmonari. Ia telah ditetapkan sebagai ubat yatim oleh FDA A.S. Hipertensi pulmonari adalah penyakit paru-paru yang kronik dan progresif dengan prognosis yang buruk, di mana pesakit mungkin mengalami kematian pramatang atau memerlukan pemindahan paru-paru.

 

Kelebihan Produk

---

        Agonis Reseptor Prostacyclin yang Disahkan Secara Klinikal

Selexipag ialah agonis bukan prostanoid dalam kelas pertama yang boleh didapati secara lisan bagi reseptor prostacyclin (IP), ditunjukkan untuk rawatan hipertensi arteri pulmonari (PAH). Ia menunjukkan selektiviti tinggi untuk reseptor IP manusia (Ki = 260 nM) dengan pertalian minimum untuk reseptor prostanoid lain (EP1-4, DP, FP, dan TP: > 10 μM).

 

Reka Bentuk Prodrug untuk Ketersediaan Bio Oral yang Dipertingkatkan

Selexipag berfungsi sebagai prodrug yang mudah dihidrolisiskan dalam vivo kepada metabolit aktif ACT-333679 (MRE-269), yang merupakan agonis yang kuat dan terpilih pada reseptor IP. Strategi prodrug ini membolehkan pentadbiran oral dengan farmakokinetik yang menggalakkan dan dos sekali atau dua kali sehari, menawarkan kelebihan ketara berbanding terapi prostacyclin parenteral.

 

Struktur Berasaskan Pyrazine yang tersendiri

Selexipag mempunyai teras pirazin yang unik dengan dua kumpulan fenil pada kedudukan 5 dan 6, substituen isopropilamino yang dipautkan melalui rantai butoksi kepada bahagian N-(metilsulfonil)acetamide. Struktur tersendiri ini mengklasifikasikan Selexipag sebagai amida asid monokarboksilik, eter, amina aromatik, amina tertier, dan N-sulfonilkarboxamida.

 

Dwi-Kegunaan: API dan Piawaian Rujukan

Cosperpharm membekalkan Selexipag pada pelbagai tahap kualiti: gred penyelidikan (≥98% HPLC) untuk aplikasi pembangunan proses; dan gred standard rujukan (≥95% HPLC dengan pencirian penuh) untuk digunakan dalam pembangunan kaedah analisis, pengesahan kaedah, ujian QC dan pemfailan ANDA. Kompaun ini juga digunakan untuk memantau bahan berkaitan termasuk Selexipag Kotoran 1, Kotoran 8, Kotoran D, dan N-Nitroso Selexipag Kotoran 44.

 

Penyelidikan Luas dan Utiliti Analisis

Selexipag berfungsi sebagai piawai rujukan kritikal untuk kawalan kualiti farmaseutikal, membolehkan pembangunan kaedah analisis, ujian kesesuaian sistem, kajian kekhususan dan pemprofilan kekotoran sebagai sebahagian daripada pengesahan patuh ICH Q2(R1). Ciri-ciri strukturnya yang unik menjadikannya sebatian berharga untuk penyelidikan kimia perubatan dan program penemuan ubat yang menyasarkan laluan prostacyclin.

 

Hubungi Kami

---

Mengamankan Selexipag untuk kempen pembuatan ubat PAH anda, program pemprofilan kekotoran atau pembangunan kaedah analisis haruslah mudah. Cosperpharm menjadikannya mudah dengan piawaian rujukan berkualiti tinggi, dokumentasi komprehensif dan sokongan teknikal yang responsif. Hubungi kami hari ini untuk membincangkan keperluan anda—kami di sini untuk membantu anda berjaya.