Arbidol hidroklorida

Arbidol Hydrochloride ialah API antiviral yang penting dan standard rujukan yang digunakan secara meluas dalam rawatan jangkitan virus influenza A dan B. Sebagai perencat gabungan membran virus, Arbidol Hydrochloride menghalang kemasukan virus ke dalam sel perumah, dengan itu menyekat langkah awal jangkitan. Di luar aktiviti antivirus langsungnya, Arbidol Hydrochloride juga memodulasi tindak balas imun melalui induksi interferon dan pengaktifan makrofaj, menyediakan dua mekanisme tindakan . Dalam konteks kawalan kualiti dan pembangunan farmaseutikal, piawaian rujukan Arbidol Hydrochloride adalah penting untuk pembangunan kaedah analisis, pengesahan kaedah, ujian kawalan kualiti dan penyerahan peraturan. Dengan keberkesanan yang mantap dan profil keselamatan yang menggalakkan, Arbidol Hydrochloride kekal sebagai pilihan terapeutik yang penting untuk pengurusan influenza.

Parameter Produk

Mekanisme tindakan

Arbidol hydrochloride boleh menghalang sampul virus influenza daripada bersentuhan, melekat dan bercantum dengan membran sel sel perumah. Sebaliknya, ia juga boleh mendorong sel perumah untuk menghasilkan interferon, dan merangsang tindak balas humoral dan fagositosis makrofaj.

Kesan toksikologi

Arbidol hydrochloride mempunyai ketoksikan yang rendah. Menurut laporan kesusasteraan asing, tikus dan babi guinea diterima dengan baik selepas dos oral tunggal 2000 mg/kg, dengan LD50 > 3000 mg/kg. LD50 oral pada tikus ialah 340 mg/kg. Ujian ketoksikan kronik: Tiada perubahan patologi diperhatikan pada tikus yang diberi 100-125 mg/kg dan anjing diberi 25 mg/kg secara lisan selama 6 bulan, dan pemberian jangka panjang juga selamat untuk arnab dan guinea pig. Kedua-dua eksperimen in vivo dan in vitro menunjukkan bahawa ia tidak mempunyai kesan mutagenik. Kajian ketoksikan pembiakan pada tikus menunjukkan bahawa produk ini tidak mempunyai kesan teratogenik. Dengan LD50 > 4 g/kg, pentadbiran pada dos yang disyorkan tidak akan menyebabkan sebarang kesan buruk pada tubuh manusia.

Laluan Sintetik

Letakkan kelalang tindak balas dalam mandi air ais, dan tambah 19.4 g (0.2 mol) asid sulfamik, 40.5 mg (0.3 mol) 30% larutan akueus dimetilamina, dan 22.5 g (0.3 mol) 37% larutan akueus formaldehid secara berurutan. Selepas menambah air secara perlahan-lahan, tambahkan 1000 mL air, dan tambah etil 6-bromo-5-hidroksi-1-metil-2-(fenilthiomethyl)indole-3-karboksilat (84.0 g, 0.2 mol) dalam kelompok. Campuran tindak balas dikacau pada 30°C dan dikekalkan pada 40°C selama 3 jam. Selepas tindak balas selesai, tuangkan campuran ke dalam jumlah air ais yang sesuai, laraskan pH ke atas 13 dengan larutan natrium hidroksida 20%, sejukkan dalam mandi ais, kumpulkan pepejal melalui penapisan, dan basuh dengan air suling sehingga neutral. Penghabluran semula dengan pelarut campuran eter petroleum etil asetat untuk mendapatkan produk tulen. Larutkan produk tulen di atas dalam aseton, kawal suhu tindak balas pada 60°C, tambah perlahan-lahan asid hidroklorik pekat setitis demi setitik ke pH 1.0, dan proses penambahan titisan berlangsung selama 30 minit. Selepas penambahan titisan selesai, teruskan tindak balas selama 2-3 jam, kemudian sejuk dan biarkan berdiri. Tambah produk putih yang diperolehi kepada 800 mL etanol 95%, kacau dengan air (350 mL) pada suhu 25-30°C selama 1-2 jam, tapis selepas berdiri, dan keringkan untuk mendapatkan 91.3 g produk putih (1), iaitu pepejal putih pudar arbidol hidroklorida monohidrat, dengan hasil 85%. Disahkan oleh analisis resonans magnetik nuklear (NMR), struktur produk yang disintesis adalah konsisten dengan produk sasaran, dan ketulenan yang dikesan oleh kromatografi cecair prestasi tinggi (HPLC) ialah 99.7%.

Hubungi Kami

Mengamankan Arbidol Hydrochloride untuk program terapeutik antivirus atau pembangunan kaedah analisis anda haruslah mudah. Cosperpharm memberikan kualiti, dokumentasi dan kebolehpercayaan. Hubungi hari ini untuk membincangkan keperluan anda.