Nintedanib esylate

Nintedanib Esylate ialah bentuk garam yang diutamakan secara farmaseutikal bagi nintedanib, perencat tirosin kinase berbilang sasaran dengan aktiviti biokimia yang kuat terhadap VEGFR (IC₅₀: 13–34 nM), FGFR (IC₅₀: 37–108 nM) dan PDGFR (IC₅.59–6. Nintedanib Esylate ialah bahan aktif dalam OFEV® (nintedanib) untuk rawatan fibrosis pulmonari idiopatik (IPF) dan dalam Vargatef® untuk kanser paru-paru bukan sel kecil dalam kombinasi dengan docetaxel . Nintedanib Esylate menghalang angiogenesis dan laluan fibrotik dengan menyekat isyarat pengantara reseptor VEGF, FGF, dan PDGF, dengan itu mengurangkan percambahan, penghijrahan dan transformasi fibroblas dan sel endothelial. Nintedanib Esylate menunjukkan keterlarutan yang sangat baik dalam DMSO, air dan etanol, memudahkan kedua-dua aplikasi penyelidikan in vitro dan in vivo .

Parameter Produk

Kelebihan Produk

 Profil Perencatan Triple Kinase

Nintedanib Esylate secara serentak menghalang VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3, dan PDGFRα/β dengan nilai IC₅₀ dalam julat nanomolar rendah (13–108 nM) . Profil berbilang sasaran ini disahkan secara klinikal untuk kedua-dua aplikasi anti-angiogenik dan anti-fibrotik.

 Profil Keterlarutan Cemerlang

Nintedanib Esylate bebas larut dalam DMSO dan air (89 mg/mL) dan larut sederhana dalam etanol (4 mg/mL), membolehkan perumusan fleksibel untuk kedua-dua kajian in vitro dan in vivo .

 Borang Garam Esilat yang Diluluskan Secara Klinikal

Nintedanib Esylate ialah ramuan farmaseutikal aktif dalam OFEV® (fibrosis pulmonari idiopatik) dan Vargatef® (kanser paru-paru bukan sel kecil), dengan profil keselamatan dan keberkesanan klinikal yang mantap.

Aplikasi Penyelidikan Serbaguna

Nintedanib Esylate digunakan secara meluas dalam penyelidikan kanser untuk mengkaji perencatan angiogenesis, dalam penyelidikan fibrosis untuk menyiasat laluan percambahan fibroblast, dan dalam penemuan ubat untuk menyaring perencat kinase berbilang sasaran.

Keadaan Penyimpanan

Simpan Nintedanib Esylate pada −20 °C sebagai serbuk lyophilized dalam bekas yang bertutup rapat . Untuk penyimpanan jangka pendek (sehingga 3 bulan), 2–8 °C boleh diterima. Lindungi daripada kelembapan dan cahaya. Benarkan bekas tertutup mencapai suhu ambien sebelum dibuka untuk meminimumkan pemeluwapan lembapan.

Jangka hayat: Kestabilan jangka panjang dikekalkan apabila disimpan pada −20 °C dalam bekas bertutup. Ringkasan kestabilan tersedia atas permintaan.

Langkah berjaga-jaga pengendalian: Gunakan dalam hud wasap. Pakai sarung tangan tahan bahan kimia, cermin mata keselamatan dan kot makmal. Untuk tujuan penyelidikan sahaja. Bukan untuk kegunaan manusia atau terapeutik.

Jaminan Kualiti Produk

Cosperpharm telah mewujudkan sistem jaminan kualiti yang komprehensif untuk Nintedanib Esylate yang memenuhi jangkaan ketat aplikasi penyelidikan dan farmaseutikal:

Pencirian analitikal yang menyeluruh. Setiap kelompok menjalani ujian keluaran analitik berbilang teknik: Ketulenan HPLC (≥98%), pengesahan identiti oleh NMR/HPLC/MS, dan pengesahan keterlarutan dalam DMSO dan air .

Kebolehkesanan kumpulan penuh. Daripada perolehan bahan mentah melalui sintesis dan pembungkusan akhir, setiap langkah didokumenkan sepenuhnya dan boleh dikesan. Setiap kelompok menerima nombor lot unik dengan sampel pengekalan.

Program pemantauan kestabilan. Cosperpharm menjalankan kajian kestabilan berterusan untuk Nintedanib Esylate di bawah keadaan penyimpanan yang disyorkan (-20 °C, serbuk lyophilized). Ringkasan kestabilan tersedia atas permintaan.

Dokumentasi sedia untuk penyelidikan dan penyerahan peraturan. Setiap penghantaran termasuk Sijil Analisis (COA) dengan data ketulenan dan pencirian khusus kelompok, dan Helaian Data Keselamatan Bahan (SDS).

Audit kualiti yang dimulakan oleh pelanggan. Pelanggan yang berkelayakan dialu-alukan untuk mengaudit kemudahan pembuatan dan kawalan kualiti Cosperpharm.

Hubungi Kami

Untuk bekalan Nintedanib Esylate yang boleh dipercayai yang menyokong penyelidikan angiogenesis, fibrosis atau onkologi anda, kami di sini untuk membantu dengan produk berkualiti dan perkhidmatan responsif.