Lenvatinib Mesylate

Lenvatinib Mesylate (E7080 mesylate) ialah ejen antikanser barisan pertama yang diluluskan untuk rawatan karsinoma hepatoselular yang tidak boleh direseksi, kanser tiroid dan karsinoma sel renal metastatik. Sebagai perencat multikinase oral, Lenvatinib Mesylate mensasarkan VEGFR1–3, FGFR1–4, PDGFRα, dan kinase tirosin reseptor lain yang terlibat dalam angiogenesis dan percambahan tumor. Lenvatinib Mesylate juga telah ditetapkan sebagai ubat yatim untuk rawatan pelbagai jenis kanser tiroid yang tidak bertindak balas terhadap radioiodin. Dalam kawalan kualiti farmaseutikal, piawaian rujukan Lenvatinib Mesylate digunakan untuk pembangunan kaedah analisis, pengesahan kaedah (AMV) dan aplikasi kawalan kualiti (QC). Ikatan hidrogen bercabang antara kumpulan urea bersebelahan dalam struktur molekul Lenvatinib Mesylate menyumbang kepada sifat fizikokimianya yang unik.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Lenvatinib Mesylate
Nombor CAS	857890-39-2
Formula Molekul	C₂₂H₂₃ClN₄O₇S
Berat Molekul	522.96 g/mol
Takat Lebur	>220 °C (dis.)
Penampilan	Putih ke putih pucatpadu
Keadaan Penyimpanan	–20 °C Peti sejuk

 

Permohonan

---

Lenvatinib mesylate ialah perencat tyrosine kinase berbilang sasaran yang mungkin memberi kesan terapeutik terhadap pelbagai jenis kanser. Oleh itu, Eisai sedang menjalankan kajian lanjut tentang keberkesanan lenvatinib dalam keganasan lain, termasuk karsinoma hepatoselular, kanser paru-paru bukan sel kecil, melanoma, kanser payudara, limfoma dan kanser ovari. Menurut pengambilan data PharmaDex, terdapat 62 kajian percubaan klinikal yang berkaitan dengan lenvatinib. Pada Julai 2017, Eisai telah mengemukakan permohonan untuk kelulusan lenvatinib sebagai rawatan barisan pertama untuk karsinoma hepatoselular lanjutan kepada FDA A.S. dan Agensi Ubat Eropah. Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa lenvatinib menunjukkan keberkesanan yang unggul berbanding sorafenib ejen penjagaan standard semasa dalam rawatan karsinoma hepatoselular peringkat pertengahan hingga lanjut.

 

Bioaktiviti

---

Lenvatinib mesylate (E7080) ialah perencat tirosin kinase sintetik dan aktif secara lisan yang menyasarkan reseptor faktor pertumbuhan endothelial vaskular (VEGFR1–3), reseptor faktor pertumbuhan fibroblast (FGFR1–4), reseptor faktor pertumbuhan terbitan platelet (PDGFRα), reseptor faktor sel stem (Kit/c-Kit) dan reseptor kinase tersusun semula (Kit/c-Kit) Lenvatinib mesylate mempamerkan aktiviti antitumor yang kuat.

 

Laluan Sintetik

---

＋→

Sintesis 4-[3-chloro-4-(cyclopropylamino-carbonyl)amino-phenoxy]-7-methoxy-6-quinolinformamide methanesulfonate. Pada 20°C hingga 35°C, larutkan 4-[3-chloro-4-(cyclopropylamino-carbonyl)amino-phenoxy]-7-methoxy-6-quinolinformamide (23.0 kg) dalam campuran asid metanesulfonik (5.44 kg) dan asid asetik (150 L). Tambah asid metanesulfonik (777 g) ke dalam larutan, tapis pada 35°C atau lebih rendah, dan basuh turasan dengan asid asetik (11.5 L). Laraskan suhu turasan kepada 25°C–45°C, tambahkan 1-propanol (46.0 L) dan hablur benih (230 g), kemudian tambah secara beransur-ansur 1-propanol (161 L) dan 23% isopropil asetat (115 L). Sejukkan campuran hingga 15°C–25°C, tapis untuk mengumpul hablur, dan basuh dengan campuran 1-propanol dan isopropil asetat (kepekatan 1-propanol: 33 v/v%). Campurkan hablur basah dengan etanol (173 L) dan kacau selama 3 jam pada suhu 20°C–60°C. Tapis untuk mendapatkan kristal, basuh dengan etanol dan keringkan di bawah tekanan yang dikurangkan pada 80°C atau lebih rendah, menghasilkan 4-[3-chloro-4-(cyclopropylamino-carbonyl)amino-phenoxy]-7-methoxy-6-quinolinformamide methanesulfonate (27.5 kg, hasil: 94%)

 

Hubungi Kami

---

Mencari sumber Lenvatinib Mesylate yang boleh dipercayai untuk pembuatan API onkologi anda atau program pembangunan analitik? Hubungi Cosperpharm hari ini untuk mendapatkan harga, dokumentasi dan sokongan teknikal.