3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)metil)amino)-benzenesulfonamide

3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)metil)amino)-benzenesulfonamide ialah perantara farmaseutikal penting yang diiktiraf secara meluas sebagai "ABT199 perantaraan 2" dalam sintesis Venetoclax (ABT-199), perencat leukemia limfositik kronik yang pertama dalam kelasnya. Sebagai blok binaan utama dalam lata sintetik Venetoclax, 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzenesulfonamide menyediakan kefungsian sulfonamide penting yang menyumbang kepada pertalian pengikatan ubat untuk protein BCL-2. 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)metil)amino)-benzenesulfonamide juga berfungsi sebagai reagen untuk mensintesis perencat BTK, PI3K dan JAK-2, menunjukkan kebolehgunaan luas perancah ini dalam penemuan ubat. Dalam konteks kawalan kualiti, 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzenesulfonamide digunakan sebagai piawai rujukan kekotoran (Venclexta Impurity 2) untuk pembangunan kaedah analisis dan ujian kawalan kualiti formula Venetoclax. Kompaun ini dibekalkan sebagai pepejal kuning kepada kuning gelap dengan takat lebur 188–191°C dan spesifikasi ketulenan sehingga 99.5%. 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)metil)amino)-benzenesulfonamide mewakili penumpuan kebolehcapaian sintetik dan perkaitan biologi, menjadikannya perantaraan yang sangat diperlukan untuk pengilang farmaseutikal dan makmal analisis.

Parameter Produk

Permohonan

3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzenesulfonamide ialah reagen yang digunakan untuk sintesis perencat BTK, PI3K dan JAK-2, dan juga digunakan sebagai perantara farmaseutikal.

Laluan Sintetik

Larutkan 4-fluoro-3-nitrobenzenesulfonamide (1.0 g, 4.54 mmol), 4-(aminometil)tetrahydropyran (0.6 g, 4.49 mmol) dan trietilamin (1.3 g, 6.81 mmol) dalam 10 mL tetrahydrofuran. Selepas mengacau tindak balas pada suhu bilik selama 5 jam, keluarkan pelarut dengan penyulingan di bawah tekanan yang dikurangkan. Tambah 20 mL metanol kepada sisa, dan selepas rawatan pengeringan, 1.4 g 3-nitro-4- (((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)metil) amino) benzenesulfon amida diperolehi, dengan hasil 97%.

Hubungi Kami

Sama ada anda sedang membangunkan proses pembuatan Venetoclax, menyediakan kaedah analisis untuk kawalan kualiti, atau mensintesis perencat kinase novel, Cosperpharm ialah rakan kongsi anda yang dipercayai untuk perantaraan berkualiti tinggi dan piawaian rujukan. Hubungi hari ini untuk membincangkan keperluan anda untuk 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzenesulfonamide—kami berharap dapat bekerjasama dengan anda.