Produk

Evocalcet (KHK7580) ialah agonis reseptor pengesan kalsium (CaSR) aktif secara lisan yang kuat yang dibangunkan untuk pengurusan hiperparatiroidisme. Struktur molekul Evocalcet mempunyai perancah diaril amina yang kompleks dengan pusat kiral, membolehkan pengaktifan terpilih reseptor pengesan kalsium yang dinyatakan pada sel kelenjar paratiroid. Sebagai agonis CaSR, Evocalcet meniru tindakan kalsium ekstraselular, menghalang rembesan hormon paratiroid (PTH) dan mengurangkan tahap kalsium serum.

Elinzanetant (NT-814, BAY3427080) ialah antagonis reseptor dwi neurokinin-1 dan neurokinin-3 yang kuat dan aktif secara lisan dengan struktur molekul kompleks yang menampilkan teras pyrazino[2,1-c][1,4]oksazin, kumpulan fenil terfluorinasi dan bis(trifluioromethyl.phenyl)

Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) ialah perencat kelas I dan kelas IIb histon deacetylase (HDAC) yang kuat dan boleh didapati secara lisan dengan struktur berasaskan benzamide yang unik. Seni bina molekul Tucidinostat menampilkan bahagian anilida terfluorinasi yang dikaitkan dengan kumpulan pyridylacrylamide, membolehkan perencatan terpilih HDAC1, HDAC2, HDAC3 dan HDAC10 dengan nilai IC₅₀ dalam julat nanomolar.

Axitinib (AG-013736) ialah perencat tyrosine kinase kinase berbilang sasaran molekul kecil yang kuat, selektif dan boleh didapati secara lisan. Struktur molekul Axitinib mempunyai teras indazol dengan substituen pyridylvinyl dan gugus benzamide yang berkaitan dengan tioeter, membolehkannya mengikat pada poket pengikat ATP reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular (VEGFRs). Sebagai perencat VEGFR generasi akan datang, Axitinib menunjukkan potensi tinggi terhadap VEGFR-1, VEGFR-2, dan VEGFR-3 dengan nilai IC₅₀ dalam julat sub-nanomolar (0.1-0.3 nM), sambil juga menunjukkan aktiviti terhadap PDGFR-β dan c-KIT .

Lubiprostone (SPI-0211, RU-0211) ialah terbitan asid lemak bicyclic prostaglandin E1 dan dikelaskan sebagai pengaktif saluran klorida jenis 2 terpilih (ClC-2). Struktur molekul Lubiprostone mempunyai sistem gelang basikal yang unik dengan dua atom fluorin dan kumpulan keton, membolehkan ia mengikat secara khusus dan mengaktifkan saluran klorida 2 (CLCN2) yang terletak di membran apikal epitelium gastrousus .

Roxadustat (FG-4592) ialah molekul kecil bioavailable secara lisan kelas pertama dalam kelas yang berfungsi sebagai perencat prolyl hydroxylase (HIF-PH) faktor boleh aruh hipoksia. Struktur molekul Roxadustat menampilkan perancah fenoksiisokuinolin dengan kumpulan N-metil dan rantai sisi amida glisin, membolehkannya menghalang enzim prolil hidroksilase HIF secara kompetitif.