Imatinib mesylate

Imatinib Mesylate ialah asas perantaraan farmaseutikal dan piawaian rujukan diperakui yang digunakan secara meluas dalam sintesis dan kawalan kualiti ubat antikanser blokbuster yang dipasarkan sebagai Gleevec®/Glivec®. Sebagai perencat tyrosine kinase pertama yang diluluskan, Imatinib Mesylate ditunjukkan untuk rawatan leukemia myeloid kronik, leukemia limfoblastik akut kromosom positif Philadelphia, penyakit myelodysplastic/myeloproliferative, dan tumor stroma gastrousus yang didorong oleh mutasi c-kit. Dalam konteks kawalan kualiti farmaseutikal, Imatinib Mesylate berfungsi sebagai standard rujukan utama untuk pemprofilan kekotoran, pembangunan kaedah analisis dan penyerahan peraturan. Imatinib Mesylate juga diiktiraf sebagai piawai rujukan farmakope rasmi oleh European Pharmacopoeia (EP), menjadikannya amat diperlukan untuk pemfailan ANDA dan ujian kawalan kualiti untuk pengeluar imatinib generik. Bahan dadah Imatinib Mesylate mempamerkan kestabilan yang sangat baik apabila disimpan dalam keadaan yang disyorkan, dengan jangka hayat selama satu tahun dari tarikh pembelian seperti yang dibekalkan. Tambahan pula, Imatinib Mesylate berfungsi sebagai perencat pelbagai sasaran kinase v-Abl, c-Kit, dan PDGFR, menunjukkan potensi terapeutik yang luas bagi perancah molekul yang dicirikan dengan baik ini.

 

Parameter Produk

---

Parameter	Spesifikasi
Nama Produk	Imatinib Mesylate
Nombor CAS	220127-57-1
Formula Molekul	C₃₀H₃₅N₇O₄S
Berat Molekul	589.71 g/mol
Penampilan	Serbuk putih ke putih pucat hingga kuning air
Takat Lebur	214–224°C
Keadaan Penyimpanan	2–8°C untuk jangka pendek; –20°C untuk jangka panjang

MekanismeOf Atindakan

---

Imatinib mesylate menghalang kinase tyrosine Bcr-Abl pada tahap sel kedua-dua in vitro dan in vivo, secara selektif menyekat percambahan dan mendorong apoptosis dalam garisan sel Bcr-Abl-positif, sel-sel leukemia myeloid kronik Ph-kromosom-positif, dan sel darah periferal segar daripada pesakit dengan leukemia limfoblastik akut. Selain itu, imatinib mesylate menghalang kinase tyrosine reseptor faktor pertumbuhan yang diperolehi platelet (PDGF), faktor sel stem (SCF), dan reseptor c-Kit, dengan itu menyekat tindak balas selular yang dimediasi PDGF dan SCF. Sesetengah pesakit mungkin mengalami rintangan melalui pelbagai mekanisme.

Bioaktiviti

---

Imatinib Mesylate (STI571, CGP-57148B) ialah garam imatinib oral mesylate bioaktif dan perencat berbilang sasaran yang bertindak pada v-AbChemicalbookl, c-Kit, dan PDGFR, dengan nilai IC50 masing-masing 0.6 μM, 0.1 μM, dan 0.1 bebas selular dalam kedua-dua sel μM dan 0.1. Imatinib Mesylate (STI571) boleh menyebabkan autophagy.

 

In VitroSbelajar

---

Ujian in vitro yang menunjukkan perencatan kinase protein tirosin dan serin/treonin mendedahkan bahawa Imatinib berkesan menghalang V-Abl tyrosine kinase dan PDGFR dengan nilai IC50 0.6μM dan 0.1μM, masing-masing. Imatinib juga menyekat pengaktifan aktiviti kinase c-kit jenis liar yang bergantung kepada SLF pada IC50 kira-kira 0.1μM, kepekatan yang setanding dengan yang diperlukan untuk menghalang PDGFR. Data buku kimia menunjukkan bahawa Imatinib mempamerkan kesan perencatan pada saluran sel karsinoid bronkial manusia NCI-H727 dan garis sel karsinoid pankreas manusia BON-1, dengan nilai IC50 sebanyak 32.4μM dan 32.8μM, masing-masing. Kajian terkini telah menunjukkan bahawa Imatinib memberikan kesan antileukemiknya dalam leukemia myeloid kronik dengan menurunkan kawal selia saluran hERG1K(+), yang sangat dinyatakan dalam sel leukemia dan menggalakkan perkembangan leukemia.

Hubungi Kami

---

Bekerjasama dengan Cosperpharm untuk Imatinib Mesylate yang memenuhi piawaian ketulenan, dokumentasi dan kebolehpercayaan bekalan tertinggi. Sama ada anda memajukan program imatinib generik, membangunkan kaedah analisis atau meningkatkan pengeluaran komersial, pasukan kami bersedia untuk menyokong kejayaan anda.