Metil 4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylate

Methyl 4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylate ialah perancah pyrrolidine teras untuk Atrasentan (ABT-627 / A-147627), sejenis rawatan endothelin-A (ETA) yang kuat dan terpilih dari reseptor antagonist Laboratorium yang kuat dan selektif. nefropati dan keadaan kardiovaskular yang lain. Susunan stereokimia Methyl 4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylate (dengan konfigurasi relatif (2R,3R,4S)) pra-menyusun unsur farmakofor utama untuk pengecaman reseptor ETA optimum, dan pengelaborasian calon klinikal pyrrolidine nitrogen yang seterusnya. pertalian reseptor sub-nanomolar . Kerja penerokaan awal menunjukkan bahawa unit benzodioxole menyumbang dengan ketara kepada potensi, manakala substituen 4-methoxyphenyl selanjutnya memodulasi selektiviti subjenis reseptor terhadap reseptor ETB. Hari ini, Methyl 4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylate dibekalkan terutamanya sebagai bahan perantaraan kimia dan piawai rujukan untuk kawalan kualiti, pengesahan kaedah analisis dan pemprofilan kekotoran yang berkaitan dengan proses bagi konteks dadah siap generik dan pengilangan komersil Atrasentan. produk farmaseutikal.

Parameter Produk

Kelebihan Produk

1. Perancah Ditakrifkan Secara Stereokimia

Teras pyrrolidine trisubstituted (2R,3R,4S) diwujudkan menggunakan kitaran 6-endo-trig diastereoselektif yang disahkan dan pengecutan gelang, memastikan kumpulan stereokimia boleh dihasilkan semula selepas kelompok. Untuk sintesis Atrasentan, integriti stereokimia ini tidak boleh dirunding — dan Cosperpharm menyampaikannya secara konsisten [8†L26-L29].

2. Perancah Teras Atrasentan

Pirrolidine ini ialah rangka kerja pusat Atrasentan (ABT-627), calon ubat yang berkembang kepada perkembangan klinikal untuk nefropati diabetik. Sebagai perantara utama yang membawa kepada perancah asid pyrrolidine-3-karboksilik ubat, ia menyediakan titik permulaan yang ideal untuk program penyelidikan atau pembuatan yang menyasarkan kelas antagonis endothelin ini.

3. Berfungsi Sepenuhnya, Bersedia untuk Langkah Akhir

Dengan dua kumpulan aril telah dipasang pada gelang pirolidin dan metil ester pada kedudukan 3 yang boleh dihidrolisiskan kepada asid bebas, perancah ini disediakan untuk transformasi peringkat akhir. NH yang tersedia pada pyrrolidine menawarkan tapak untuk memperkenalkan penggantian N-asil akhir untuk mencapai struktur Atrasentan.

4. Skala dari Penyelidikan kepada Pengeluaran

Tersedia daripada sampel R&D 1g hingga kelompok 1kg+, dengan spesifikasi ketulenan gred industri (99%) juga tersedia atas permintaan untuk memenuhi peringkat pembangunan anda.

5. Kawalan Kualiti dan Sokongan Kawal Selia

Di luar sintesis, sebatian ini berfungsi sebagai piawai rujukan kekotoran untuk ujian pelepasan API Atrasentan dan pemantauan kestabilan. Cosperpharm menyokong aplikasi ini dengan dokumentasi pengesahan kaedah penuh dan data kestabilan storan yang disesuaikan dengan jangkaan pengawalseliaan.

Keadaan Penyimpanan

Metil 4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylate hendaklah disimpan dalam bekas bertutup rapat diletakkan di dalam persekitaran yang kering, sejuk, gelap, terlindung daripada kelembapan dan cahaya matahari langsung. Untuk penyimpanan jangka panjang melebihi enam bulan, penyejukan pada 2–8°C di bawah suasana lengai (nitrogen atau argon) disyorkan untuk mengekalkan kestabilan optimum. Bekas yang dibuka hendaklah ditutup semula dengan segera selepas digunakan untuk meminimumkan pendedahan kepada kelembapan ambien.

Dipercepatkan (40°C / 75% RH) dan data kestabilan jangka panjang tersedia atas permintaan untuk menyokong pemfailan peraturan anda.

Jaminan Kualiti Produk

Cosperpharm mengekalkan sistem pengurusan kualiti yang ketat untuk Methyl 4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylate yang memenuhi piawaian menuntut bahan rujukan farmaseutikal dan perantaraan:

1. Pencirian kumpulan penuh

Setiap kelompok pengeluaran menjalani analisis ketulenan HPLC (≥98%, dengan spesifikasi yang lebih tinggi tersedia), pengesahan HPLC kiral bagi stereokimia (2R,3R,4S), pengesahan struktur ¹H NMR dan ¹³C NMR, analisis sisa pelarut dan penentuan kandungan air (Karl Fischer). Penampilan dan sifat fizikal lain disahkan berdasarkan kriteria penerimaan yang ditetapkan.

2. Dokumentasi yang komprehensif

Setiap penghantaran termasuk Sijil Analisis (COA) dengan data ketulenan dan kekotoran khusus kelompok. Pakej dokumentasi sedia DMF, ringkasan kestabilan dipercepat dan jangka panjang serta laporan pengesahan kaedah tersedia atas permintaan untuk menyokong pemfailan peraturan anda.

3. Kebolehkesanan penuh

Daripada penyumberan bahan mentah melalui sintesis, penulenan, pengeringan dan pembungkusan akhir, setiap langkah didokumenkan dan boleh dikesan sepenuhnya. Setiap kelompok menerima nombor lot unik dengan sampel pengekalan lengkap.

4. Pemantauan kestabilan

Kajian kestabilan yang berterusan di bawah syarat yang disyorkan ICH (penyimpanan jangka panjang dan ujian dipercepatkan) dijalankan. Pakej data kestabilan tersedia untuk menyokong penyerahan peraturan pelanggan.

5.Audit kualiti yang dimulakan oleh pelanggan

Pelanggan yang berkelayakan dialu-alukan untuk mengaudit kemudahan pembuatan dan kawalan kualiti kami. Sila hubungi pasukan kawal selia kami untuk menjadualkan audit.

Hubungi kami

Perlukan bekalan Methyl 4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylate yang boleh dipercayai untuk projek Atrasentan anda? Sama ada anda berada di peringkat penemuan, pembangunan proses atau pembuatan komersial, kami bersedia untuk menyokong anda.