Ivosidenib

Ivosidenib mewakili pendekatan terapeutik yang disasarkan untuk rawatan leukemia myeloid akut dengan mutasi IDH1. Sebagai perencat mIDH1 kelas pertama, Ivosidenib secara khusus mensasarkan bentuk mutasi IDH1 dalam sitoplasma, menghalang pembentukan oncometabolite 2-hydroxyglutarate (2HG). Ivosidenib menghalang beberapa mutan IDH1-R132 dengan IC yang kuat₅₀nilai: IDH1-R132H (12 nM), IDH1-R132G (13 nM), IDH1-R132L (13 nM) dan IDH1-R132S (12 nM). In vivo, Ivosidenib menunjukkan pengurangan kepekatan 2-HG tumor yang cepat dan mendalam, dengan perencatan maksimum 92.0-95.2% dicapai pada 12 jam selepas dos. Ivosidenib mempunyai potensi untuk terapi AML kerana profil keselamatan dan aktiviti klinikal yang boleh diterima. Dengan menghalang pengeluaran 2-HG, Ivosidenib mendorong pembezaan selular dan menghalang percambahan dalam sel tumor yang mengekspresikan IDH1.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Ivosidenib
Nombor CAS	1448347-49-6
Formula Molekul	C₂₈H₂₂ClF₃N₆O₃
Berat Molekul	582.96 g/mol
Penampilan	Putih ke putih pucatpadu
Takat Lebur	151-173°C
Takat Didih	854.3±65.0 °C
Penyimpanan (Serbuk)	-20°C Peti sejuk beku, Di bawah suasana lengai

 

KecilMolekulIpenghalang

---

Tibsovo (nama jenama: Alevonib) ialah perencat molekul kecil isositrat dehidrogenase-1 (IDH1) oral dan disasarkan dan perencat sasaran oral kuat pertama yang diluluskan di China untuk kanser dengan mutasi IDH1. Pada mulanya dibangunkan oleh Agios Pharmaceuticals, ubat itu kemudiannya dibangunkan dan dikomersialkan oleh CStone Pharmaceuticals di Greater China dan berkembang ke Singapura. Tibsovo ditunjukkan untuk rawatan pesakit dewasa dengan leukemia myeloid akut (R/RAML) yang berulang atau refraktori yang mempunyai mutasi kerentanan IDH1. Dos yang disyorkan ialah 500 mg setiap hari secara lisan sehingga perkembangan penyakit atau perkembangan ketoksikan yang tidak tertahankan. Tibsovo telah diluluskan oleh FDA di Amerika Syarikat untuk pelbagai tanda, termasuk AML dan cholangiocarcinoma. Walau bagaimanapun, Tibsovo boleh menyebabkan pelbagai kesan buruk, seperti gangguan gastrousus, disfungsi hepatik dan anemia; oleh itu, pemantauan rapi terhadap tindak balas pesakit adalah penting semasa pentadbiran.

 

Bioaktiviti

---

Ivosidenib (AG-120) ialah perencat IDH1 (isocitrate dehydrogenase type 1) aktif secara lisan dengan potensi aktiviti antitumor.

 

In VitroSbelajar

---

Rawatan sel TF-1 dan sampel pesakit AML manusia utama yang mempunyai mutasi IDH1 dengan AG-120 mengurangkan tahap 2-HG intraselular, menghalang percambahan sel bebas faktor pertumbuhan dan memulihkan pembezaan sel yang disebabkan oleh erythropoietin dalam sel TF-1 ChemicalbookIDH1-R132H. Begitu juga, perencatan IDH1 yang bermutasi oleh AG-120 dalam sel progenitor manusia utama secara berkesan menurunkan tahap 2-HG dan menyebabkan pembezaan myeloid.

 

Hubungi Kami

---

Mencari Ivosidenib untuk penyelidikan onkologi anda, pembangunan perencat IDH1, atau program terapi yang disasarkan? Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai untuk sebatian penyelidikan ketulenan tinggi. Hubungi hari ini — mari bincangkan cara kami boleh menyokong projek anda dengan bahan berkualiti dan perkhidmatan pakar.